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Allopurinol de drogue

L'allopurinol est un agent anti-arthritique prescrit pour réduire le taux d'acide urique dans le sang. Une affection entraînant une augmentation de l'acide urique est appelée hyperuricémie et survient dans le contexte d'un trouble métabolique. Dans de rares cas, l'hyperuricémie est congénitale.

La principale cause de l'hyperuricémie est la consommation d'aliments gras et hypocaloriques, ainsi que le jeûne. L'allopurinol inhibe la production d'acide en supprimant l'enzyme xanthine oxydase, qui favorise la décomposition de l'hypoxanthine en xanthine et en acide urique. En raison de la prise de ce médicament, le taux d'urates dans le sang diminue et leur dépôt dans les reins et les tissus articulaires est empêché.

Allopurinol est un nom commercial et international attribué à un médicament par l'Organisation mondiale de la santé (OMS). La dénomination commune internationale (DCI) n'est la propriété intellectuelle de personne et peut être utilisée par tout fabricant de médicament.

Groupe pharmacologique

L'allopurinol est un médicament qui influe sur le métabolisme de l'acide urique dans le corps, un inhibiteur de la xanthine oxydase.

La composition

Les comprimés d’allopurinol sont disponibles aux dosages de 100 mg et 300 mg. L'ingrédient actif principal est l'allopurinol. Composants supplémentaires: lactose monohydraté (sucre du lait), cellulose microcristalline, amidon de maïs (priogel), hypromellose et stéarate de magnésium.

Le médicament est libéré par les pharmacies dans des blisters et des bouteilles en verre noir enfermés dans une boîte en carton. Les ampoules contiennent 10 comprimés, dans une bouteille peut être de 30 ou 50 comprimés.

Indications d'utilisation

Le médicament est utilisé pour le traitement et la prévention des pathologies accompagnées d'hyperuricémie. Ceux-ci comprennent:

  • la goutte;
  • urolithiase;
  • hématoblastose - leucémie, leucémie myéloïde, lymphosarcome, etc.
  • néphropathie urique sur le fond de l'insuffisance rénale;
  • blessures traumatiques étendues;
  • le psoriasis;
  • Syndrome de Lesch-Neykhan.

L'allopurinol est également utilisé dans les traitements antirhumatismaux et antitumoraux complexes. L'hyperuricémie est souvent observée avec une hormonothérapie massive, ce qui entraîne une désintégration accrue des nucléoprotéines.

Instructions pour l'utilisation Allopurinol

Le schéma posologique et le schéma d'administration sont choisis individuellement, le traitement est effectué avec le contrôle obligatoire du niveau d'urates dans les analyses de sang et d'urine. L'apport quotidien recommandé pour les adultes varie de 100 à 900 mg et est prescrit en fonction de la gravité et de la nature de la maladie.

Avec la goutte, Allopurinol se boit un comprimé de 100 mg par jour, en augmentant progressivement la dose. La posologie est augmentée de 100 mg une fois par semaine ou moins fréquemment. En règle générale, 200 à 600 mg par jour suffisent, mais avec une exacerbation de la goutte, la dose peut être augmentée à 800 mg.

Si prescrit plus de 300 mg par jour, le médicament est pris 2 fois par jour - le matin et le soir. La dose maximale peut être divisée en 3-4 doses à intervalles réguliers.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance rénale chronique, la posologie est progressivement réduite immédiatement après l’arrêt d’une crise de goutte. La dose est réduite de 100 mg tous les jours ou tous les deux jours. En cas d'hémodialyse, la posologie est réduite après chaque procédure de 300 à 400 mg. Une condition importante est la réduction graduelle et progressive des doses, ce qui permettra une rémission plus longue et plus stable.

Allopurinol pour la goutte est recommandé pour 1-3 ans. Le taux d’acide urique dans le sang n’est normalisé que six mois après le début du traitement; son effet à long terme est prévisible après un an de traitement. Avec des indices satisfaisants d’urate sanguin et l’absence de symptômes caractéristiques au cours du traitement, des pauses sont prises.

Si vous prenez Allopurinol tout le temps, les avantages sont évidents: la fréquence des crises de goutte est réduite d'au moins 40%. En outre, lors de l’utilisation régulière du médicament conformément au schéma, les glandes goutteuses (tophi) sont absorbées. Le retrait prématuré du médicament peut entraîner une exacerbation après 2-3 semaines.

La goutte touche le plus souvent les hommes, car le taux d'acide urique dans leur sang est presque 2 fois plus élevé que chez les femmes. Les préférences alimentaires constituent également un facteur de risque: les hommes consomment de la viande, de la viande fumée et de l'alcool plus souvent et en grande quantité.

Il convient de rappeler que l'efficacité du traitement dépend en grande partie de la nutrition. Lorsque la goutte est nécessaire pour manger correctement, en éliminant les aliments contenant de la purine. Le champion des purines est le thé noir, le cacao et le café sont en deuxième et troisième place.

L'effet du médicament dépend du moment où il est pris: avant ou après les repas. Allopurinol est recommandé de boire strictement après un repas, en prenant une pilule avec une quantité suffisante de liquide. Lors de l'administration de doses élevées peut causer une gêne et des douleurs à l'abdomen. Dans ce cas, la dose doit être divisée en plusieurs étapes.

Utilisation chez les enfants

Allopurinol peut être administré aux enfants à partir de trois ans atteints de troubles métaboliques héréditaires (syndrome de Lesch-Nihena) et dans le cadre d'un traitement complexe de la leucémie. Qu'est-ce qui aide Allopurinol dans ce cas? Une hyperuricémie secondaire peut survenir pendant le traitement par des agents anticancéreux, se traduisant par des symptômes graves - douleurs musculaires et articulaires, mictions fréquentes la nuit, etc.

La posologie est calculée en fonction du poids corporel et est attribuée à chaque patient individuellement. La dose quotidienne recommandée pour les enfants de 3 à 10 ans est de 5-10 mg / kg, de 10 à 15 ans et de 10-20 mg / kg. La dose quotidienne maximale est de 400 mg.

Mécanisme d'action

L'allopurinol est un analogue structurel de l'hypoxanthine, une purine naturelle présente dans le corps humain. Son métabolite actif est l'oxypurinol, qui inhibe la synthèse de la xanthine oxydase.

La xanthine oxydase est un catalyseur enzymatique de l'hypoxanthine en xanthine, qui est ensuite convertie en acide urique. La xanthine oxydase se trouve dans le lait, le foie et la rate des mammifères.

Après avoir pris Allopurinol, l'activité de la xanthine oxydase diminue et, par conséquent, la concentration d'urates dans le sang et l'urine diminue considérablement. Cela empêche l’accumulation de sel dans les tissus ou dissout les tissus existants.

Chez certains patients souffrant d'hyperuricémie et prenant Allopurinol, une quantité importante de xanthine et d'hypoxanthine revient aux bases des purines. De ce fait, la production de nouvelles purines est inhibée car l'activité de l'enzyme HGFT, l'hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransférase, diminue. Il convient de noter que le défaut héréditaire de cette enzyme provoque le développement du syndrome de Lesch-Nihena - une augmentation de la synthèse de l'acide urique chez les enfants.

Avec une teneur très élevée en acide urique, des doses maximales d’allopurinol sont prescrites, à partir desquelles la xanthine peut être déposée dans les tissus. Pour éviter cela, il est recommandé de boire plus d’eau propre et non gazeuse.

Enlèvement

Après la prise de comprimés d'Allopurinol, le pic de concentration plasmatique est atteint en une heure et demie. Le médicament est rapidement et presque complètement (jusqu'à 90%) absorbé par le tractus gastro-intestinal. L'absorption des substances actives se produit principalement dans le duodénum et l'intestin grêle.

