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Examen des bisphosphonates - médicaments pour le traitement de l'ostéoporose

Auteur de l'article: Victoria Stoyanova, médecin de deuxième catégorie, responsable du laboratoire du centre de diagnostic et de traitement (2015-2016).

Bisphosphonates - groupe de médicaments capables de ralentir la destruction du tissu osseux. Le principal sens d'utilisation de ces médicaments est le traitement de maladies accompagnées d'une fragilité accrue et d'une fragilité des os, telle que l'ostéoporose.

FOSAMAX est le premier médicament contre l'ostéoporose approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis il y a 10 ans. Ce bisphosphonate rétablit rapidement le tissu osseux avec des effets secondaires minimes.

Les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose sous toutes ses formes (primaire et secondaire) sont prescrits comme principaux médicaments utilisés en premier lieu (médicaments de première intention). Ils sont indispensables en thérapie et leur efficacité est élevée et cliniquement prouvée: la prise de bisphosphonates réduit de 30 à 50% le risque de fractures osseuses.

Examinons plus en détail ce que sont les bisphosphonates, comment ils agissent, quelles sont les caractéristiques de leur utilisation et les éventuels effets négatifs du traitement.

Mécanisme d'action

Les bisphosphonates ont obtenu leur nom en raison de la structure de la molécule, notamment de deux phosphonates - composés organiques contenant du phosphore.

Représentation schématique de la molécule bisphosphonate

Après la prise du médicament, les molécules de la substance active se lient au calcium et pénètrent dans le tissu osseux, s’accumulant et restant longtemps. Là, les bisphosphonates perturbent le travail de cellules ostéoclastes spécifiques.

Les ostéoclastes sont normalement impliqués dans les processus physiologiques de résorption et de destruction (résorption) du vieux tissu osseux et travaillent simultanément avec les ostéoblastes qui forment un nouveau tissu osseux. Mais avec l'ostéoporose, cette interaction est brisée: les ostéoblastes "n'ont pas le temps" de créer un nouveau tissu et les ostéoclastes détruisent rapidement l'ancien, de sorte que les os deviennent plus minces et deviennent fragiles.

Si les bisphosphonates sont noyés dans le tissu osseux, ils réduisent l’activité des ostéoclastes, interfèrent avec leur croissance, stimulent le processus d’autodestruction des ostéoclastes et suppriment les signaux qui déclenchent leur action destructrice. Il en va de même pour le traitement de l'ostéoporose: les os ne s'amincissent pas et ont le temps de se rétablir.

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Types de bisphosphonates

Selon leur composition, les bisphosphonates sont divisés en composés contenant de l’azote et exempts d’azote.

Médicaments sans azote (première génération)

Ce médicament tidronat, tiludronat, clodronat.

Médicaments contenant de l'azote (deuxième génération)

Ce sont des médicaments pamidronate, alendronate, ibandronate. Ces fonds sont plus efficaces, le meilleur d'entre eux est le zolédronate, un médicament moderne, qui contient deux atomes d'azote.

Le zolédronate et l'ibandronate sont faciles à utiliser - le zolendronate ne doit être pris qu'une fois par an et l'ibandronate une fois par mois (ou vous pouvez entrer l'ibandronate par voie intraveineuse une fois par trimestre).

Produisez également des préparations à deux composants contenant de l'alendronate et du calcium, ou de l'alendronate et de la vitamine D.

Avantages de la drogue

De nombreuses études ont montré qu'une utilisation prolongée de bisphosphonates contribue à augmenter la densité osseuse et à réduire le risque de fracture. Ils sont relativement sûrs, bien tolérés et ont peu d’effets secondaires négatifs.

Les inconvénients

Mais les bisphosphonates présentent toujours des inconvénients.

Inconvénients

  • Faible biodisponibilité - seule une petite partie du médicament pris par voie orale pénètre jusqu'au site d'action.
  • Inconvénient de l'administration: afin de réduire les risques d'effets secondaires du médicament, vous devez le boire le matin à jeun, en buvant beaucoup d'eau (250–400 ml) et en le prenant pendant au moins 40 minutes, vous ne pourrez ni manger ni vous coucher.

De telles règles pour les patients sont difficiles et fatiguantes rapidement. Selon les examens de patients, beaucoup d'entre eux ont refusé de prendre un traitement permanent par bisphosphonates ou ont violé le schéma posologique (et la violation du schéma a entraîné une augmentation de la fréquence des effets indésirables).

Effets secondaires

L'effet secondaire principal est un effet négatif sur le tractus gastro-intestinal.

Le médicament peut causer:

  • inflammation de la muqueuse et formation d'érosions dans le bas de l'œsophage;
  • gastrite, érosion et ulcères d'estomac;
  • saignement du tractus gastro-intestinal supérieur;
  • douleur abdominale;
  • nausée, perte d'appétit;
  • brûlures d'estomac;
  • flatulences;
  • constipation ou diarrhée.

Le traitement de l'ostéoporose peut provoquer des maux de tête et des douleurs musculaires et osseuses.

Éruption cutanée possible et développement de réactions allergiques.

Le traitement à long terme de l'ostéoporose avec ces médicaments peut conduire à une hypocalcémie (diminution du taux de calcium dans le sang); par conséquent, les bisphosphonates doivent être associés à du calcium ou de la vitamine D (mais à différents moments de la journée, en séparant le bisphosphonate et le calcium ou la vitamine D au moins 2 heures).

Conclusion

Les bisphosphonates sont des médicaments efficaces pour le traitement de l'ostéoporose.

Rappelez-vous que ce sont des substances médicamenteuses graves qui ont un effet multiforme et interfèrent avec les processus complexes du corps humain. Ils sont indispensables au traitement, mais ne doivent en aucun cas être pris de manière indépendante et incontrôlable. Prescrivez et choisissez le médicament optimal, la durée du traitement et la posologie que seul votre médecin (il peut s'agir d'un rhumatologue, d'un endocrinologue, d'un traumatologue).

Auteur de l'article: Victoria Stoyanova, médecin de deuxième catégorie, responsable du laboratoire du centre de diagnostic et de traitement (2015-2016).

Que sont les bisphosphonates et pourquoi traitent-ils efficacement l'ostéoporose?

Dans l’histoire de la médecine, il arrive souvent que des médicaments utilisés activement en thérapie moderne soient utilisés à l’origine dans un autre médicament, totalement indépendant du domaine d’activité.

Par exemple, les substances de nom complexe au premier abord, les bisphosphonates, ont été utilisées avec succès jusqu'au début du XXe siècle comme moyen de protection des métaux contre la corrosion, comme engrais et comme détergent.

Cependant, il s'est avéré par la suite qu'ils contribuaient avec succès au traitement d'une maladie aussi complexe que l'ostéoporose et le cancer des maladies des os. Vous saurez tout de suite ce que sont les bisphosphonates, comment ils agissent sur l'organisme, quels médicaments et quels médicaments sont à base de ceux-ci.

Quels sont les bisphosphonates et comment ils affectent le corps

La réponse à la question «Qu'est-ce que les bisphosphonates?» Est basée sur la composition chimique de ces substances. Ceci est un groupe de médicaments basés sur deux molécules de PO.3, qui s'appellent des phosphonates (le mot «bisphosphonates» signifie donc littéralement «deux phosphonates»).

Ces substances sont précieuses en ce que les médicaments à base de ces substances ont la capacité de ralentir considérablement les processus de destruction des os.

Le rôle physiologique de ces substances est le suivant:

  1. Rétention de calcium dans le tissu osseux en raison de liaisons chimiques formées entre celui-ci et les bisphosphonates.
  2. Suppression des processus de résorption osseuse (destruction).
  3. Suppression des métastases et des cellules cancéreuses dans les os.

Grâce à ces précieux bisphosphonates, le traitement de l'ostéoporose est utilisé assez largement en médecine mondiale. De plus, ils sont utilisés dans la lutte contre les pathologies suivantes:

  • métastases osseuses;
  • myélome (cancer des cellules plasmatiques sanguines);
  • troubles métaboliques dans le tissu osseux;
  • hyperparathyroïdie (dysfonctionnement des glandes parathyroïdes);
  • hypercalcémie (augmentation du calcium dans le sang).

Ces substances équilibrent le déséquilibre du métabolisme dans les os:

  1. Le processus principal qu'ils effectuent est associé à l'inhibition des cellules osseuses jeunes qui assurent le renouvellement osseux, les ostéoblastes. En se reproduisant de manière excessive et incontrôlable, ces cellules donnent lieu à un cancer qui peut donner des métastases dangereuses dans le corps.
  2. En outre, ces substances détruisent les cellules qui détruisent le tissu osseux (ostéoclastes), ce qui rétablit l'équilibre dans la formation de cellules osseuses neuves et leur élimination. en conséquence, l'os devient plus fort et les tumeurs cancéreuses qui s'y trouvent sont détruites.

Chimiquement, les bisphosphonates sont des analogues des pyrophosphates naturels. Ceux-ci et d'autres résistent à la décomposition dans le corps, ils sont donc capables de pénétrer directement sur le site de la maladie dans sa forme originale et d'influencer efficacement les phénomènes qui causent la maladie.

Qu'est-ce qui cause l'ostéoporose?

Le principal domaine d'application des bisphosphonates est le traitement de l'ostéoporose. La maladie est associée à des modifications hormonales et liées au vieillissement du tissu osseux. La densité de la substance biologique en eux commence à diminuer après 28-30 ans. Situation compliquée après la ménopause chez les femmes en raison de changements hormonaux qui affectent tout le corps.

Le risque de développer la maladie est particulièrement accru par les facteurs suivants:

  1. Mode de vie sédentaire - Les processus de régénération dans les tissus osseux vont plus vite si une personne doit constamment faire un effort physique modéré. Au contraire, les gens. qui ne se livrent à aucune activité, commencent à perdre progressivement la substance de l’os. Ainsi, les os alités deviennent plus minces d'environ 1% de la masse par semaine.
  2. Manque de vitamine D. Cette vitamine permet l'absorption du calcium et sa pénétration dans les os, ce qui les rend plus forts. Contenu dans certains produits (beurre, huile de poisson, foie, œufs, lait et quelques autres). Un organisme qui ne reçoit pas une quantité normale de vitamine a des os plus faibles et le risque de fracture augmente.
  3. Les effets toxiques du tabagisme et de l'alcool sont liés au fait qu'ils affectent la production de certaines hormones et, à leur tour, aux processus naturels de réparation et de destruction des tissus osseux. L'émergence d'un déséquilibre dans cet équilibre entraîne une perte de résistance des os. En particulier, le tabagisme a un effet négatif sur l'état des os chez les femmes.
  4. Complications associées à d'autres maladies - diabète, anomalies de l'activité de la glande thyroïde (thyrotoxicose), insuffisance rénale, altération de l'absorption de substances par les parois intestinales.
  5. L'utilisation à long terme de certains médicaments - les hormones corticostéroïdes, les immunosuppresseurs et les médicaments contre les convulsions peut avoir un effet néfaste sur la physiologie des os, ce qui provoque leur destruction.