Environ 20% du médicament est excrété par les intestins, les 10% restants - par les reins. La demi-vie varie de une à deux heures, car Allopurinol se transforme rapidement en oxypurinol et est activement excrété par le système urinaire par filtration glomérulaire.

La durée d'excrétion de l'oxypurinol est caractérisée par une grande variabilité et peut aller de 18 à 45 heures et, dans certains cas, jusqu'à 70 heures. Le composant actif est principalement excrété par les reins et, en cas d’insuffisance rénale, la demi-vie de l’oxipurinol est augmentée de manière significative.

La biodisponibilité de 300 mg d’allopurinol est de 90%, et une dose de 100 mg a absorbé environ 70% de la substance thérapeutique.

Effets secondaires

L'allopurinol provoque rarement des effets secondaires. Le développement le plus fréquemment observé des attaques de goutte. L’apparition de symptômes indésirables dépend de la posologie et de la combinaison de l’allopurinol avec d’autres médicaments. Pendant le traitement peut se produire:

  • au niveau du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, selles fâchées (principalement lors de la prise de comprimés à jeun, avant de manger);
  • sur la partie de la peau: éruption cutanée, érythème;
  • du système circulatoire: agranulocytose, thrombocytopénie, leucocytose, granulocytose, anémie aplasique, leucopénie, éosinophilie, aplasie érythrocytaire;
  • du métabolisme: diabète, hyperlipidémie;
  • du système nerveux: léthargie, dépression, maux de tête, neuropathies, troubles du goût, troubles de la sensibilité tactile et de l'activité motrice (manque de coordination des mouvements musculaires), coma;
  • du cœur et des vaisseaux sanguins: bradycardie, angine de poitrine, hypertension artérielle;
  • des organes de la vision: dystrophie rétinienne, cataractes, diminution de l’acuité visuelle;
  • du foie et des voies biliaires: augmentation du taux de transaminases et de phosphatase alcaline dans le sang, hépatite, nécrose du foie;
  • du système urogénital: insuffisance rénale, urémie, présence de sang dans les urines, formation de calculs rénaux, gynécomastie, impuissance et stérilité chez l'homme.

Dans l'annotation au médicament Allopurinol, il est indiqué que, en cas d'intolérance individuelle, de graves troubles du foie peuvent se développer, notamment le syndrome de la disparition des voies biliaires. Dans de rares cas, il peut y avoir une augmentation des ganglions lymphatiques, de la rate et du foie, des douleurs dans les articulations et l'apparition d'un pseudolymphe. Ces symptômes nécessitent l'arrêt immédiat du médicament.

Contre-indications

Allopurinol n'est pas utilisé dans les cas suivants:

  • insuffisance hépatique ou rénale en phase azotémique;
  • cirrhose pigmentaire;
  • hyperuricémie sans manifestations cliniques;
  • attaque goutteuse aiguë;
  • déficit en lactase, intolérance au lactose;
  • violation de l'absorption des monosaccharides dans le tube digestif;
  • grossesse et allaitement;
  • âge jusqu'à 3 ans.

Le médicament est prescrit avec prudence dans l'insuffisance cardiaque rénale et chronique, le diabète sucré, l'hypertension artérielle, l'insuffisance hépatique, l'hypothyroïdie, ainsi que chez les patients âgés. Les personnes qui prennent des inhibiteurs de l'ECA et des diurétiques doivent faire l'objet d'un contrôle médical spécial. Allopurinol est prescrit aux enfants de moins de 15 ans strictement selon les indications, dans le traitement complexe de la leucémie aiguë et des pathologies enzymatiques.

Compatibilité des médicaments

L’utilisation simultanée d’allopurinol renforce l’effet des anticoagulants à base de coumarine, de la vidarabine (médicament antiviral) et d’agents hypoglycémiques. L’utilisation combinée d’hypoglycémiants et d’allopurinol peut entraîner une chute brutale de la glycémie.

L'utilisation combinée d'autres médicaments uricosuriques et de salicylates à des doses élevées réduit l'effet thérapeutique de l'allopurinol.

L'allopurinol est compatible avec les cytostatiques sous condition, car ils peuvent provoquer plus souvent des réactions de myélosuppression. Pour minimiser le risque de myélotoxicité, la numération sanguine du patient doit être systématiquement surveillée.

La réception de cyclosporine augmente considérablement la charge sur les reins en raison de la néphrotoxicité.

L'utilisation combinée d'antibiotiques allopurinol et pénicilline provoque souvent des réactions allergiques. Si un traitement antibactérien est nécessaire, il est recommandé de remplacer la pénicilline et ses dérivés par d'autres médicaments.

Lors de la prescription d'immunosuppresseurs (azathioprine, mercaptopurine), la posologie doit être réduite de 50 à 70%. Puisque l'allopurinol inhibe la xanthioxidase, la dégradation et l'excrétion de ces agents ralentissent, ce qui entraîne une augmentation des effets toxiques.

Le chlorpropamide, un antidiabétique, est en mesure de concurrencer Allopurinol pour la primauté de l'élimination des reins. En cas d'insuffisance rénale, la durée de l'hypoglycémie peut augmenter, ce qui nécessite un ajustement de la posologie obligatoire.

Les antiacides doivent être pris au plus tôt 3 heures après avoir pris Allopurinol.

Allopurinol et alcool

La consommation d'alcool pendant le traitement par Allopurinol n'est pas autorisée, car le risque d'effets indésirables et d'exacerbation des symptômes cliniques augmente considérablement. Cela s'applique aux boissons de toute concentration, et même une seule dose ivre (un verre de vodka ou un verre de bière) peut avoir des conséquences indésirables.

L'allopurinol et l'alcool sont absolument incompatibles, car l'éthanol provoque la formation d'acide urique dans les tissus et ralentit son excrétion par les reins. Cela entraînera presque inévitablement le dépôt d'urates et le renforcement des symptômes.

Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes
L'allopurinol peut réduire la capacité de concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Conditions de vente et durée de vie

Le médicament est disponible sur ordonnance. Allopurinol est valable 5 ans.

Allopurinol - mode d'emploi

Dans le traitement de la néphropathie chronique, Allopurinol est prescrit dans le système urogénital - les instructions pour l’utilisation du médicament indiquent son effet sur la synthèse de l’acide urique. En raison de la composition active de la drogue agit efficacement, il est prescrit par un médecin pour éliminer les problèmes de miction. Lire ses instructions d'utilisation.

Comprimés d'allopurinol

La classification pharmacologique fait référence au médicament Allopurinol destiné aux médicaments hypouricémiques et protivogudricheskim agissant sur la fonction et la fonction du système génito-urinaire. L'action du médicament est basée sur la substance active de l'allopurinol. Il dissout les composés d'urate dans l'urine, ne permet pas la formation de calculs dans les tissus et les reins.

La composition

Le médicament est disponible sous la forme de comprimés ronds de couleur blanche avec une surface plane, une facette et un risque. Leur composition est indiquée dans le tableau:

La concentration d'allopurinol, mg pour 1 pc.

Cellulose microcristalline, amidon de maïs, stéarate de magnésium, lactose, hypromellose

10 pièces dans un blister, 30 ou 50 pièces dans une boîte en carton

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Allopurinol fait référence aux moyens qui violent la synthèse de l'acide urique. Cette substance est un analogue structurel de l’hypoxanthine, qui inhibe l’enzyme xanthine oxydase, qui intervient dans le métabolisme de l’hypoxanthine en xanthine et de la xanthine en acide urique. De ce fait, une diminution de la concentration d'acide urique et de ses sels dans l'urine et d'autres liquides organiques est provoquée. En même temps, les dépôts d'urate déjà existants se dissolvent, ils ne se forment pas dans les tissus ni les reins. La prise d'allopurinol augmente la sécrétion d'hypoxanthine et l'élimination des xanthines dans les urines.