Préparations de bisphosphonates

En fonction de la présence ou de l'absence d'azote dans leur composition, tous les médicaments à base de bisphosphonates sont divisés en 2 grands groupes - non azotés et azotés. Leurs noms sont basés sur la substance active, qui fait partie de.

Bisphosphonates non azotés

Les bisphosphonates ne contenant pas d’azote dans leur composition comprennent:

  1. Etidronate (Ksidifon ou Pleostat). Il est utilisé non seulement pour l'ostéoporose, mais également pour la lithiase urinaire, les maladies des reins et de l'uretère, afin d'éliminer les effets des métaux toxiques sur le corps (étain, plomb, etc.). L'action de la substance est associée à la normalisation du métabolisme du calcium, assurant la rétention du calcium dans les os, de sorte qu'ils deviennent plus forts. De plus, la substance prévient la formation de calculs rénaux à base de sels de calcium insolubles.
  2. Tiludronat (Skelid). Utilisé pour traiter cette pathologie osseuse associée au ramollissement du tissu osseux. qui rend les os deviennent mous et faibles (maladie de Paget). Fournit une densité accrue du tissu osseux, augmentant ainsi sa résistance.
  3. Clodronat (Bonefos, Lodronat). Le médicament aide à lutter contre la destruction du tissu osseux et est un bon analgésique.

Les médicaments non azotés appartiennent à la première génération, car ils ont été obtenus et ont commencé à être utilisés en thérapie avant tout le monde. Ils sont aussi souvent appelés simples.

Bisphosphonates contenant de l'azote

Les préparations du groupe des bisphosphonates contenant de l'azote ont un effet plus efficace sur les processus se produisant dans le tissu osseux.

  1. Le zolédronate est à base d’acide zolédronique. Sa fonction principale étant d'inhiber les phénomènes de destruction osseuse, l'outil est largement utilisé pour le traitement de l'ostéoporose et des métastases.
  1. Ibandronate ou acide ibandronique (Bondronate, Boniva). Le médicament retient bien le calcium dans les os et élimine son excès de sang; il constitue donc un outil efficace dans le traitement de l'hypercalcémie. Well aide à faire face aux effets de l'ostéoporose, provoquée par le syndrome post-ménopausique chez la femme (réduit de moitié le risque de fracture osseuse).
  2. L'alendronate (acide alendronique) a des propriétés similaires à celles du médicament précédent. Il est utilisé pour la thérapie à tout âge et est conçu pour un traitement prolongé. Ainsi, il a été prouvé qu'après deux ans d'arrêt de ce médicament, le processus de destruction osseuse avait repris à peu près au même niveau qu'avant le début du traitement.

Ces médicaments appartiennent aux bisphosphonates de 2e génération, car ils étaient obtenus historiquement après des analogues non azotés.

Caractéristiques de l'utilisation de médicaments à base de bisphosphonates

Les bisphosphonates sont produits sous les formes posologiques suivantes:

  • des pilules;
  • solutions injectables (généralement administrées tous les six mois);
  • solutions pour l'administration intraveineuse (à l'aide d'un compte-gouttes).

Les médicaments sont appliqués strictement selon les instructions et seulement après approbation du médecin. Posologie indiquée dans le tableau ci-dessous.

Bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose

Malgré le fait que les personnes ont toujours souffert d'ostéoporose, cette maladie n'a été décrite que pour la première fois en 1925. Cependant, il n'a pas été possible de découvrir le mécanisme de son apparition avant 40 ans, jusqu'en 1965, lorsque Robert Heaney a analysé les moyens possibles de développer l'ostéoporose. William Albright, fondateur de la théorie moderne qui explique la nature de la dilution de la densité osseuse, l'a proposée en 1984.

Pour le traitement de l'ostéoporose, les bisphosphonates sont les médicaments de choix, ils sont prescrits comme traitement principal de la maladie. Ils font partie des moyens capables de ralentir, voire d'arrêter la perte osseuse, ce qui a été maintes fois prouvé par des études cliniques internationales. De plus, l'utilisation de bisphosphonates dans les pathologies accompagnées de fragilité osseuse peut réduire considérablement le risque de fractures.

Qu'est-ce que les bisphosphonates

Les structures osseuses du corps humain sont constamment mises à jour, tandis que deux types de cellules favorisent l'autorégulation. Ostéoblastes (traduit du grec - pousse, pousse) - nouvelles cellules osseuses qui se trouvent sur les sites détruits et en cours de restauration. Les jeunes ostéoblastes en développement sont recouverts d'une couche continue.

Les ostéoclastes éliminent les cellules osseuses en dissolvant le composant minéral et en détruisant le collagène. Normalement, le nombre d'ostéoclastes est régulé par leur autodestruction, mais l'homéostasie est perturbée et ralentie lors de diverses perturbations dans le corps. En conséquence, les ostéoclastes commencent à dominer les ostéoblastes.

L'action des biphosphates vise à stabiliser l'homéostasie (autorégulation) et à rétablir le ratio normal de récupération et de destruction. Une fois ingérés, ces médicaments agissent comme un analogue structurel des régulateurs naturels du métabolisme du calcium et contribuent à la rétention du calcium dans les cellules. De plus, les réactions chimiques des bisphosphonates et du calcium empêchent le dépôt de sels de calcium dans les articulations et les tissus mous.

Après la prise du médicament, les molécules de principe actif se lient aux ions calcium et pénètrent dans le tissu osseux, où elles s’accumulent. En conséquence, l'activité des ostéoclastes est supprimée et l'homéostasie est normalisée - grâce à cela, la densité minérale osseuse et leur capacité à se guérir sont préservées.

Types et classification

Les médicaments sont fabriqués à base de deux phosphonates de PO3 et peuvent être complétés par des atomes d'azote. Ils agissent différemment, mais avec le même résultat: la destruction des cellules ostéoclastes. Les bisphosphonates non azotés sont des médicaments de la première génération. Ils ont ensuite commencé à produire des agents contenant de l’azote. Les médicaments modernes sont fabriqués à base d'acides ibandronique et zolédronique, mais n'ont pas encore été distribués en masse.

La liste des fonds non azotés de la première génération comprend les médicaments suivants:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Étidronate de sodium (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Actuellement, les bisphosphonates contenant de l'azote sont le plus couramment utilisés pour l'ostéoporose:

  • Acide zolédronique - Zolédronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Acide ibandronique - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
  • Acide Alendronic - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

La clé du succès du traitement de l'ostéoporose par les bisphosphonates est un démarrage opportun, car il est toujours plus facile de prévenir la maladie que de la guérir. C’est la raison pour laquelle un rôle important est attribué aux examens préventifs et à la nomination de la FC aux patients du groupe à risque accru de développer une ostéoporose et des fractures.

A qui sont assignés

Le traitement de l'ostéoporose avec des remèdes BF est toujours individuel et dépend des résultats de l'examen du patient. Jusqu'à récemment, les indicateurs de densitométrie étaient utilisés pour prescrire des médicaments. L'Organisation mondiale de la santé a mis au point une classification de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées, selon laquelle l'indication d'utilisation de bisphosphonates est une diminution de l'indice T à -2,5 et moins.

Plus tard, la National Osteoporosis Foundation a élargi le témoignage en y ajoutant ce qui suit:

  • fracture du col ou des vertèbres fémorales, identifiée par une méthode clinique ou morphologique;
  • fractures typiques de l'ostéoporose, apparues plus tôt dans un contexte de réduction de la masse osseuse, à -1
  • réduction de l'indice T à -2,5 et moins, à condition qu'il n'y ait pas de DO secondaire;
  • l'ostéopénie chez les patients à haut risque - patients alités et sous traitement hormonal.

Les agents contenant de l'azote sont appelés aminobisphosphonates et sont les plus efficaces contre l'ostéoporose.

Acide zolédronique

Les médicaments à base d'acide zolédronique portent de nombreux noms commerciaux et ont un effet sélectif sur le tissu osseux, inhibant l'activité des ostéoclastes. L'avantage de cette substance est l'absence d'effet négatif sur la formation, la minéralisation et la résistance des os.

Lors de l'utilisation du zolédronate, le calcium est libéré du tissu osseux et permet la restauration des zones endommagées. Le médicament est prescrit sous forme de perfusions intraveineuses pour une administration lente. Le schéma thérapeutique dépend du degré d'ostéoporose, mais pour obtenir l'effet maximal, l'intervalle entre la première et la deuxième perfusion ne doit pas être inférieur à 7 jours.

Acide ibandronique

L'acide ibandronique est un inhibiteur de la résorption osseuse et est principalement utilisé dans le traitement de l'ostéoporose post-ménopausique. Il peut être utilisé sous forme de comprimés ou par voie intraveineuse. Prenez les pilules pendant une demi-heure avant les repas et autres drogues.

Après avoir pris le médicament, il est recommandé de rester debout pendant une heure. Les patients atteints de lésions de l'œsophage, qui retardent sa vidange, sont administrés par voie intraveineuse et dans des conditions hospitalières.

Acide alendronique

L'acide alendronique réduit l'activité des ostéoclastes et augmente la densité minérale osseuse, favorisant ainsi la formation de nouvelles cellules. Le principal ingrédient actif des médicaments est l'alendronate sodique trihydraté. Le médicament le plus célèbre de ce groupe est l'alendronate, disponible sous forme de comprimé.

Les comprimés d'Alendronat sont pris 1 fois par jour 2 heures avant le petit-déjeuner. Il est permis de prendre le médicament après un repas, mais pas avant 2 heures. Une fois ingéré, environ 80% de l'alendronate se lie aux protéines du sang et est distribué de manière uniforme dans les tissus mous, puis dans les os, où il se produit. La concentration d'alendronate de sodium dans le sang diminue rapidement et la substance pénètre dans le tissu osseux.

La posologie recommandée est de 10 mg par jour ou 70 mg par semaine. L'utilisation de l'alendronate est efficace dans l'ostéoporose chez la femme (ménopausée) et chez l'homme, ainsi que dans la réduction de la densité osseuse à la suite d'un traitement par corticostéroïdes.