Une fois à l'intérieur, les comprimés sont absorbés à 90% par l'estomac. Le métabolisme se produit lors de la formation d'alloxanthine. La concentration maximale dans le sang de la substance active atteint après 1,5 heure, l'alloxanthine - après 4,5 heures. La demi-vie du médicament est de 1-2 heures, les métabolites - 15 heures. 20% de la dose est excrétée par les intestins, les 80% restants sont excrétés par les reins avec l'urine.

Indications d'utilisation

La notice d'utilisation indique la présence des indications suivantes pour lesquelles Allopurinol peut être administré à des patients:

  • traitement et prévention de l'hyperuricémie;
  • une combinaison d'hyperuricémie avec néphrolithiase, insuffisance rénale, néphropathie à l'urate;
  • rechute de calculs mixtes d'oxalate de calcium et de rein sur le fond de l'hyperurururie;
  • augmentation de la formation d'urate en violation de la fonction des enzymes;
  • prévention de la goutte, néphropathie aiguë avec cytostatique et radiothérapie des tumeurs, leucémies, jeûne thérapeutique complet.

Comment prendre l'allopurinol

La posologie des comprimés est définie individuellement, conformément aux instructions. Les médecins surveillent la concentration d'urate et d'acide urique dans le sang et l'urine. Les adultes sont prescrits à 100-900 mg / jour, divisés par 2-4 fois. Les comprimés doivent être consommés après les repas. Les enfants de moins de 15 ans reçoivent entre 10 et 20 mg / kg / jour ou entre 100 et 400 mg / jour. La dose quotidienne maximale d'allopurinol pour les violations de la clairance rénale est de 100 mg / jour. L'augmentation de la posologie est prescrite par le médecin tout en maintenant une concentration élevée d'urates dans le sang et l'urine.

Instructions spéciales

La section des instructions spéciales du mode d'emploi doit être étudiée avec une attention toute particulière pour tous les patients prenant Allopurinol:

  • le but du médicament est fait avec prudence en violation des fonctions des reins, reins, hypothyroïdie, dans la période initiale de traitement avec allopurinol, les indicateurs d'activité hépatique sont évalués;
  • pendant la médication, les patients doivent consommer au moins 2 litres d'eau par jour, sous le contrôle d'une diurèse quotidienne;
  • au début du traitement, il est possible d'aggraver la goutte, pour la prévention de l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens ou de colchicine;
  • avec un traitement adéquat à l’allopurinol, il est possible que de gros calculs d’urate dans le bassinet du rein soient dissous et pénètrent dans l’uretère;
  • l'hyperuricémie asymptomatique n'est pas indiquée;
  • pour les enfants, les médicaments sont indiqués pour les maladies malignes, la leucémie, le syndrome de Lesch-Nihena;
  • si les patients sont atteints de tumeurs, le remède est appliqué avant le début du traitement par cytostatiques afin de réduire le risque de dépôt de xanthine dans les voies urinaires, des mesures sont alors prises pour soutenir les diurétiques et la réponse alcaline de l'urine;
  • Le médicament affecte la vitesse des réactions psychomotrices, il est donc interdit de conduire des véhicules et de contrôler les mécanismes pendant le traitement de la goutte.

Allopurinol et alcool

Selon les instructions d'utilisation de Allopurinol, tout au long du traitement médicamenteux, l'alcool et les boissons contenant de l'alcool sont interdits. La combinaison d'éthanol et de l'ingrédient actif du médicament entraîne une intoxication toxique, des effets néfastes sur le foie et les reins, un risque accru de surdosage et l'apparition de réactions négatives.

Interactions médicamenteuses

Le mode d’emploi de Allopurinol contient des informations sur les interactions médicamenteuses avec d’autres médicaments:

  • améliore l'effet des doses d'anticoagulants de type coumarine, d'arabinoside adénine, d'agents hypoglycémiques;
  • en combinaison avec des médicaments cytotoxiques, améliore l'effet myélotoxique;
  • Les médicaments uricosuriques et les doses élevées de salicylates réduisent l'efficacité du médicament;
  • provoque une augmentation de l'accumulation d'azathioprine, mercaptopurine.

Effets secondaires et surdose

Les instructions indiquent la présence des effets secondaires possibles lors de l’utilisation d’Allopurinol:

  • hypertension artérielle, bradycardie;
  • nausée, vomissement, diarrhée, hépatite, stomatite;
  • faiblesse, fatigue, maux de tête, vertiges, somnolence;
  • dépression, coma, convulsions, vision ou goût brouillés;
  • anémie, leucopénie, thrombocytopénie;
  • néphrite, œdème, urémie, hématurie;
  • infertilité, impuissance, gynécomastie (hypertrophie mammaire), diabète;
  • réactions allergiques, éruption cutanée, hyperémie, démangeaisons, arthralgie, fièvre, fièvre;
  • furonculose, alopécie, hypopigmentation des cheveux.

Une dose de surdosage de 20 g chez les patients pouvant présenter des nausées, des vomissements, de la diarrhée et des vertiges. Une administration prolongée de 200 à 400 mg par jour entraîne une intoxication grave - réactions cutanées, hépatite, fièvre, exacerbation de l'insuffisance rénale. Le traitement est effectué au fur et à mesure que les symptômes apparaissent, les médecins démontrent une hydratation suffisante pour soutenir la diurèse. Si nécessaire, une hémodialyse est prescrite, il n’existe pas d’antidote spécifique.

Contre-indications

L'utilisation de Allopurinol, conformément à ces instructions, est interdite en présence des contre-indications suivantes aux patients:

  • troubles graves du foie, des reins, leur échec;
  • grossesse, période d'allaitement;
  • hypersensibilité aux composants composites du médicament;
  • crises de goutte aiguë;
  • l'âge des enfants.

Conditions de vente et de stockage

La durée de conservation du médicament est de cinq ans. Le médicament est stocké à une température pouvant aller jusqu'à 25 degrés, hors de portée de la lumière, les enfants. Le médicament est délivré par les pharmacies sur ordonnance.

Allopurinol médicament: instructions

Sans la participation des acides nucléiques (ADN et ARN), la vie est impossible. Ces molécules complexes sont constituées de bases azotées, dont la moitié sont dérivées de dérivés de la purine (bases de la purine).

Après avoir fonctionné de manière autonome, ces substances se décomposent en une succession d'étapes en acide urique peu soluble. Une perturbation de leur métabolisme et de leur excrétion entraîne une augmentation du taux d'acide urique dans le sang (hyperuricémie). Allopurinol aide le métabolisme de la purine à revenir à la normale.

Ingrédient actif

Pour désigner la substance active, de nombreux synonymes sont inventés. Une des formulations utilisées par les chimistes, comme d’habitude, ressemble à ceci: 4 - Hydroxypyrazolo [3,4-d] pyrimidine.

Visuellement, une substance chimiquement pure est une poudre blanche ou de couleur crème. Il est peu soluble dans l'alcool et l'eau.

Mécanisme d'action

Dans le corps de tous les mammifères (chez l'homme, y compris), les bases de la purine sont transformées en produit final, l'acide urique, peu soluble dans les fluides corporels. L'enzyme xanthine oxydase est responsable du processus de transformation. La chaîne de transformations ressemble à ceci:

  1. Acide nucléique (ADN, ARN).
  2. Oligonucléotides (fragments d'acide nucléique).
  3. Bases azotées (composants d'oligonucléotides).
  4. Purines
  5. L'hypoxanthine
  6. Xanthine
  7. Acide urique.