Instructions d'utilisation

Il est important de savoir que les bisphosphonates destinés au traitement de l'ostéoporose ne sont prescrits que par un médecin. Dans ce cas, l'auto-traitement est inacceptable et peut entraîner des dommages irréparables pour la santé. Les substances thérapeutiques faisant partie du BF peuvent provoquer des effets indésirables et doivent donc être prises correctement.

Les préparations sont prises le matin à jeun, sans nettoyage, ni mastication ni lessivage avec suffisamment d’eau simple. Le café, les jus de fruits et les boissons lactées réduisent de moitié l’efficacité des médicaments. Pendant au moins une heure après la prise des comprimés, vous devez conserver une position verticale pour éviter les effets traumatiques sur les muqueuses de l'œsophage et de l'estomac.

En parallèle avec les bisphosphonates, le calcium et / ou la vitamine D sont recommandés, mais vous devez vous rappeler environ 2-3 heures entre la prise de médicaments différents. L'administration intraveineuse de BF s'effectue lentement, par goutte à goutte, sur plusieurs heures. Une administration trop rapide peut provoquer une insuffisance rénale aiguë, particulièrement dangereuse en cas d'hypercalcémie.

Contre-indications et effets secondaires

Les contre-indications à l’utilisation des bisphosphonates sont:

  • grossesse et allaitement;
  • âge jusqu'à 18 ans;
  • exacerbation de maladies du tractus gastro-intestinal;
  • insuffisance rénale;
  • intolérance individuelle.

Même si le schéma posologique et le schéma posologique sont respectés, les médicaments peuvent avoir des effets secondaires. Ce qui suit est le plus souvent noté:

  • gastrite et saignements gastriques, douleurs à l'estomac et symptômes dyspeptiques (flatulence, constipation);
  • maux de tête et articulaires récurrents;
  • hypocalcémie;
  • réactions allergiques;
  • fonction rénale et hépatique anormale lors d'une utilisation prolongée.

Les conséquences les plus graves sont la fibrillation (désynchronisation du rythme cardiaque), l'ostéonécrose de la mâchoire et les fractures subversives de la hanche. Le risque de telles complications est considérablement réduit avec un schéma thérapeutique bien conçu basé sur un examen approfondi.

Compatibilité des médicaments

Les caractéristiques liées aux interactions médicamenteuses sont les suivantes:

  • en association avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens, BF renforce les effets irritants sur les muqueuses du tractus gastro-intestinal;
  • la combinaison de FB et de diurétiques de l'anse augmente considérablement le risque d'hypocalcémie et d'hypomagnésémie - une baisse marquée du taux de calcium et de magnésium dans l'organisme se produit;
  • Les agents antibactériens du groupe des aminoglycosides renforcent l'effet toxique des bisphosphonates sur les reins.

Bisphosphonates simples

Les bisphosphonates simples sont des médicaments sans azote: l'étidronate, le tiludronate et le clodronate. Les moyens appartiennent à la première génération de BF et subissent un échange intracellulaire avec la participation de l'adénosine triphosphate (ATP). Cet acide est la principale source d'énergie cellulaire. Les bisphosphonates sans azote inhibent la production d'enzymes cellulaires dépendant de l'ATP, ce qui entraîne la mort des ostéoclastes.

Le tiludronate est disponible sous forme de comprimés dosés à 400 mg, qui, pour l'ostéoporose, sont pris tous les jours pendant trois mois tous les six mois. La réception est effectuée 2 heures avant les repas ou 2 heures après.

Le clodronate ralentit considérablement la résorption des os, a un effet analgésique et réduit le risque de fractures. Il est prescrit pour l'ostéoporose, métastases malignes des os (indication principale). Disponible en capsules pour administration orale et ampoules pour injection intraveineuse. Le comprimé à 800 mg peut être divisé en deux parties pour faciliter l'ingestion, mais doit être pris immédiatement. Le contenu des ampoules est pré-mélangé avec 500 ml de solution saline ou de glucose à 5%.

Les indications de l'étidronate sont une violation du métabolisme du calcium, de l'ostéoporose et de la dégénérescence osseuse. Le médicament est disponible en comprimés et en ampoules. C'est l'un des rares produits pouvant être utilisés dans l'enfance.

L'étidronate est généralement prescrit en association avec des préparations de calcium, de vitamine D et de magnésium. Les indications d'utilisation sont l'ostéoporose et une diminution de la masse osseuse en présence de polyarthrite rhumatoïde. Dans le cas de l’ostéoporose, le traitement varie de deux à trois mois et se répète au bout d’un mois et demi. La posologie est calculée en fonction du poids du patient - 5-7 mg / kg.

En cas de diminution de la densité minérale osseuse dans la polyarthrite rhumatoïde, l'étidronate est prescrit à une dose de 5 à 10 mg / kg et se boit pendant au moins un an. Pendant le traitement avec le médicament, il est recommandé de consommer une quantité suffisante de produits contenant du calcium.

Le traitement de l'ostéoporose nécessite une approche intégrée et comprend plusieurs groupes de médicaments. Cependant, les bisphosphonates sont aujourd'hui les médicaments qui sont nommés en premier. Leur réception peut non seulement ralentir la résorption osseuse, mais également arrêter le processus pathologique.

Noms des médicaments bisphosphonates de calcium

Les bisphosphonates sont des médicaments qui régulent le métabolisme osseux et augmentent la résistance des os. Ils sont aussi appelés diphosphonates, car ces médicaments contiennent deux acides phosphoniques (composés organiques contenant du phosphore). La principale indication pour la prescription de bisphosphonates est l'ostéoporose, une maladie des os provoquée par une altération des processus métaboliques et un manque de calcium et se manifestant par une fragilité accrue des os. Vous trouverez ci-dessous une liste de médicaments du groupe des bisphosphonates, leurs propriétés pharmacologiques, leurs noms commerciaux et leurs caractéristiques d'application.

Biophosphates ce que c'est

Les bisphosphonates (parfois appelés à tort biophosphates) pour le traitement de pathologies du système musculo-squelettique sont utilisés récemment. Des études à grande échelle sur les propriétés pharmacologiques de ce groupe de médicaments n'ont été menées qu'au milieu du XXe siècle et le premier médicament contenant des diphosphonates et capable de stopper la destruction des os a été publié en 1990 (le médicament Fosamax).

Le mécanisme d'action principal des bisphosphonates est ce que l'on appelle la "congélation métabolique". Le tissu osseux dans le corps humain est formé par les ostéocytes - cellules qui se développent au cours du processus de développement osseux à la suite de la libération de substance intercellulaire. Cette substance s'appelle la matrice. La matrice est synthétisée par les ostéoblastes - les cellules osseuses dites "jeunes", qui sont ensuite scellées dans la substance intercellulaire, formant des ostéocytes matures.

Le métabolisme osseux est effectué non seulement par les ostéoblastes, mais également par les ostéoclastes. Ce sont des cellules géantes contenant environ 20 noyaux très rapprochés, dont la fonction principale est la dissolution des minéraux et la destruction du collagène. L'augmentation de l'activité des ostéoclastes a pour conséquence une réduction et un amincissement du tissu osseux, facteur pathogénique principal du développement de l'ostéoporose.

La santé des os dépend directement des processus métaboliques qui s'y développent. Le tissu osseux est constamment mis à jour avec l'aide des constructeurs de cellules d'ostéoblastes et de leurs antagonistes - les ostéoclastes, qui agissent en tant qu'utilisateurs. Dans un organisme en bonne santé, le nombre de ces cellules et d’autres est à peu près au même niveau. La violation de cet équilibre entraîne des conséquences graves - l'ostéoporose.

    L'action pharmacologique des bisphosphonates est déterminée par les propriétés suivantes:
  1. liaison au calcium et inclusion dans le tissu osseux;
  2. sensibilité osseuse réduite aux ostéoclastes;
  3. ralentir la lixiviation du calcium du tissu osseux.

Indications d'utilisation

    Les principales indications pour prescrire ce groupe de médicaments sont:
  • l'ostéoporose;
  • ostose déformante (ostéite);
  • les pathologies primaires des glandes parathyroïdes, dans lesquelles le niveau de calcium dans le sang augmente et la production d'hormones régulant le métabolisme calcium-phosphore sont stimulées;
  • manque de collagène, ce qui augmente la fragilité et la fragilité des os (ostéogenèse imparfaite);
  • autres maladies accompagnées d'une perte osseuse rapide (y compris les patients à risque accru d'ostéoporose).

L'utilisation de bisphosphonates peut être justifiée dans le traitement de l'ostéoporose post-ménopausique dans les cas où l'œstrogénothérapie conventionnelle est contre-indiquée. Bien que la structure des hormones sexuelles féminines et des bisphosphonates soit très différente, ils ont un effet similaire sur le tissu osseux: ils ralentissent le processus de décalcification (lixiviation du calcium).

Les bisphosphonates peuvent également être utilisés en oncologie. Dans 70% des cas, les médicaments de ce groupe sont inclus dans le schéma thérapeutique des patients atteints de myélome multiple résultant de perturbations du fonctionnement des plasmocytes de la moelle osseuse (cancer des plasmocytes). Dans certains cas, l'utilisation de ces médicaments pour les métastases osseuses est justifiée, mais lors du choix d'une posologie efficace, il est nécessaire de prendre en compte le fait que ces patients présentent un risque accru d'ostéonécrose de la mâchoire.

Les bisphosphonates sont bénéfiques et nocifs

Le traitement aux bisphosphonates fait encore l’objet de recherches, de controverses et de diverses études.

    Parmi les avantages évidents de ces médicaments sont:
  1. augmentation de la densité osseuse;
  2. réduction du risque de fracture (observée chez 30 à 50% des patients);
  3. bonne tolérance;
  4. perte de la fonction de résorption osseuse.

Malgré cela, les médicaments ont aussi beaucoup d'inconvénients. La plus prononcée est l'efficacité moyenne (seulement un tiers des patients parviennent à obtenir une dynamique positive), car ces médicaments ont une faible biodisponibilité - pas plus de 25%. En cas d'utilisation prolongée, la probabilité d'effets secondaires augmente et, par conséquent, après 3 à 5 ans de traitement, une option alternative doit être recherchée.

Règlement d'admission

Un inconvénient important des bisphosphonates est leur inconvénient. Pour éviter d'endommager l'œsophage supérieur, le patient ne doit pas prendre une position oblique et horizontale dans les 40 minutes qui suivent la prise des comprimés. Le même ne peut rien manger et boire. Les bisphosphonates doivent être pris strictement l'estomac vide le matin.

Les statistiques montrent que ce sont précisément ces conditions d'admission qui poussent de nombreuses personnes à enfreindre le régime de traitement prescrit ou à cesser de boire du médicament. Les patients nécessitant un traitement par bisphosphonates doivent savoir que le non-respect de ces instructions augmente le risque d'effets secondaires plusieurs fois.

Bisphosphonates de première, deuxième et troisième générations

    Il existe plusieurs générations de ce médicament:
  1. Les préparations de la première génération sont des bisphosphonates simples ou sans azote (clodronate, tiludronate, étidronate). Le spectre d'action de ces médicaments est légèrement plus étroit que celui de l'azote, mais l'efficacité du traitement et de la prévention de ces bisphosphonates est néanmoins très élevée.
  2. Préparations de deuxième génération - bisphosphonates ou diphosphonates contenant de l'azote (alendronate, risédronate, pamidronate). Caractérisé par un spectre d'action plus large et une grande efficacité.
  3. Les préparations de la troisième génération sont des bisphosphonates contenant un groupe amino (zolédronate, ibandronate).

Liste de drogue

Lorsque vous choisissez des bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose, vous devez connaître non seulement leur nom, mais également certaines caractéristiques pouvant affecter l'efficacité du traitement.

Acide clodronique

Les préparations d'acide clodronique (clodronate disodique) de la première génération appartiennent aux correcteurs du métabolisme du cartilage et des os et sont analogues au pyrophosphate naturel. Inhiber l'activité des ostéoclastes, réduire la concentration de calcium dans le sérum et l'excrétion de calcium dans les urines. Le coût de la solution est d'environ 5 000 roubles. Le prix des comprimés et des gélules, contenant de l'acide clodronique, varie entre 9 000 et 11 000 roubles.

    Bisphosphonates Clodroniques:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronate

Acide alendronique

Les médicaments les plus populaires et les plus abordables pour le traitement de l'ostéoporose postménopausique et non précisée. Le coût d'un paquet de 4 comprimés de 70 mg est d'environ 500 roubles.

    Bisphosphonates d'acide alendronique:
  • L'alendronate;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Acide zolédronique

Le médicament appartient au groupe des inhibiteurs de la résorption osseuse. Appartient à des bisphosphonates hautement efficaces agissant sur le tissu osseux. Les préparations à base d'acide zolédronique n'altèrent pas le processus de minéralisation et les propriétés mécaniques des os. Le coût du lyophilisat pour la préparation de la solution pour perfusion est de 5800 à 9100 roubles.

    Préparations à base d'acide zolédronique:
  • Zolédronate;
  • Aklast;
  • Résorber;
  • La résoclastine;
  • Blaster

Acide ibandronique

Traite les bisphosphonates de troisième génération. Les préparations d'acide ibandronique (ibandronate sodique) sont efficaces dans l'ostéoporose, qui se développe dans le contexte de maladies malignes. Le coût varie de 4.200 à 14.000 roubles.

    Préparations à base d'acide ibandronique:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Le vivanat;
  • Rompharm.

Lors du choix d'un médicament appartenant au groupe des bisphosphonates, il est nécessaire de prendre en compte non seulement le diagnostic principal, mais également les maladies associées, car cela affecte l'évaluation du risque d'effets indésirables. Dans la plupart des cas, ces médicaments sont bien tolérés, mais chez certains patients, des douleurs abdominales, des éruptions cutanées, des douleurs musculaires et articulaires ont été observées.

Il est également nécessaire de rappeler que les bisphosphonates augmentent le risque d'inflammation et de lésions érosives de l'estomac et de l'œsophage. Ces médicaments ne peuvent donc être pris que sous surveillance médicale.

Bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose

Les bisphosphonates (également appelés bisphosphonates et diphosphonates) constituent un groupe de médicaments utilisés pour traiter les anomalies du métabolisme osseux. La principale indication d'utilisation de bisphosphonates est une maladie accompagnée d'une diminution de la densité osseuse et de sa destruction progressive. La tolérance de ces médicaments est satisfaisante dans la plupart des cas, mais la prise de diphosphonates pendant une longue période n’est pas recommandée en raison du risque élevé de complications. Les premiers médicaments, dont les molécules contiennent deux phosphonates, n’ont été étudiés qu’en 1960 et la production de ce groupe pharmacologique a été ouverte à la fin des années 1990. Malgré cela, le traitement des patients cancéreux et des patients souffrant de pathologies sévères du système squelettique a acquis une grande expérience. Les bisphosphonates sont donc inclus dans les protocoles du traitement principal de l'ostéoporose et des tumeurs malignes en tant que médicaments de première intention.

Rôle dans la formation de la matrice osseuse

L’effet thérapeutique de l’utilisation des bisphosphonates repose sur l’inhibition de l’activité des ostéoclastes. Ce que l'on appelle les grandes cellules multinucléées détruisent les fibres de collagène et dissolvent le tissu osseux (un ostéoclaste peut contenir jusqu'à 18 à 20 noyaux situés à une distance microscopique l'une de l'autre).

Les cellules multinucléées sont impliquées dans le maintien du métabolisme osseux, avec les cellules de tissu osseux jeunes, à partir desquelles se forment ensuite les ostéocytes (les «nouvelles» cellules osseuses appelées ostéoblastes).

Les os et les tissus conjonctifs du corps humain sont constamment mis à jour en raison de la maturation régulière des ostéoblastes, qui sécrètent une substance extracellulaire contenant une grande quantité de sels de calcium.

Au cours du processus de maturation, de jeunes cellules osseuses se déposent dans les cavités osseuses (lacunes), où se produit la formation finale des ostéocytes.

Les ostéoclastes, au contraire, détruisent les tissus anciens, laissant apparaître à leur place des ostéocytes renouvelés, dont les processus forment les canalicules osseux. Un grand nombre de vaisseaux sanguins se trouvent dans les tubules osseux, à travers lesquels les nutriments passent du sang dans les structures osseuses du squelette humain.

Si le nombre d'ostéoclastes augmente, les ostéocytes sont détruits et les tubules osseux se vident. Cela conduit à la cessation de la nutrition des ostéocytes et à la résorption des os et du tissu conjonctif (destruction, résorption des os).

L'inhibition de la résorption osseuse et l'inhibition de l'activité des grosses cellules multicœurs constituent le principal effet thérapeutique de l'utilisation des bisphosphonates, mais les produits de ce groupe possèdent d'autres propriétés pharmacologiques, notamment:

  • prévention de la résorption et de la destruction des fibres conjonctives de l'os, pouvant être déclenchées par une diminution de la fonction des glandes sexuelles (utilisée dans le traitement de l'ostéoporose post-ménopausique et ménopausique);
  • inhibition de la résorption osseuse endogène, dans laquelle les tumeurs et les métastases sont impliquées dans le processus de destruction;
  • réduit le taux de division des fibres de collagène;
  • réduire le risque de fractures chez les patients du groupe de personnes plus âgées et les personnes âgées.

La destruction de la substance active et de ses métabolites dans le tissu osseux est due à la présence de cellules multinucléées géantes, qui détruisent les acides phosphoniques contenus dans les molécules.

C'est important! Une propriété importante des bisphosphonates est que leurs molécules, qui se lient aux ions calcium, ne peuvent s'accumuler à des concentrations élevées que dans les structures osseuses, c'est-à-dire que ces médicaments n'affectent pas la minéralisation osseuse.

Indications d'utilisation

L'ostéoporose est la principale indication d'utilisation de bisphosphonates. Il s’agit d’une maladie grave du système squelettique, caractérisée par une diminution de la force et de la densité des os à la suite d’une carence aiguë en calcium dans le corps.

Les bisphosphonates retiennent le calcium dans les os, empêchant ainsi la résorption osseuse et réduisant considérablement le risque de fractures, qui touchent plus de 70% des patients présentant différentes formes et stades d'ostéoporose. L'efficacité des acides phosphoniques dans cette maladie allant de 33% à 50%, il convient donc de déterminer individuellement le caractère approprié de l'utilisation des bisphosphonates, en tenant compte du tableau clinique spécifique, de l'âge du patient et des risques possibles.

Le traitement aux bisphosphonates est également très efficace pour les maladies oncologiques, par exemple le myélome multiple. Le myélome (Rustitsky-Kalera) est une maladie maligne du système sanguin avec une localisation prédominante des tumeurs dans la moelle osseuse. La pathologie est sujette à une évolution agressive et progressive et se manifeste cliniquement par des fractures fréquentes, des douleurs aux os et aux articulations, des saignements abondants et une anémie sévère.

Le mécanisme pathogénique du développement du myélome est représenté par la destruction du tissu osseux et la libération d’ions calcium, qui, s’accumulant dans les reins, forment des calculs durs. Les bisphosphonates (acide zolédronique et pamidronate) vous permettent de contrôler l'évolution de la maladie et d'obtenir une rémission à long terme. Ils sont utilisés comme traitement d'entretien après l'application du protocole principal du traitement de chimiothérapie.

D'autres indications pour l'utilisation de préparations d'acide phosphonique sont également:

    induration diffuse chronique et fragilité du tissu osseux avec une violation progressive de la formation de sang dans la moelle osseuse (maladie du marbre);

Biophosphates: mode d'emploi

Au fil du temps, le corps de toute personne commence à s'user, ce qui affecte non seulement les organes internes, mais également les os - ils deviennent de plus en plus fragiles et fragiles. Cette pathologie peut être amplifiée plusieurs fois si une personne souffre de certaines maladies.

Afin d'améliorer la qualité de la vie, de vous protéger de la douleur aux articulations, des fractures osseuses et des engourdissements des extrémités, il est nécessaire de prendre des préparations spéciales.

Détermination du biophosphate

Les biophosphates sont des médicaments modernes d'origine synthétique, contribuant au blocage des cellules qui détruisent le tissu osseux du corps. De plus, au fil du temps, ces médicaments sont capables de restaurer la structure des os.

Aujourd'hui, ils sont activement utilisés pour traiter l'ostéoporose et d'autres pathologies causant la fragilité des os. De nombreux experts affirment également que les biophosphates sont capables d'affecter de manière bénéfique le corps lors de complications du cancer provoquant des tumeurs dans les os, car ils empêchent la propagation de la métostase et réduisent la douleur.

Classification

Classiquement, ces médicaments sont divisés en deux groupes complètement différents: les médicaments avec et sans azote.