La xanthine oxydase est directement impliquée dans la conversion de l'hypoxanthine en xanthine, et celle de l'acide urique. Par ses propriétés chimiques, l’allopurinol est semblable à l’hypoxanthine. De ce fait, il "prend" sur lui la majeure partie de la xanthine oxydase, ce qui n’est pas suffisant pour la synthèse active de l’acide urique.

On pense que c’est ainsi que se réalise l’un des effets thérapeutiques les plus recherchés: une diminution du taux d’acide urique dans le sang. Au lieu de cela, il y a une augmentation de la teneur en hypoxanthine et en xanthine, qui sont beaucoup plus solubles et sont éliminés avec succès par les reins.

Cependant, cet effet est de courte durée: l'enzyme inhibée par l'allopurinol, réactivée en moyenne après 300 minutes.

Forme de dosage

Elle seule - des comprimés contenant 100 ou 300 mg de la substance active. Créer un médicament sous forme soluble pour injection évite que l’allopurinol soit peu soluble dans l’eau et que les composés hydrosolubles n’ont pas les effets thérapeutiques nécessaires.

Cependant, cela ne veut rien dire: tout ce qui pénètre dans le corps par le tractus gastro-intestinal (par voie orale) va immédiatement au foie. À savoir, la cible de la xanthine oxydase fonctionne dans cet organe.

Biotransformation

L'indicateur de capacité d'absorption du médicament dans le tractus gastro-intestinal est d'environ 90%, ce qui est un très bon indicateur. De plus, dans les cellules du foie, l'allopurinol se transforme en ses métabolites:

  • Alloxanthine ou oxypurinol.
  • Allopurinol-riboside.
  • Oxypurinol-7riboside.

Le métabolite le plus actif - l'alloxanthine - a une activité légèrement inférieure à celle de la xanthine oxydase.

La transformation de l'allopurinol en oxypurinol prend environ 1,5 à 2 heures. Par conséquent, nous pouvons affirmer que c’est l’oxypurinol qui produit les effets thérapeutiques attendus.

Pharmacocinétique

Si l’allopurinol pur est détecté dans le sang 30 à 60 minutes plus tard après une administration orale, on ne peut en trouver que des traces au bout de 6 heures. L'oxypurinol atteint sa concentration maximale après 3-5 heures, son taux sanguin diminue beaucoup plus lentement.

Les deux substances sont éliminées du corps de la manière suivante:

  1. Avec de l'urine Comme toutes les substances dissoutes dans le sang, la voie d'excrétion rénale est une priorité.
  2. Avec des excréments. De cette façon, le corps n’est pas absorbé par la partie et une petite quantité qui entre des cellules du foie dans la bile.
  3. Avec ensuite aller la quantité minimale d'allopurinol et d'oxypurinol. Cette façon de déduire de la valeur pratique n'a pas.

Une plus longue période d'excrétion d'oxypurinol s'explique par le fait que cette substance est activement réabsorbée dans les tubules rénaux et retourne dans le sang.

Indications d'utilisation

À première vue, la raison de la nomination de l'allopurinol est évidente - la goutte. En effet, cette maladie s'accompagne d'une augmentation du niveau d'acide urique dans le sang (hyperuricémie). Dans ce cas, 4 mécanismes anormaux sont possibles du côté de la xanthine oxydase:

  1. Améliorer l'activité enzymatique.
  2. Perte de sensibilité de la xanthine oxydase aux systèmes de contrôle et inhibition de l'activité.
  3. Augmentation de l'affinité de l'enzyme pour l'analogue structural, responsable non pas de la dégradation des purines, mais de la synthèse de nouveaux nucléotides.
  4. Perte de sensibilité de l’enzyme aux produits de son travail, dont l’augmentation du niveau devrait en soi ralentir son activité.

Le remplacement de la xanthine, de l'allopurinol et de ses métabolites peut réduire les "performances" de la xanthine oxydase et la quantité d'acide urique produite.

Cependant, la liste actuelle des maladies et des affections pouvant nécessiter une correction de l'hyperuricémie ne se limite pas à une goutte. Un exemple de liste d'indications comprend:

  • Tendance à former des calculs d'urate et leur dépôt dans les reins et les parties inférieures du système urinaire (uretères, vessie).
  • Isolement massif et accumulation de cristaux d'acide urique dans les organes du système urinaire. La néphropathie urique aiguë est un trouble grave pouvant entraîner une rétention urinaire et une insuffisance rénale.
  • Tumeurs très actives et sensibles au traitement.
  • Anomalies des systèmes enzymatiques (syndrome de Lesch-Nyhan, glycogénose, etc.).
  • Option lithiase urinaire, lorsque des calculs sont formés en raison de l'échec d'une autre enzyme - adénine-phosphoribosyltransférase.

Goutte idiopathique

La pathologie la plus commune dans laquelle l'allopurinol est nécessaire. Il est important de rappeler que dans la phase aiguë, dans le contexte d’une attaque articulaire active, il ne faut pas utiliser de médicaments hypouricémiques: à ce moment, une grande quantité d’acide urique pénètre dans les articulations et son contenu dans le sang est légèrement dépassé.

Dans la phase d'atténuation de l'attaque, il est nécessaire d'étudier le niveau d'acide urique dans le sang et l'urine. Si la correction du régime alimentaire ne parvient pas à réduire l'excrétion quotidienne d'acide urique dans l'urine en dessous de 1100 mg et si le taux sanguin d'acide urique est élevé, vous devez commencer à prendre de l'allopurinol.

Les autres indications de la goutte sont:

  1. Crises fréquentes (trimestrielles) ou passage de l’arthrite goutteuse à la phase chronique.
  2. L'apparition de tophi (nodules avec des cristaux d'acide urique) dans les tissus mous et le cartilage.
  3. Le cours de la goutte avec insuffisance rénale chronique concomitante.

Les instructions d'utilisation n'indiquent pas toujours que, jusqu'à l'apparition des deux premiers symptômes, il n'est pas nécessaire de prendre de l'allopurinol. Par conséquent, le traitement doit toujours être coordonné avec votre médecin.

Le traitement doit commencer avec de petites doses et sous contrôle régulier du taux d'acide urique dans le sang.

Il est recommandé de commencer avec 50 mg / jour, mais chez les adultes présentant un grand nombre d'hyperuricémie, vous pouvez immédiatement appliquer 100 mg une fois par jour après les repas.

Pour quoi - réduire le risque de troubles dyspeptiques pouvant apparaître si vous commencez à prendre des comprimés d'allopurinol. Par la suite, le trouble passe généralement.

Pour la goutte, une administration prolongée est nécessaire. Selon la gravité de la goutte et de l'hyperuricémie, les recommandations posologiques sont les suivantes:

  1. Maladie bénigne - 100-200 mg par jour.
  2. Le cours de gravité modérée est 300–600 mg.
  3. Goutte sévère avec concentration élevée d'acide urique dans le sang et l'urine sécrétée - 700 à 900 mg par prise quotidienne.

Pour la prévention des attaques de goutte, il suffit généralement de 50 à 100 mg par jour. Si vous comptez par kilogramme de poids corporel, la posologie sera de 2 à 10 mg / kg / jour.

Le critère pour une dose bien choisie est de réduire le niveau d'hyperuricémie de 10% par mois.

De plus, vous pouvez réduire la posologie du médicament après un régime et en refusant de prendre de l'alcool.

Processus de la tumeur

Souvent, les tumeurs actives (système hématopoïétique) et leur traitement sont accompagnés d'une augmentation du métabolisme de la purine. Dans l'hémoblastose, l'activité de synthèse de nouvelles cellules et la dégradation d'immatures sont très élevées. De plus, ces processus sont très sensibles à la chimiothérapie et à la radiothérapie.

Le traitement développe souvent une maladie appelée syndrome de lyse tumorale (SLO). Son développement est indiqué si les indicateurs d'hyperuricémie dépassent 476 μmol / l ou dépassent 25% du niveau initial d'acide urique.

Le risque de telles complications est élevé lorsque:

  • Leucémie lymphoblastique aiguë.
  • Leucémie myéloïde aiguë.
  • Leucémie myéloïde chronique.
  • Lymphome de Hodgkin.
  • Myélome multiple.

L’administration prophylactique d’allopurinol minimise le risque de SLO et prévient le développement d’une néphropathie aiguë de l’acide urique.

La dose utilisée est déterminée par le médecin. La posologie standard est basée sur la surface de masse corporelle. La dose quotidienne varie de 200 à 600 (très rarement - 800 mg). Il est divisé en trois doses égales pendant la journée, toutes les 8 heures. La fonction excrétrice rénale nécessite un contrôle spécial: en cas d'insuffisance rénale, la posologie est réduite de 50% ou plus.

La réception doit commencer 1 à 2 jours avant le début du traitement anticancéreux et se poursuivre pendant 3 à 7 jours. Les critères d'annulation sont des indicateurs normaux de l'acide urique dans le sang.

Fermentopathies héréditaires

Cela inclut le syndrome de Lesch-Nyhan et d'autres anomalies des systèmes enzymatiques impliqués dans le métabolisme de la purine. Avec de telles maladies, un traitement long est nécessaire, qui devient l'allopurinol. La dose est sélectionnée individuellement.

S'il est possible de limiter la dose prophylactique de 50 mg par jour, un comprimé de 100 mg doit être divisé en deux, en se brisant le long de l'incision transversale.

Effets indésirables

Ce terme est maintenant préféré pour désigner des réactions défavorables. Comme pour les autres médicaments, cette section de la notice d'utilisation de l'allopurinol est assez longue:

Fréquence

(moins de 1 cas pour 10 000 patients)

Diminution du nombre de cellules sanguines.

Allergies extrêmement graves (anaphylaxie).

Adénopathies angioblastiques (complètement réversibles et disparaissant après l'arrêt de l'allopurinol).

Augmentation de la glycémie et des lipides.

Coma, paralysie, somnolence, troubles du goût et de l'équilibre.

Angine de poitrine (ischémie myocardique), ralentissement du rythme cardiaque (bradycardie).

Augmentation de la pression artérielle.

Vomissements, douleurs abdominales.

Décoloration et perte de cheveux.

Troubles hormonaux: gynécomastie, impuissance

Douleur musculaire (myalgie).

L'apparition de sang dans les urines.

Rare (de ≥1 / 10 000 à

La gravité et la fréquence des effets indésirables sont exacerbées par une anomalie concomitante des reins et / ou du foie.

Le plus souvent, il est nécessaire de rencontrer des réactions cutanées.

Contre-indications

Allopurinol fait référence à des médicaments peu toxiques avec une large gamme thérapeutique (gamme de posologies allant de thérapeutique à toxique). Par conséquent, il n'est pas si fréquent de refuser de l'accepter:

  • Intolérance individuelle. Le corps ne peut pas prendre le médicament lui-même ou l'un des composants supplémentaires. Dans le second cas, il est logique de rechercher un médicament d'un autre fabricant.
  • Insuffisance hépatique chronique et aiguë. Une activité réduite des systèmes enzymatiques du foie peut entraîner une accumulation d'allopurinol dans le corps.
  • Hémochromatose primaire. Lorsque cette anomalie génétique au niveau des organes internes (foie, reins…) s'accumule, le fer s'accumule, perturbant leur fonctionnement.
  • Hyperuricémie sans manifestations externes.
  • Stade aigu de l'arthrite goutteuse.
  • L'âge des enfants jusqu'à 3 ans. Cette contre-indication est plutôt arbitraire et est due à la nécessité de prendre le médicament sous forme de comprimé.
  • Fermentopathies héréditaires causant des troubles du métabolisme des glucides (le lactose monohydraté est inclus).

En fait, la liste des contre-indications est limitée à cette liste.

Attention lors de l'utilisation

Vous devez commencer par de petites doses chez les patients atteints de maladie rénale. Une longue période d'élimination de l'oxypurinol peut entraîner une accumulation de la substance chez les personnes présentant une insuffisance rénale. Une surveillance biochimique hebdomadaire est recommandée jusqu'à l'obtention de résultats thérapeutiques efficaces et stables.

Chez la femme enceinte, l’utilisation de ce médicament est autorisée si le risque d’admission est inférieur à celui de la santé du fœtus enceinte et en développement. Bien que depuis le début de l'utilisation de la drogue au XX siècle, il n'y a eu aucun effet tératogène ou autre de la drogue sur les nourrissons.

Avec la prévention du SLO, le contrôle du niveau de xanthine dans le sang est requis. Lorsqu’il est soulevé, le médicament ne doit pas être retiré immédiatement: il est nécessaire d’accroître le flux de fluide dans le corps (hydratation).

Au-dessus, il a été dit que l’ajustement de la dose nécessite des personnes souffrant de maladies du foie et des reins. Pour eux, il est logique de contrôler la teneur en oxypurinol dans le sang et non de son prédécesseur, l'allopurinol.

Une surdose du médicament est possible, mais survient rarement. Accompagné de:

Ces symptômes sont causés par une inhibition profonde de la xanthine oxydase. Nécessite l'arrêt du médicament à court terme (après 5 à 6 heures, l'enzyme va restaurer son activité) et l'hydratation du corps. En cas d'indication clinique, une hémodialyse peut être prescrite.

Bien que le médicament soit utilisé activement depuis 1965, ses effets continuent d’étonner. Ainsi, récemment, il a été observé que l’allopurinol était capable d’améliorer l’oxygénation des tissus dans un état d’ischémie et avait un effet vasoprotecteur (protège la paroi interne des vaisseaux sanguins de diverses blessures).

Il est très important de se rappeler que tous les médicaments sont des produits chimiques actifs et peuvent avoir des effets imprévisibles les uns sur les autres. Si un traitement à l'allopurinol est nécessaire, le médecin doit savoir quels autres médicaments le patient prend.

Allopurinol

Description au 4 juillet 2015

  • Nom latin: allopurinol
  • Code ATX: M04AA01
  • Ingrédient actif: allopurinol
  • Fabricant: Usine chimique de Borschagovsky (Ukraine), Organika (Russie), EGIS PHARMACEUTICALS (Hongrie)

La composition

Il contient de l'ingrédient actif allopurinol en quantité de 100 ou 300 mg, ainsi que des excipients.

Formulaire de décharge

Comprimés de 100 ou 300 mg.

Action pharmacologique

Agent anti-goutte.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Le principe d'action repose sur l'inhibition de la xanthine oxydase, empêchant ainsi la transition de l'hypoxanthine en xanthine, à partir de laquelle l'acide urique est formé. Le médicament réduit la concentration de sels d'acide urique, l'acide urique lui-même, dans les milieux liquides du corps humain.

Le médicament empêche la formation de dépôts d'urate dans le système rénal, dans les tissus du corps, contribue à leur dissolution. En réduisant la transformation de l'hypoxanthine en xanthine, l'allopurinol renforce leur utilisation dans le processus de synthèse de nucléotides en acides nucléiques. Avec l'accumulation de xanthines dans le plasma, l'échange normal d'acides nucléiques ne change pas, le processus de précipitation n'est pas perturbé et les xanthines ne précipitent pas dans le plasma, en raison de leur solubilité élevée. Lorsque l'excrétion de xanthines dans l'urine n'augmente pas le risque de néphrolurite.