Voici ce qui fait partie des aminobiophosphates (avec une teneur en azote):

  • Alendronate sodique. Médicament non hormonal qui régule les processus métaboliques entre les os et les tissus mous. Contribue à la restauration de la structure naturelle du tissu osseux. Il peut être appliqué à la fois aux femmes et aux hommes.
  • Ibandronate acide. C'est un excellent traitement pour l'ostéoporose causée par la ménopause. En outre, ce composé est utilisé avec une quantité excessive de calcium dans le sang. Il n'est pas fortement recommandé aux hommes de prendre ce médicament.
  • Acide zolodronique. Il n'affecte que le tissu osseux, car sa composition est très similaire à la grille osseuse. Il a un fort effet anti-œdème et anti-tumoral. Cet acide est à la base de la création de nombreux biophosphates modernes. Il est capable de faire face même à l'ostéochondrose, qui est dans une phase progressive;
  • Ibandronate de sodium. Lutte active contre la destruction des os, utilisée le plus souvent comme agent prophylactique pour les fractures osseuses.

Quant aux biophosphates simples, ne contenant pas d’azote, ils incluent:

  • Acide tulundurique. Contribue à l'accumulation de phosphate et de calcium dans les tissus osseux, les remplit également de minéraux et de substances bénéfiques. Activement nommé pour éliminer la douceur excessive des os;
  • Acide édindronique. Il est utilisé pour traiter l'ostéoporose, accompagnée de pathologies oncologiques et de maladies rénales.

Mécanisme d'action

Étant donné que ces préparations ont une structure très similaire à celle des minéraux naturels, elles interfèrent naturellement avec le métabolisme osseux.

Les biophosphates ne permettent pas la croissance de nouveaux tissus sur les os, ni la lutte active contre la résorption (destruction naturelle).

Les composants du médicament sont absorbés dans le tissu osseux et le rendent moins sensible au retrait du calcium des os. Après un tel impact, le processus de destruction des os est inhibé.

Bien qu’après un traitement, les restes de biophosphates soient excrétés par les reins, une certaine partie de ceux-ci va pénétrer profondément dans le tissu osseux et y rester pour toujours.

Indications d'utilisation

Aujourd'hui, on se demande assez souvent pourquoi on utilise les biophosphates et quelles maladies peuvent être éliminées à l'aide de ces biophosphates.

La plupart des experts affirment qu’ils sont très efficaces pour lutter contre les pathologies suivantes:

  • l'ostéoporose;
  • problèmes de formation de tissu osseux;
  • le myélome;
  • La maladie de Paget;
  • hyperparathyroïdie primaire:
  • l'apparition de métastases ou de tumeurs dans le tissu osseux;
  • excès de calcium dans les os.

Noms de médicaments

Aujourd'hui, dans les pharmacies, il existe une grande variété de médicaments de ce type, qui diffèrent tous non seulement par leur prix, mais également par leurs effets sur le corps.

Les médicaments suivants sont les plus populaires et les plus demandés:

  • Clodronate Lutte active contre l'ostéolyse et ne développe pas d'hypercalcémie. Les composants constitutifs modifient la structure du tissu osseux et ne permettent pas de séparer les molécules de calcium des phosphates.
    Kondronat très souvent prescrit pour les métastases dans les os, car il inhibe leur développement et ne permet pas de se propager davantage;
  • Tiludronate de sodium. Il nourrit les os avec des minéraux et les rend plus forts. Le plus souvent prescrit pour la maladie de Paget et l'ostéodystrophie déformante;
  • Ethidronate de sodium. Restaure l'os dans l'ostéoporose, il ne peut être utilisé que par les femmes.

Instructions d'utilisation

Prenez les biophosphates nécessaires en stricte conformité avec les recommandations du médecin traitant. Habituellement, le médicament est administré une fois par jour, environ 1,5 heure avant les repas.

Il est recommandé de prendre les comprimés à jeun. Les biophosphates étant très solides et peu solubles, ils doivent être lavés à l'eau tiède.

Après avoir pris des biophosphates, il est recommandé de se déplacer (marche à pied) ou au moins d'être debout pour les deux prochaines heures. Cela évitera des effets secondaires tels que des brûlures d'estomac et une sensation de lourdeur.

L'efficacité

Si le médicament est appliqué correctement et régulièrement (jusqu'à 6 mois), un effet positif ne tardera pas à attendre et durera 1 à 2 ans.

Voici comment ces médicaments affectent le corps:

  • restaurer les structures osseuses;
  • renforcer le tissu osseux et le rendre plus durable;
  • lutter contre l'apparition de croissances osseuses;
  • sont une excellente prévention des fractures.

Effets secondaires

En cas d'ingestion inadéquate et incontrôlée, l'utilisation de tels médicaments peut causer des dommages considérables à l'organisme.

Voici les complications qui peuvent survenir suite à une utilisation inappropriée:

  • dysfonctionnement rénal;
  • vision floue;
  • le développement de maladies du tractus gastro-intestinal, telles que l'ulcère gastrique, la gastrite et diverses inflammations;
  • nausée persistante;
  • fatigue accrue et faiblesse générale;
  • développement de nécrose du tissu osseux de la mâchoire inférieure.

De tout ce qui précède, il devient évident que, même si les biophosphates étaient efficaces et efficients, ils doivent toujours être pris avec une extrême prudence et sous la supervision d'un spécialiste.

Le médicament doit être sélectionné en fonction des caractéristiques individuelles de l'organisme et de la maladie elle-même. Seulement dans ce cas, il est possible d'améliorer votre santé et de ne pas nuire à votre corps.

Bisphosphonates supérieurs pour le traitement de l'ostéoporose

Il existe aujourd'hui de nombreux médicaments pour le traitement des maladies des articulations, certains agissant respectivement sur la structure osseuse, d'autres sur l'état général du corps, et ils agissent de différentes manières. Considérez des médicaments tels que les bisphosphonates, découvrez en quoi ils diffèrent des autres médicaments et s'ils vous aident vraiment.

Faites attention! Chaque organisme est strictement individuel et seul un médecin peut sélectionner le traitement en cours.

Ce n’est qu’après le diagnostic de l’organisme que la cause de l’ostéoporose a été identifiée et qu’elle peut être utilisée à des fins médicales. Les bisphosphonates sont des médicaments modernes conçus pour arrêter les symptômes et le développement de l'ostéoporose. Indiqué pour renforcer le tissu osseux, en particulier chez les femmes après la ménopause

Qu'est-ce que l'ostéoporose et pourquoi est-il si important de la traiter?

L'ostéoporose est une diminution progressive de la densité osseuse due à la lixiviation des minéraux, ce qui entraîne une diminution de sa résistance et une fragilité accrue. Au début, une légère diminution de la densité osseuse (ostéopénie) se développe, puis elle devient anormalement poreuse et compressible, à la manière d’une éponge. Une telle violation de la structure du squelette entraîne de fréquentes fractures.

L'os est constitué de protéines, de collagène et de calcium - des substances qui en assurent la force (voir produits contenant du calcium). Lorsque l'équilibre de ces composants est perturbé, des blessures se manifestent sous la forme de fissures (fracture du col du fémur) ou de destruction (fracture par compression de la vertèbre de la colonne vertébrale). Certains patients depuis plusieurs années ne savent même pas la présence de dommages.
Vous pouvez suspecter le développement de la maladie par les symptômes suivants:

  • douleur chronique localisée sur le site de la fracture;
  • réduction de la hauteur, courbure de la colonne vertébrale, affaissé;
  • fractures avec une activité physique minime, tombant d'une hauteur de leur hauteur, localisées principalement dans la région des côtes, des hanches, de la colonne vertébrale, des pieds et des poignets.
  • épissage osseux lent.

L'ostéoporose n'est pas seulement un problème médical, mais également un problème socio-économique qui touche tous les segments de la population du monde.

Des statistiques

  • Les fractures de la hanche se produisent plus souvent chez les personnes âgées de 75 à 80 ans; les autres types de fractures sont caractéristiques des 50-59 ans et diminuent avec l’âge.
  • La perte de densité osseuse de 10% augmente le risque de fracture de la colonne vertébrale de 2 fois et le col du fémur de 2,5 fois.
  • D'ici 2050, les fractures de la hanche chez les hommes atteindront 310% et chez les femmes, 240% de plus qu'aujourd'hui.
  • Toutes les 3 secondes, une fracture causée par l'ostéoporose est diagnostiquée dans le monde. fracture de compression vertébrale - toutes les 22 secondes.
  • La grande majorité des patients présentant un risque élevé de blessure associé à une fragilité osseuse accrue (environ 80%), y compris ceux qui ont déjà eu au moins une fracture, ne sont pas au courant de leur maladie et ne prennent pas de comprimés pour l'ostéoporose.
  • La mortalité après une fracture de la hanche chez les deux sexes augmente avec l'âge et se situe probablement dans un délai d'un an après la blessure et atteint environ 20%.
    L'objectif principal du traitement de l'ostéoporose est de prévenir les fractures en réduisant la perte osseuse, en augmentant sa densité et en restaurant la résistance des os. La détection précoce et le traitement spécifique initié en temps voulu réduisent considérablement le risque de blessure et d'autres complications de la maladie.

Environ 200 millions de femmes dans le monde sont touchées par cette maladie;

  • chaque dixième femme de 60 ans
  • cinquième à l'âge de 70 ans
  • deux sur cinq après 80
  • deux sur trois après 90.

Quel est le bisphosphonate

  1. Ce sont des noms génériques pour des groupes de médicaments qui réduisent la perte osseuse progressive. Ces médicaments sont utilisés pour traiter l'ostéoporose et d'autres maladies similaires.
  2. Les ingrédients actifs contenus dans les préparations sont destinés à réduire la décalcification chez les personnes souffrant d'ostéoporose et de fragilité des os.
  3. Les bisphosphonates, de par leur nature même, sont des analogues complets des substances intercellulaires naturelles du tissu osseux, synthétisées uniquement par des moyens artificiels.

C'est intéressant! Dans un passé lointain, les bisphosphonates étaient utilisés dans les industries du pétrole et du textile comme détergents, ainsi que dans l'agriculture comme engrais.
Au 19ème siècle, ces produits chimiques étaient utilisés en génie mécanique comme inhibiteurs des processus de corrosion. En raison de cette caractéristique, ils sont largement utilisés en médecine. Seulement maintenant, leur objectif principal est de ralentir le processus de dégradation du tissu osseux dans le corps humain, et non la destruction corrosive de pièces dans des machines et des mécanismes.

Les bisphosphonates, de par leur nature même, sont des analogues complets des substances intercellulaires naturelles du tissu osseux, synthétisées uniquement par des moyens artificiels.

Les bisphosphonates, ou comme on les appelle également «diphosphonates», contiennent deux acides phosphoniques, qui forment la base de tous les composés organiques du phosphore.

Tous les bisphosphonates modernes sont divisés en deux classes:

Les deux classes de médicaments ont déjà prouvé leur efficacité et sont largement utilisées en médecine.