Indications d'utilisation Allopurinol

Considérez comment le médicament est utilisé.

Le médicament est utilisé pour des maladies accompagnées d'hyperuricémie: maladie rénale, goutte. Le médicament est prescrit pour le psoriasis, la radiothérapie et le traitement cytostatique des tumeurs, avec hyperuricémie, avec hémablastose (lymphosarcome, leucémie myéloïde chronique, leucémie aiguë), avec un traitement massif par glucocorticoïdes, avec lésions traumatiques étendues (syndrome de Lesch-Nihena), traitement par purinov avec altération des troubles purinov.

Il existe également les indications suivantes pour l’utilisation de Allopurinol. Le médicament est prescrit pour l'uricosurie avec l'oxalate de calcium mixte récurrent et les calculs rénaux, avec la néphropathie de l'acide urique avec une insuffisance rénale (insuffisance rénale).

Contre-indications

Allopurinol n'est pas prescrit pour l'insuffisance rénale chronique au stade d'azotémie, avec intolérance du principe actif, pendant la grossesse, crise de goutte aiguë, hémochromatose, allaitement, hyperuricémie asymptomatique.

En cas d’hypertension artérielle, de pathologie des reins, en cas de diabète sucré, le médicament est prescrit avec prudence.

Effets secondaires

Organes sensoriels: amblyopie, perversion de la perception gustative, cataracte, troubles de la perception visuelle, perte de sensations gustatives, conjonctivite.

Système nerveux: somnolence, dépression, parésie, névrite, mal de tête, paresthésie, neuropathie périphérique.

Appareil digestif: diarrhée, dyspepsie, douleur épigastrique, vomissements, nausées, augmentation des enzymes hépatiques, jaunisse cholestatique, hyperbilirubinémie, rarement une hépatite granulomateuse, une hépatomégalie, une hépatonécrose.

Système cardiovasculaire: vascularite, bradycardie, hypertension artérielle, péricardite.

Système musculo-squelettique: myalgie, myopathie, arthralgie.

Système urogénital: œdème périphérique, gynécomastie, stérilité, hématurie, augmentation de l'urée, protéinurie, insuffisance rénale aiguë, diminution de la puissance, néphrite interstitielle.

Organes de formation du sang: anémie, agranulocytose, leucopénie, éosinophilie, thrombocytopénie, anémie aplastique.

Des réactions allergiques sont possibles: érythème polymorphe exsudatif, urticaire, prurit, éruption cutanée, bronchospasme, dermatite exfoliative, dermatite eczémateuse, purpura, nécrolyse épidermique toxique, dermatite bulleuse.

Saignements nasaux, déshydratation, alopécie, furonculose, hyperthermie, adénopathies, amygdalite nécrotique, hyperlipidémie sont également possibles.

Allopurinol en comprimés, mode d'emploi (méthode et dosage)

Le médicament est pris après les repas, à l'intérieur. Il faut boire beaucoup d'eau. Une dose de plus de 300 mg est prise fractionnée. L'évolution et la durée du traitement dépendent de la gravité de la maladie.

Comment prendre avec la goutte

En cas de légers symptômes de goutte, il est recommandé de prendre 200 à 300 mg de médicament par jour. Dans la forme sévère, en présence de tophus, 400-600 mg par jour sont prescrits. La quantité quotidienne du médicament peut être divisée en 2 doses. Une dose de plus de 300 mg dans le traitement de la goutte prise fractionnée.

La dose efficace minimale est de 100 à 200 mg / jour. Afin de réduire le risque d'exacerbation de la goutte, il est recommandé de commencer le traitement par de petites doses: 100 mg par jour, puis une augmentation de la dose de 100 mg chaque semaine.

Aussi

Lorsque la chimiothérapie pour les maladies sanguines malignes est prise, 600-800 mg par jour sont prescrits pendant trois jours pour prévenir la néphropathie à l'urate, et la consommation est abondante.

Les personnes âgées ont prescrit la dose minimale du médicament Allopurinol.

Les enfants de moins de 10 ans désignent 5 à 10 mg par kg de poids corporel par jour. Pour les enfants de 10 à 15 ans, une dose de 100 à 300 mg par jour est appliquée.

Les instructions d'utilisation d'Allopurinol Egis et d'Allopurinol Sandoz sont similaires à la méthode de dosage ci-dessus.

Surdose

Oligurie manifestée, vertiges, vomissements, diarrhée, nausée. La dialyse péritonéale, l'hémodialyse est recommandée, la diurèse forcée est efficace.

Interaction

Les médicaments uricosuriques améliorent la clairance rénale du métabolite actif, l'oxypurinol, contrairement aux diurétiques thiazidiques, qui augmentent la toxicité et ralentissent la clairance rénale.

L'allopurinol renforce les effets des agents hypoglycémiants oraux. Le médicament inhibe le métabolisme, augmente la concentration et, en conséquence, la toxicité du méthotrexate, de la mercaptopurine, de l’azathioprine, des xanthines, de l’adénine arabinoside. Lors de la prise d'acide acétylsalicylique et de colchicine augmente l'efficacité du médicament. L'allopurinol allonge la demi-vie des anticoagulants à la coumarine, ce qui entraîne une augmentation de l'effet hypoprothrombinémique.

La fréquence de développement d'éruptions cutanées augmente avec la nomination d'amoxicilline, d'ampicilline. Le risque de développement d'une aplasie médullaire augmente avec la prise de doxorubicine, cyclophosphamide, procarbazine, bléomycine. L'accumulation de fer dans le foie est observée lors de la prise concomitante d'allopurinol et de préparations à base de fer.

En cas d'insuffisance rénale, l'association avec les inhibiteurs de l'ECA augmente le risque de toxicité. La néphrotoxicité est observée dans la nomination de la cyclosporine. L'effet antihyperuricémique est réduit lors de la prise d'acide éthacrynique, de furosémide, de diurétiques thiazidiques, de pyrazinamide, de thiophosphamide et de médicaments uricosuriques.

Conditions de vente

Conditions de stockage

Dans un endroit sombre inaccessible aux enfants à une température ne dépassant pas 30 degrés Celsius.

Durée de vie

Pas plus de trois ans.

Instructions spéciales

Allopurinol n'est pas recommandé pour le traitement de l'uricosurie asymptomatique. Une thérapie adéquate peut entraîner la dissolution de gros calculs d'urate dans le système de la cupule et du pelvis avec accès à l'uretère et la formation de coliques rénales.

Le médicament pour enfants est prescrit exclusivement pour la pathologie congénitale du métabolisme de la purine, avec des tumeurs malignes. Il est inacceptable de commencer un traitement avant le soulagement complet d'une crise de goutte aiguë. Au cours du premier mois de traitement, le groupe des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), la colchicine. Avec le développement d'une crise de goutte aiguë, des médicaments anti-inflammatoires sont ajoutés au schéma thérapeutique.

En cas de dysfonctionnement du système rénal hépatique, la posologie de l'allopurinol est réduite. Le médicament peut être associé à la vidarabine sous surveillance médicale, avec prudence.

Allopurinol et alcool

Le médicament n'est pas compatible avec l'alcool.

Allopurinol Analogs

L'analogue structurel est Allohexal.

Avis sur Allopurinol

Le médicament est efficace en tant que médicament contre la goutte, réduisant les niveaux d'acide urique et les œdèmes, sous réserve de suivre les instructions d'utilisation et de se conformer au régime.

Cependant, il existe de nombreuses critiques négatives à propos d'Allopurinol-Egis, le médicament n'a pas aidé du tout pour certaines personnes et a par ailleurs provoqué des effets secondaires.