Indications d'utilisation

Le groupe de préparations de bisphosphonates connues de l’humanité depuis le milieu du 19e siècle. Il était à l'origine utilisé en génie mécanique pour prévenir la corrosion, ou en tant qu'engrais ou agent de nettoyage dans l'industrie tactile et pétrolière.

Après avoir commencé à étudier les bisphosphonates en tant que médicament, à la fin des années 70, on leur confia un rôle de premier plan dans le traitement de l'ostéoporose et de ses complications.

Aujourd'hui, leur utilisation est justifiée, notamment lorsqu'il s'agit de maladies du système musculo-squelettique avec résorption focale du tissu osseux.

  • Grâce à l'utilisation des médicaments de ce groupe bloque le processus de destruction des os, en conséquence - ils deviennent plus robustes. En outre, les bisphosphonates peuvent aider à protéger l'os contre les effets du progrès du cancer ou d'autres maladies.
  • En pratique, les médicaments sont utilisés pour soulager les douleurs osseuses, notamment causées par le myélome et les métastases. Appliqué pour réduire les taux de calcium dans le sang, renforcer les os et minimiser les fractures.
  • Les bisphosphonates sont utilisés assez efficacement dans l'ostéoporose, dans les myélomes, dans le fonctionnement du tissu osseux, dans la maladie de Paget, dans l'hyperparathyroïdie primitive, ainsi que dans les tumeurs et les métastases, en particulier associés à l'hypercalcémie.

Le médicament aide-t-il?

Par leur structure, les bisphosphonates ressemblent aux minéraux naturels. Ils interfèrent avec le métabolisme du tissu osseux. La structure des préparations comprend deux processus qui s’opposent: la formation des tissus et la destruction naturelle (résorption).

Lors de la prise de médicaments, le corps reçoit des molécules de calcium. Ils pénètrent dans le tissu osseux, puis il y a une accumulation et un long retard de ces substances.

Lors d'une exposition corporelle, les bisphosphonates détruisent le fonctionnement des ostéoclastes - des cellules spéciales qui participent également au processus du fonctionnement de l'organisme.

  1. Leur rôle est de dissoudre et de détruire le vieux tissu osseux parallèlement à la formation de nouveau tissu osseux.
  2. Si l'ostéoporose se développe dans le corps, les ostéoblastes ne peuvent normalement pas former de tissu osseux et commencent donc à détruire l'ancien.
  3. En conséquence, les os deviennent faibles, amincissants et fragiles.
  4. Lorsque les bisphosphonates sont insérés dans les os, l'activité des ostéoclastes diminue, la croissance s'arrête et le processus d'autodestruction commence à être activé, ce qui supprime les signaux de destruction.

En prenant ces médicaments, on traite l'ostéoporose, dans laquelle les os ne sont plus minces, mais au contraire, il est possible de récupérer.

Lorsqu'il est utilisé en traitement, le mécanisme d'action

La principale action pharmacologique des bisphosphonates est la création d'obstacles à la destruction naturelle du tissu osseux dans certaines maladies. De plus, ces médicaments ont un effet antitumoral et analgésique.

Les bisphosphonates sont utilisés avec succès pour traiter une liste impressionnante de maladies:

  • l'ostéoporose;
  • métastases du tissu osseux;
  • les tumeurs;
  • l'hypercalcémie;
  • ostéodystrophie déformante;
  • le myélome;
  • l'ostéogenèse;
  • hyperparathyroïdie;
  • altération de la formation osseuse.

Le mécanisme d'inhibition des ostéoblastes est à la base des effets complexes des bisphosphonates sur un organisme vivant. Les ostéoblastes sont des cellules jeunes qui, en cas de croissance excessive, affaiblissent considérablement la stabilité du tissu osseux. Par conséquent, dans le traitement de l'ostéoporose, il est important d'inhiber leur formation active.

  1. Le médicament est impliqué dans le processus de synthèse des protéines et ralentit la dégradation du tissu osseux. En conséquence, les os conservent leur force et la probabilité de fractures est considérablement réduite.
    Dans la thérapie complexe, les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose ont le plus grand effet thérapeutique. Les noms des produits médicaux n'indiquent pas la présence d'azote dans ceux-ci.
    De plus, les bisphosphonates ont un effet anesthésique et réduisent les tumeurs, améliorant ainsi de manière significative l'état des patients.
  2. Ces médicaments sont utilisés en oncologie, car ils permettent de faire face aux conséquences du développement des cellules cancéreuses et d'empêcher leur croissance.
  3. Dans la thérapie complexe, les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose ont le plus grand effet thérapeutique. Les noms des médicaments n'indiquent pas la présence d'azote, mais leurs effets sur l'organisme varient toutefois considérablement.

Comment fonctionnent les bisphosphonates?

Par leur structure, les bisphosphonates ressemblent aux minéraux naturels. Ils interfèrent avec le métabolisme du tissu osseux. La structure des préparations comprend deux processus qui s’opposent: la formation des tissus et la destruction naturelle (résorption).

  • Lors de la prise de médicaments, le corps reçoit des molécules de calcium. Ils pénètrent dans le tissu osseux, puis il y a une accumulation et un long retard de ces substances.
  • Lors d'une exposition corporelle, les bisphosphonates détruisent le fonctionnement des ostéoclastes - des cellules spéciales qui participent également au processus du fonctionnement de l'organisme.
  • Leur rôle est de dissoudre et de détruire le vieux tissu osseux parallèlement à la formation de nouveau tissu osseux.
  • Si l'ostéoporose se développe dans le corps, les ostéoblastes ne peuvent normalement pas former de tissu osseux et commencent donc à détruire l'ancien.

En conséquence, les os deviennent faibles, amincissants et fragiles.

Lorsque les bisphosphonates sont insérés dans les os, l'activité des ostéoclastes diminue, la croissance s'arrête et le processus d'autodestruction commence à être activé, ce qui supprime les signaux de destruction.

En prenant ces médicaments, on traite l'ostéoporose, dans laquelle les os ne sont plus minces, mais au contraire, il est possible de récupérer.

Les bisphosphonates contre l'ostéoporose: sont-ils si efficaces et si sûrs?

Les bisphosphonates sont des analogues synthétiques des pyrophosphates naturels, qui constituent la base de la matrice osseuse et inhibent la destruction de la matière osseuse.

Comment les bisphosphonates agissent n'est pas encore tout à fait clair. Il a seulement été prouvé qu'ils se combinent aux segments d'os d'hydroxyapatite, réduisent leur flexion et abaissent le niveau d'hydroxyproline et de phosphatase alcaline dans la circulation systémique. Ils inhibent l'activité des ostéoblastes, qui ralentissent la résorption du tissu osseux.

Certains types de bisphosphonates peuvent bloquer le processus de production du mévalonate, la principale substance nécessaire à la formation des ostéoblastes, ainsi que réduire le taux de géranyl-diphosphate impliqué dans la formation des ostéoclastes. De plus, ces composés ont des effets antitumoraux et analgésiques.

Les bisphosphonates, en fonction de la structure chimique, sont divisés en deux groupes:

  • ceux qui ne contiennent pas d'atomes d'azote;
  • les aminobisphosphonates, qui comprennent l'azote.

Quel est leur avantage?

Les aminobisphosphonates sont des médicaments indispensables dans le traitement de l'ostéoporose. Ils contiennent de l'azote dans leur composition. Ils sont plus efficaces que les fonds sans azote, mais les femmes devraient les utiliser avec un soin particulier. Les aminobisphosphonates ne peuvent pas être pris en cure longue. Les éléments suivants peuvent être ajoutés à la liste des meilleurs médicaments de ce type:

  1. Zolédronate Il affecte le tissu osseux de manière très sélective, uniquement à l'endroit où les os subissent des modifications dégénératives. L'outil peut provoquer une résorption osseuse en affectant les ostéoclastes. Cependant, l'outil ne peut pas affecter négativement la minéralisation. Le principal ingrédient actif dans ce cas est l'acide zolédronique. Vendu sous forme de concentré pour perfusion.
  2. Bondronat. Il contient de l'acide ibandronique, qui a un effet positif dans le traitement de l'ostéoporose. Il est approprié d'utiliser ce médicament pour la prévention de l'ostéoporose. Peut être utilisé par les femmes après la ménopause. Il est combiné avec succès avec des comprimés d’hormones sexuelles. Les hommes sont prescrits dans les cas où il existe de véritables manifestations cliniques de la maladie. Bondronat peut être utilisé lorsque l'analyse biochimique du sang a enregistré une hypercalcémie.
  3. Acide alendronique. Un médicament non hormonal capable de corriger avec succès le métabolisme osseux. L'outil est capable de stimuler efficacement l'ostéogenèse. Vendu sous forme de pilule. Il est pris 1 fois par semaine. La durée du traitement est déterminée par le médecin en fonction de l'état de santé du patient.
  4. Acide clodronique. Aujourd'hui, l'un des médicaments de la médecine expérimentale, est capable de réduire sélectivement les microphages. Dans l'industrie pharmaceutique, il est produit sous les noms de Clodron et Bonefos. Il joue le rôle d'inhibiteur de la résorption osseuse. Réduit le risque de fractures, a un effet analgésique.

Caractéristiques d'utilisation

Bisphosphonates - ces médicaments que vous ne pouvez absolument pas utiliser vous-même. Nommer et contrôler leur utilisation ne devrait être qu'un spécialiste. Les médicaments de ce groupe sont mal absorbés par le tractus gastro-intestinal. C'est pourquoi les médecins conseillent de les prendre l'estomac vide et au moins une heure avant les repas. Mais n'oubliez pas que les bisphosphonates ont un effet très négatif sur l'estomac. Par conséquent, une personne devrait aider le plus rapidement possible à la digestion des fonds. Vous ne pouvez pas occuper une position horizontale après avoir frappé la tablette à l'intérieur.

  • En raison d'une mauvaise absorption, le médicament doit être pris avec précaution avec du calcium.
  • Il est préférable de prendre les médicaments contenant du calcium dans les 2-3 heures qui suivent l’utilisation des bisphosphonates.
  • La première administration intraveineuse de médicaments de ce groupe est accompagnée de manifestations négatives générales (fièvre, douleurs musculaires sévères, vertiges, nausées).
  • Les coups suivants ne donneront pas une réaction aussi forte ou ne se montreront pas du tout.
  • Compte tenu de l'impact négatif temporaire, ces symptômes n'ont pas besoin d'être traités.

Pour que les bisphosphonates soient plus efficaces, leur traitement doit être associé à des suppléments de calcium et de vitamine D. La principale contre-indication à l'utilisation de ces médicaments est l'insuffisance rénale. Avant le traitement, le patient doit:

  • maladies graves du système cardiovasculaire;
  • les pathologies et les maladies érosives graves du tractus gastro-intestinal;
  • sensibilité à la drogue.

Bisphosphonates simples - que choisir?

Les bisphosphonates simples incluent:

  1. Le Tiludronat (Skelid) est prescrit pour le traitement de l'ostéoporose et de l'ostéodystrophie déformante. Prendre 1 fois par jour (400 mg) 2 heures avant les repas ou 2 heures après les repas. Lavez-le avec un peu d'eau ou de jus de fruits. La durée du traitement est de 3 mois. Après une pause de 6 mois, le cours est répété.
  2. L'étidronate (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) est prescrit pour le traitement de l'ostéodystrophie déformante, de l'ostéoporose, de l'hypercalcémie, qui se développe sur le fond des tumeurs malignes et des calculs d'oxalate dans les reins. Libérez-les sous forme injectable et orale. Le traitement consiste habituellement en calcium, magnésium et vitamine D. Le schéma thérapeutique dépend de la gravité de la maladie et de l'âge du patient. Les médicaments à base d'étidronate sont approuvés pour une utilisation chez les enfants de moins de 3 ans. Pour le traitement et la prévention de l'ostéoporose, le médicament est utilisé à une dose de 5-7 mg / kg pendant 2-3 mois, après 1-2 mois, le traitement est répété. Avec une diminution de la densité minérale osseuse et une perte de substance spongieuse chez les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde, la durée du traitement est d'au moins 12 mois à une dose quotidienne de 5 à 10 mg / kg de poids. La posologie quotidienne doit être divisée en 2 doses. Dans le contexte du traitement, vous devez suivre un régime alimentaire riche en calcium et, si nécessaire, utiliser des préparations pharmaceutiques.
  3. Le clodronate (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) est prescrit pour l'ostéoporose, la perte osseuse, la prévention des métastases osseuses chez les patientes atteintes d'un cancer du sein primitif et pour le traitement de l'hypercalcémie en oncologie. Des formes orales et ampulantes sont disponibles. Les préparations pour administration orale contenant du clodronate ne doivent pas être prises avec des liquides contenant des cations divalents (lait, eau minérale). Les capsules ne sont pas mâchées. Un comprimé (800 mg) peut être divisé en deux moitiés, mais elles doivent être prises simultanément, sans broyage ni mastication. La forme injectable est dissoute dans 500 ml de solution saline ou 5% de glucose. Le régime de traitement dans chaque cas est sélectionné individuellement.

Pendant le traitement par les bisphosphonates, une quantité suffisante de liquide doit être fournie à l'organisme. Il est également nécessaire de surveiller le fonctionnement des reins et le taux de calcium dans le sang.>

Aminobisphosphonates - une forme plus avancée de médicaments

Parmi les aminobisphosphonates le plus souvent prescrits:

  1. L'acide zolédronique (Zolédronate, Aklast, Zometa) affecte de manière sélective le tissu osseux et inhibe l'activité des ostéoclastes à l'origine de la lyse des os. Par conséquent, il est utilisé avec succès chez les patients atteints d'ostéoporose. La principale caractéristique du zolédronate est qu’il supprime la résorption de la matière osseuse et n’exerce en même temps aucun effet indésirable sur la formation et le processus de minéralisation du tissu osseux, ainsi que sur ses propriétés mécaniques. Attribuer sous la forme de perfusions intraveineuses lentes. Le schéma thérapeutique dépend de la gravité de la maladie, mais pour que l'effet thérapeutique de la première dose soit maximal, le second système ne peut être mis en place qu'après une semaine.
  2. Ibandronat (synonymes Bondronat, Bonviva). Ce bisphosphonate est prescrit pour le traitement et la prévention de l'ostéoporose, y compris pendant la ménopause, pour la prévention des fractures osseuses, des métastases osseuses, de l'excès de calcium provoqué par le cancer.
    Les formes posologiques orales sont prises une heure avant les repas, en prenant des médicaments ou des liquides (sauf de l'eau plate). Après avoir pris des médicaments à base d'Ibandronate, vous devez rester en position verticale pendant 1 heure. Ne permettez pas leur réception la nuit.
    Les injections intraveineuses ne sont autorisées que chez les patients hospitalisés. Il est nécessaire de veiller à ce que la substance active ne pénètre pas dans l’artère et les tissus adjacents lorsque l’IV est inséré.
  3. L'acide alendronique (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) est un inhibiteur non hormonal de la résorption osseuse, normalise le métabolisme osseux, active l'ostéogenèse, contrôle l'équilibre entre les processus de destruction et de restauration, stimule la formation de tissu osseux de structure histologique normale. Assigner avec l'ostéoporose ménopausique et sénile pour prévenir les fractures, avec la maladie de Paget et l'hypercalcémie maligne.
  4. Le risédronat (synonymes Rizendros, Actonel, Rizarteva) comprend le schéma thérapeutique de l'ostéoporose et de l'ostéite déformante. Disponible en tablettes.

Antirésorption (prévention de la perte osseuse), obsolète

Calcitonine

La calcitonine (Miacalcic 5 amp. 1100 rub) est une hormone thyroïdienne et est utilisée pour traiter l'ostéoporose. Dans l'industrie pharmaceutique, la calcitonine humaine recombinante est synthétisée, ainsi que la calcitonine de porc et de saumon.

Effets secondaires: Des saignements nasaux, un écoulement nasal, une irritation des muqueuses, des nausées ou des vomissements peuvent survenir par voie nasale. Lors de l'utilisation de la calcitonine sous forme injectée, une inflammation peut survenir au site d'injection.

Le médicament a déjà été utilisé comme antirésorptif (empêchant la résorption osseuse). Il disposait d'une base de preuves plutôt modeste, réduisant quelque peu la fréquence des fractures vertébrales et arrêtant la douleur aiguë associée aux fractures ostéoporotiques. Ces dernières années, des informations ont été accumulées sur l'augmentation de la fréquence des oncopathologies nouvellement enregistrées chez les patients utilisant un myocalcique. Le médicament est retiré des recommandations pour le traitement de l'ostéoporose, restant sur le marché comme moyen. Réduction de la douleur dans les fractures vertébrales avec ostéoporose et traitement de la maladie de Paget.

Raloxifene (Evista)

Le raloxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes de la génération II, abrégé en SMER. Le médicament a un effet semblable à l'œstrogène sur le tissu osseux, mais se comporte comme un anti-œstrogène dans l'endomètre. Cela vous permet d'éviter ses éventuels effets secondaires, notamment le risque de développer un cancer.

Effets secondaires: À l'utilisation de Raloxifene peut augmenter la sévérité des bouffées de chaleur; le risque de thrombose, y compris la thrombose veineuse profonde et l'embolie pulmonaire. Le risque d'effets indésirables est plus probable au cours des quatre premiers mois d'utilisation.

Jusqu'à présent, l'efficacité du médicament n'a pas été prouvée, pas plus, et il réduit le risque de fractures extra-vertébrales.

Antirésorption efficace

Denosumab (Prolia)

Le dénosumab (60 mg. 22000 rub) est un anticorps humain (IgG2) qui bloque la formation et l'activité des ostéoclastes, responsables de la résorption osseuse. Proli renforce les os, augmente leur densité minérale, prévient les fractures. Le médicament est administré deux fois par an sous la peau, à la cuisse ou à l’abdomen. Assigné pour éliminer l'ostéoporose:

  • chez les femmes après des changements climatériques avec une tendance à des fractures de localisation différente;
  • chez les hommes présentant une densité osseuse réduite et un risque de fracture vertébrale en cas de traitement hormonal suppressif.

Le dénosumab est le médicament de choix en cas de risque élevé de fractures multifactorielles, ainsi que d'intolérance à d'autres méthodes de traitement de l'ostéoporose.

Le médicament est administré 1 fois en six mois. Recherche dans les essais cliniques depuis 2004. Parallèlement à l'ostéoporose, il a été étudié pour le traitement des lésions tumorales métastatiques des os. En revanche, les bisphosphonates ne sont pas contre-indiqués chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Médicaments qui augmentent la masse osseuse

Teriparatide (Forteo)

Le médicament est le seul anabolisant efficace qui stimule la croissance des os. Il est indiqué pour les formes post-ménopausique, primaire, ostéoporose sénile et idiopathique chez l'homme. La durée du traitement est de 12 à 18 mois. C'est le médicament de choix lorsque les bisphosphonates sont inefficaces. En Russie, publié sous le nom de Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 frotter). est un analogue synthétique de la parathormone humaine, impliquée dans la régulation du métabolisme du calcium. Contrairement à d'autres médicaments contre l'ostéoporose, qui réduisent la résorption osseuse, le tériparatide favorise la croissance de nouveau tissu osseux.

Ce médicament est utilisé pour traiter les cas d'ostéoporose sévère chez les femmes et les hommes de différentes étiologies. Le médicament stimule l'activité des ostéoblastes, favorise la formation de nouveau tissu osseux, renforce les os et prévient les fractures.

Méthode d'application: la dose recommandée est de 20 mg par jour. La tériparatide est injectée par voie sous-cutanée à la cuisse ou à l'abdomen.

Forteo ne doit pas être utilisé:

  • allergique à ses ingrédients;
  • enfants et adolescents;
  • enceinte ou allaitant;
  • dans les tumeurs malignes des os;
  • pendant ou après la radiothérapie;
  • avec hypercalcémie;
  • l'hyperparathyroïdie et la maladie de Paget;
  • maladie rénale grave.

Tous les médicaments énumérés dans cet article sont des médicaments sur ordonnance et ne sont pas destinés à l'automédication. En raison des risques potentiels pour la santé, vous devez consulter votre médecin avant d’utiliser ces médicaments.
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Classification

Les préparations de bisphosphonates sont conditionnellement divisées en deux groupes complètement différents dans leurs actions:

  • Médicaments contenant de l'azote;
  • Préparations sans azote.

Bisphosphonates (aminobisphosphonates) contenant de l’azote - contiennent les substances suivantes:

  1. "Alendronate sodique" est un médicament non hormonal qui corrige le métabolisme entre les tissus osseux et forme sa structure normale. Utilisation possible pour les hommes et les femmes.
  2. "Ibandronate acid" est un médicament de la troisième génération de bisphosphonates. Bien prouvé dans le traitement de l'ostéoporose post-ménopausique chez la femme. L'acide ibandronate est largement utilisé pour l'hypercalcémie (augmentation excessive du calcium dans le sang). Les hommes ne sont pas recommandés pour utiliser ce médicament.
  3. "Acide zolédronique" - caractérisé par la capacité d'effets sélectifs sur le tissu osseux. Le médicament affecte sélectivement la structure osseuse en raison de sa similitude avec la grille osseuse. Un effet important est la propriété antitumorale. A partir de cet acide, les bisphosphonates suivants sont produits: "Zoledronate", "Zometa". Nommé dans le traitement des formes progressives de l'ostéoporose.
  4. "Ibandronate sodique" (Bonviva, Bondronat, préparations à base de celui-ci) réduit l'activité des ostéoclastes, réduit la destruction des os. Principalement utilisé pour le traitement prophylactique des fractures chez les femmes ménopausées.