Prix ​​Allopurinol où acheter

50 comprimés de 100 mg coûtent environ 100 roubles par paquet.

Prix ​​Allopurinol-Egis 30 pièces de 300 mg se situe dans la plage de 120 à 140 roubles.

Comment utiliser l'allopurinol pour les calculs rénaux?

Allopurinol est un groupe de médicaments hypouricémiques. Sous son influence diminue la concentration d'acide urique dans les fluides biologiques (sang, urine). Le médicament est prescrit pour diverses conditions pathologiques accompagnées d’un changement de l’indicateur de ce paramètre, par exemple pour la goutte, les tumeurs, l’urolithiase.

L'avantage du médicament est faible coût. En outre, notez un petit nombre de restrictions d'utilisation. Cependant, s’il est utilisé de manière inappropriée, le risque d’effets secondaires de différents systèmes augmente.

Nom latin

Formes de libération et composition

Le médicament proposé dans des bouteilles de verre foncé. Formulaire de libération - pilules. Leur nombre varie: 30 et 50 pcs. Le composé du même nom est utilisé comme ingrédient actif dans la préparation. La posologie de l'allopurinol dans 1 comprimé peut être différente et est comprise entre 100 et 300 mg. De plus, la composition comprend également d'autres substances qui ne présentent pas d'activité hypouricémique:

  1. lactose monohydraté;
  2. cellulose microcristalline;
  3. carboxyméthylamidon sodique;
  4. gélatine alimentaire;
  5. stéarate de magnésium;
  6. dioxyde de silicium colloïdal.

Action pharmacologique

Allopurinol présente deux propriétés principales: l'arthrite et l'hyperuricémie. Le principe du médicament est de supprimer l’activité de l’enzyme xanthine oxydase, sous laquelle se développe un processus graduel de conversion de l’hypoxanthine en acide urique, avec une libération intermédiaire de xanthine.

Lors du contact de l'allopurinol avec l'enzyme xanthine oxydase, celle-ci se transforme en oxypurinol, qui n'est pas soumis à une oxydation et qui est un analogue de la xanthine. Étant donné que le médicament inhibe l'action de cette enzyme, il y a une diminution de la teneur en acide urique dans le sang, l'urine.

En outre, le traitement par l'allopurinol augmente la concentration de xanthine et d'hypoxanthine.

Ces substances sont transformées en composés similaires à la purine: adénosine, guanosine (monophosphates). En conséquence, l'acide urique est réduit dans différents fluides corporels.

Dans le même temps, on note la destruction des dépôts d’urate constitués de sels de sodium et de potassium de l’acide urique. Une autre propriété de la substance de l'allopurinol est l'arrêt des processus pathologiques: la formation de dépôts de sel et de leurs dépôts dans les tissus et les reins est arrêtée.

De manière quelque peu différente, le médicament peut agir dans d'autres états du corps. Par exemple, si une hyperuricémie est diagnostiquée, la xanthine et l'hypoxanthine sont libérées plus intensément et sont utilisées pour reformer des bases de purine. Il en résulte une diminution de l’activité du processus de biosynthèse des purines par un nouveau mécanisme de rétroaction.

Pharmacocinétique

La substance principale dans la composition a l'effet souhaité par administration orale.

Le médicament est absorbé rapidement. Ce processus se développe dans les intestins supérieurs. Lorsque vous effectuez une analyse de sang, vous pouvez détecter le composant actif de Allopurinol au plus tard une heure après la première dose. Parfois, le taux d'absorption du médicament est beaucoup plus élevé, alors que la substance principale pénètre dans le sang en une demi-heure.

L'avantage de l'outil est un niveau élevé de biodisponibilité (de 67 à 90%).

L’activité limite de la substance médicamenteuse est fixée 90 minutes après la dose d’allopurinol. Commence alors le processus de réduction de sa concentration dans le plasma sanguin. Après 6 heures, la substance active n'est plus détectée, ne laissant que ses traces résiduelles.

Lorsqu'il est ingéré, le composant principal subit une transformation, ce qui entraîne la libération de métabolites. Ils présentent une activité hypouricémique, mais le maximum d'efficacité de ces composés survient beaucoup plus tard - après 3-5 heures. L'avantage des métabolites est le faible taux d'excrétion, ce qui contribue à augmenter la période d'utilisation du médicament.

Une autre caractéristique de l'allopurinol est sa faible liaison. De ce fait, la modification de la concentration en protéines n’affecte pas la clairance du médicament. La substance active est distribuée à travers les tissus du corps, mais plus s'accumule dans le foie, les intestins. En raison de la demi-vie totale de l'allopurinol et de ses métabolites, l'effet obtenu est maintenu pendant 1 jour.

Une partie du composant principal sous une forme inchangée est retirée du corps lors des selles (pas plus de 20%), une quantité légèrement inférieure - lors de l'urination. Le reste de la substance est excrété sous forme de métabolites dans les urines.

Indications d'utilisation Allopurinol

Le médicament est recommandé pour une utilisation dans de tels cas:

  1. conditions pathologiques accompagnées d'hyperuricémie (augmentation de la concentration sanguine d'acide urique), ce groupe comprend la maladie métabolique de la goutte (sous forme chronique, rémission prolongée) et de la lithiase urinaire, dans laquelle se forment des urates;
  2. hyperuricémie: le médicament peut être utilisé dans les formes primaire et secondaire d’un tel état pathologique, en particulier dans le contexte de la dégradation des nucléoprotéines, accompagné d’un lymphosarcome en développement, d’une leucémie, d’un psoriasis, d’une lésion, d’une radiothérapie de tumeurs malignes, d’un dysfonctionnement des enzymes, d’un traitement par glucocorticoïdes, etc.
  3. les maladies rénales, y compris celles qui se caractérisent par une forme modérément sévère: néphropathie, insuffisance fonctionnelle de cet organe;
  4. la formation de calculs rénaux sur le fond de l'uricosurie.

Contre-indications

Restrictions sur l'utilisation du médicament un peu, ceux-ci comprennent:

  1. troubles métaboliques, accompagnés d'une augmentation de la teneur en fer dans les tissus (primaire);
  2. hypersensibilité du corps au principe actif ou à d’autres substances entrant dans la composition de l’allopurinol;
  3. hyperuricémie, dans laquelle il n'y a pas de manifestations externes;
  4. la goutte pendant l'exacerbation;
  5. syndrome de malabsorption glucose-galactose, déficit en lactase, réaction négative à l'introduction de lactose dans le corps, qui est due à la présence de lactose dans la composition du médicament.

Notes et contre-indications du groupe relatif. Dans ce cas, le médicament est utilisé, mais avec une extrême prudence en raison du risque élevé de complications:

  1. troubles du coeur: la défaillance de l'organe, l'hypertension;
  2. diabète sucré;
  3. la vieillesse des patients;
  4. l'hypothyroïdie;
  5. âge jusqu'à 15 ans.

Comment prendre l'allopurinol

Le médicament est pris 1 fois par jour. Considéré quantité suffisante de 300 mg. Si des réactions négatives apparaissent au niveau des organes du tube digestif, la dose indiquée est divisée en plusieurs doses. Dans la plupart des cas, le traitement commence par une quantité minimale d'allopurinol - 100 mg. Il est ensuite augmenté en fonction des besoins du patient et du taux d’élimination des symptômes désagréables de l’uricémie.

La quantité maximale de substance active par jour est de 900 mg.

Si le traitement est effectué pour des maladies graves, la dose peut augmenter à 600-900 mg. Pour les pathologies avec des manifestations légères à modérées, 300 à 600 mg par jour sont prescrits.

La goutte

Dans la plupart des cas, il est recommandé de prendre 200 à 300 mg d'une substance par jour. Si un état pathologique grave se développe, la quantité de médicament double et peut atteindre 400 à 600 mg par jour. Sur rendez-vous de la dose minimale, il est permis de la diviser en 2 réceptions. Une grande quantité de médicament est prise de manière fractionnée (3 fois ou plus par jour). Pour la prévention de la goutte aiguë, on prescrit 100 mg par jour.

Avec des calculs dans les voies urinaires et les reins

Étant donné que le médicament est retiré du corps assez lentement (avec des troubles diagnostiqués des reins), les patients dans ce cas ne sont pas prescrits plus de 100 mg d'allopurinol par jour.

Utilisation chez les enfants

Le médicament est utilisé en fonction de l'âge:

  1. jusqu'à 10 ans: 10-15 mg / kg de poids corporel;
  2. de 10 à 15 ans: la dose double et atteint 10-20 mg / kg de poids.

Combien de temps prendre

La durée du traitement est déterminée individuellement. Avec un traitement à long terme, les niveaux d'urée dans les liquides biologiques sont contrôlés toutes les quelques semaines. Et le plus important est le test sanguin.

Avant ou après les repas

Les comprimés doivent être bus après les repas.

Effets secondaires de Allopurinol

Les manifestations négatives se produisent en fonction de l'état du corps, de la présence d'autres pathologies. Certaines réactions se développent plus souvent. Ceux-ci incluent des éruptions cutanées.

Des manifestations négatives plus rares:

  1. propension à développer des infections et des maladies parasitaires, telles que le furonculose;
  2. un certain nombre de conditions pathologiques accompagnées de modifications dans la composition et les propriétés du sang: leucopénie, agranulocytose, anémie, thrombocytopénie, etc.
  3. réaction négative de nature individuelle, manifestations sévères (choc anaphylactique);
  4. arthralgie;
  5. vascularite;
  6. diabète, augmentation des lipides;
  7. états dépressifs;
  8. le coma;
  9. mal de tête;
  10. somnolence;
  11. perte de goût ou changement de goût;
  12. perturbation de l'activité motrice;
  13. neuropathie;
  14. des vertiges;
  15. déficience visuelle;
  16. augmentation de la pression artérielle;
  17. des nausées et des vomissements;
  18. un changement dans la structure des selles (devenant plus fluide);
  19. envie accrue de selles;
  20. stomatite;
  21. douleur abdominale;
  22. hépatite, modification de la concentration des enzymes hépatiques;
  23. les poches;
  24. affaiblissement du tissu musculaire;
  25. chute ou décoloration des cheveux;
  26. signes accrus de pathologie rénale (hématurie, urémie, insuffisance de cet organe);
  27. infertilité masculine;
  28. formation de calcul;
  29. état fébrile.

Surdose

Dans la plupart des cas, des symptômes de perturbation du système nerveux, tels que des vertiges, sont notés. De plus, les nausées, les vomissements et les selles peuvent souvent changer (une diarrhée se développe). Le principe de traitement repose sur la diurèse forcée. Avec l'ingestion de grandes quantités de fonds, il est conseillé d'effectuer une hémodialyse, dialyse péritonéale.

Instructions spéciales

Avant le début du traitement, un examen de laboratoire est effectué et, sur la base des résultats, les principaux indicateurs de l'état du foie sont évalués.

Pendant toute la durée du traitement, il est recommandé d’adhérer au moins 2 litres de liquide par jour.

Parfois, au stade initial du traitement, les symptômes de la pathologie sont exacerbés, mais tout en prenant des AINS en même temps, la condition du corps peut être contrôlée.

Pour les enfants, le médicament est plus souvent prescrit pour les néoplasmes malins accompagnés de manifestations de l'uricémie.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament sur la base d'allopurinol lors du transport d'un enfant.

Toutefois, lorsque cela est nécessaire, il est prescrit, mais pour des raisons de santé, si le risque pour le fœtus est inférieur aux effets positifs de la prise du médicament. Prenez les médicaments dont vous avez besoin sous la surveillance d'un médecin.

L'allaitement est interrompu si vous devez suivre un traitement par allopurinol.

Dans l'enfance

Le médicament n'est pas prescrit aux patients de moins de 3 ans.

En cas d'insuffisance rénale

Si la pathologie de cet organe se développe, il est recommandé de réduire la posologie quotidienne, car la demi-vie dans ce cas est considérablement augmentée.

Dans les lésions rénales graves (au stade de l'azotémie), le médicament n'est pas prescrit.

Le facteur déterminant dans ce cas est la clairance rénale - elle devrait chuter à un niveau de 2 ml par minute.

Avec une fonction hépatique anormale

Le médicament ne s'applique pas.

Effet sur la concentration

Pendant la période de thérapie, il est déconseillé de conduire des véhicules et de se livrer à des activités nécessitant un niveau de soin élevé.

Compatibilité avec l'alcool

Il est interdit de consommer des boissons alcoolisées pendant le traitement par allopurinol.

Interactions médicamenteuses

Sous l’effet de la substance active de l’agent en question, l’effet de certains anticoagulants, l’arabinoside, l’adénine est renforcé.

En cas de diabète, il convient de garder à l’esprit que l’efficacité des médicaments hypoglycémiants augmente également, ce qui nécessite un recalcul de leur dose.

Le niveau d'activité de l'allopurine diminue sous l'influence des salicylates, moyens du groupe uricosurique.

La toxicité du médicament augmente avec l'utilisation simultanée avec les cytostatiques.

Le processus d’accumulation dans le corps d’agents tels que l’allopurinol, l’azathioprine est accéléré.

Termes et conditions de stockage

La bouteille doit être protégée du soleil. L’accès des enfants à cette installation est limité. La température de l'air normale est de + 30 ° C

Le médicament ne doit pas être conservé plus de 3 ans à compter de la date de fabrication (pour les comprimés dosés à 300 mg d'allopurinol) et 5 ans (pour un médicament contenant 100 mg de substance active).

Conditions de vente en pharmacie

L'outil est une prescription.

Est-ce qu'ils vendent sans ordonnance?

Coût: 80-130 roubles, ce qui affecte le nombre de comprimés dans le flacon.

Les analogues

Les substituts suivants sont autorisés:

Des analogues similaires sont également produits sous la marque d’autres fabricants (par exemple, Aegis).

Avis des médecins

Skatov B.V., urologue, 47 ans, Krasnoïarsk

Le médicament élimine efficacement les symptômes des maladies uricosuriques. On peut l'appeler universel, car il est affecté à diverses pathologies, et peu importe que l'uricosurie soit primaire ou secondaire.

Glinkina T. A., urologue, 36 ans, Moscou

Le médicament est assez efficace, agit rapidement. Cependant, il présente des inconvénients, par exemple, de nombreuses réactions négatives, et la plupart des patients présentent des effets indésirables variés, même en l'absence de sensibilité élevée de l'organisme aux composants de l'allopurinol. Couvre partiellement ce prix moins acceptable.

Opinion des patients

Veronika, 38 ans, la ville de Stary Oskol

Comme l'effet de prendre le médicament. Lorsque la masse osseuse sur l'orteil a été enflammée, le médecin a prescrit ce remède, car la goutte a été diagnostiquée. Grâce à Allopurinol, les symptômes ont rapidement disparu et j'ai terminé le traitement si rapidement que les effets secondaires ne se sont tout simplement pas développés.

Anastasia, 40 ans, Voronej

Ils ont prescrit ce médicament pour la lithiase urinaire. Étant donné que j’ai aussi une hyperthyroïdie, j’ai eu une mauvaise évolution. Il y avait beaucoup d'effets secondaires, j'ai dû remplacer cet outil.