C'est important! Les aminobisphosphonates sont plus efficaces dans le traitement de l'ostéoporose chez les femmes.

Bisphosphonates sans azote:

  • Tiludronate de sodium (acide tiludronique) - accumule des composés de phosphate et de calcium dans les os, contribuant à leur minéralisation et à leur renforcement. Il est utilisé en cas de mollesse excessive des os ou dans le traitement de la maladie de Paget. Non attribué aux enfants.
  • «L'étidronate» («Didronel», «Ksipifon», acide étidronique) est recommandé pour le traitement de l'ostéoporose avec processus oncologiques concomitants, de la maladie de Paget et de pathologies rénales. Toujours prescrit en même temps que des suppléments de calcium.
  • "Clodronate" (clodronate de sodium, "Bonefos", "Clobir") - est prescrit pour le cancer du sein primaire, pour la prévention rapide du développement de métastases osseuses. Interfère avec le développement de l'hypercalcémie et de l'ostéolyse.

Bisphosphonates - formes galéniques vendues exclusivement sur ordonnance et sous le contrôle obligatoire du médecin traitant. Une réception sans ordonnance médicale peut nuire à la santé! Ne pas diagnostiquer soi-même l'ostéoporose!

Comment prendre des bisphosphonates

La principale chose à prendre est de l’utiliser strictement à jeun, une demi-heure avant les repas, ce qui renforcera considérablement l’effet des substances médicamenteuses. Il ne faut pas oublier que les médicaments de ce groupe peuvent provoquer une inflammation du tractus gastro-intestinal. Par conséquent, après la prise du médicament, il est nécessaire de rester debout pendant environ une heure, ce qui réduira considérablement le risque d'érosion gastrique.

Astuce! Les bisphosphonates doivent être consommés uniquement avec de l'eau en grande quantité.

Complications possibles lors du traitement par les bisphosphonates

Ces composés montrent un effet élevé dans l'ostéoporose, soulagent la douleur dans les tumeurs malignes, qui sont accompagnées de métastases osseuses, suppriment l'hypercalcémie associée au cancer, mais ils ont de nombreux effets secondaires indésirables.

Parmi les principaux effets négatifs observés au cours du traitement par les bisphosphonates, il convient d’annuler:

  • effet toxique sur les reins;
  • hypocalcémie résultant de l'utilisation de formes posologiques intraveineuses;
  • ostéonécrose de la mâchoire, se développant dans le traitement des bisphosphonates contenant de l'azote;
  • risque élevé de fractures de la hanche au cours du traitement par les zolédronates, ce qui est associé au blocage des processus de restauration des os des patients cancéreux;
  • fibrillation auriculaire, en particulier chez les patients présentant des pathologies du système cardiovasculaire;
  • troubles dyspeptiques: gastralgie, constipation ou selles molles, nausée, dysphagie;
  • ulcères du système digestif;
  • fièvre, myalgie et autres symptômes pseudo-grippaux causés par l'activation des lymphocytes T;
  • réactions cutanées (éruption cutanée, érythème);
  • faiblesse générale;
  • perte de vision, douleur oculaire, conjonctivite et sclérite;
  • réactions allergiques: urticaire, choc anaphylactique.

Compatibilité avec d'autres médicaments

Il convient de garder à l’esprit que, bien que la nomination des bisphosphonates et:

  • Les AINS augmentent le risque d'effets indésirables sur le système digestif.
  • pris parallèlement aux diurétiques de l'anse, augmente le risque d'hypocalcémie et d'hypomagnésémie;
  • en association avec les aminosides, l'effet toxique sur les reins est renforcé;
  • Avec le traitement aux bisphosphonates, l'alcool n'est pas autorisé.

Il est impossible de mélanger des formes injectables avec d'autres médicaments dans une seringue.

Action pharmacologique

Les bisphosphonates (diphosphonates) sont appelés ainsi car les molécules de ces substances contiennent deux phosphonates (PO3) Ces composés chimiques sont les analogues les plus proches des pyrophosphates naturels, qui ne sont pas clivés par les enzymes présentes dans le corps humain.

Les produits pharmaceutiques à base de bisphosphonates ont pour objectif principal de stabiliser le squelette lors de maladies entraînant une perte osseuse rapide.

Nous allons comprendre comment cela se passe. Normalement, le corps produit deux types de cellules avec des fonctions différentes:

  1. Ostéoclastes - contribuent à la résorption (destruction) des vieilles cellules du squelette.
  2. Ostéoblastes - participent à la formation d'un nouveau tissu.

Avec l'ostéoporose, ces derniers ne font tout simplement pas face à leur tâche, tandis que les ostéoclastes continuent à se débarrasser régulièrement des vieilles cellules.

La prévention de l'ostéoporose et le traitement reposent sur les effets des bisphosphonates sur les ostéoclastes, qui consistent à inhiber leur croissance et à déclencher le processus d'autodestruction, ce qui a pour effet de suspendre l'amincissement des os. Un autre point important: les médicaments retiennent dans les os beaucoup de calcium et de phosphore.

De plus, les bisphosphonates sont utilisés dans le traitement complexe des patients cancéreux et pour prévenir la survenue de métastases affectées par les cancers du sein, du poumon, de la prostate, du rein et de la thyroïde.
En entrant dans le corps et en accumulant des médicaments:

  • réduire les niveaux élevés de calcium dans le sang - l'hypercalcémie, qui est un signe concomitant de lésions métastatiques osseuses;
  • prévenir la formation de nouveaux foyers de la maladie - métastases;
  • avoir un effet analgésique.

L'avantage incontestable est que ces médicaments ne sont pas hormonaux et ne surchargent pas le système cardiovasculaire. Un inconvénient important peut être qualifié de faible solubilité, ce qui complique l'absorption du corps.

Groupes de drogue

Il existe deux types principaux de bisphosphonates, qui diffèrent par la manière dont ils affectent les ostéoclastes:

  • Sans gaz, ou le moyen de la première génération.
    Les médicaments à base de ces médicaments, tels que l'étidronate, le clodronate, le tiludronate, sont activement utilisés. Les effets destructeurs sur les ostéoclastes sont dus à l'assimilation de ces derniers. L'étidronate et le clodronate sont utilisés avec succès dans le traitement complexe de l'oncologie.
  • Aminobisphosphonates, à teneur en azote, médicaments de deuxième génération.
    Plus efficaces en raison de leur sélectivité en agissant sur les ostéoclastes et de l'action prolongée que cela peut avoir, car pas absorbé par les ostéoclastes, contrairement à l'azote libre. Ce sont des médicaments tels que le Pamidronate et l'Alendronate. Efficace pour l'ostéoporose causée par la ménopause chez les femmes, dans le traitement des patients cancéreux atteints de métastases osseuses.

À l'heure actuelle, des agents contenant de l'azote, auxquels les experts se réfèrent pour la troisième génération de bisphosphonates, ont déjà été introduits. Leurs ingrédients actifs sont l'ibandronate et l'acide zolédronique. Parmi les médicaments les plus courants, il s'agit de Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zolédronate) a une structure moléculaire particulière (la présence de deux atomes d'azote dans la chaîne latérale), qui détermine le potentiel plus élevé de l'acide zolédronique et provoque une forte augmentation de l'activité du médicament par rapport aux médicaments de la génération précédente.

Variantes d’usage de drogues: orale et intraveineuse.

Ce que vous devez savoir lors du traitement des bisphosphonates

Comme vous le savez, tout dans la cuillère représente un médicament dans une tasse qui peut devenir un poison. Par conséquent, lors de l'utilisation de bisphosphonates, il est important de suivre les instructions de dosage et de lire attentivement la liste des contre-indications et les autres informations nécessaires spécifiées dans l'annotation. Pour les mêmes raisons, l'auto-traitement est dangereux.
Les médicaments ne peuvent être utilisés que selon les directives du médecin traitant!

Caractéristiques de la réception

Étant donné que les bisphosphonates sont des médicaments assez graves, entraînant de nombreux effets secondaires, il est recommandé de suivre certaines règles lors de leur application:

  1. Prenez le matin l'estomac vide, en même temps avec beaucoup d'eau.
    Manger après cela est autorisé pas plus tôt qu'une heure.
  2. Laver exclusivement avec de l'eau ordinaire non gazeuse. Toutes les autres boissons inhiberont l'effet du médicament.
  3. Une heure et demie après la réception, maintenez si possible une position verticale. Pendant ce temps, le médicament atteindra les intestins, ce qui minimisera son effet irritant sur les parois de l'œsophage et de l'estomac.
  4. Il est conseillé de prendre du calcium ou de la vitamine D en parallèle avec le traitement par bisphosphonate, mais ils doivent être consommés dans le respect des intervalles de deux heures. La réception simultanée de ces fonds est exclue.

Les bisphosphonates parentéraux sont administrés par voie de perfusion intraveineuse (goutte à goutte) dans les 2-3 heures.
L’injection rapide de médicaments peut provoquer une insuffisance rénale aiguë qui, dans le contexte d’une hypercalcémie associée au cancer, peut être fatale.
Les restrictions pour la prise de bisphosphonates sont:

  • la grossesse
  • période de lactation
  • âge jusqu'à 18 ans
  • intolérance individuelle,
  • insuffisance rénale
  • maladies du tractus gastro-intestinal dans la phase aiguë.

Si vous suivez strictement ces conseils, vous pouvez éviter les complications ou atténuer les éventuels effets secondaires des médicaments au cours du traitement.

Effets secondaires

Parmi les effets négatifs fréquents de la prise de bisphosphonates, on peut citer:

  • dans le système digestif - irritation de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum, ​​gastrite, saignements, nausées, douleurs à l'estomac, flatulences et constipation;
  • maux de tête et douleurs musculaires;
  • arthralgie;
  • maladies des reins et du foie dues à l'accumulation de substances toxiques;
  • hypocalcémie - manque de calcium dans le sang;
  • symptômes allergiques.

Si vous utilisez des bisphosphonates de manière arbitraire et incontrôlable, des complications plus importantes sont possibles, telles que fibrillation - désynchronisation du rythme cardiaque, ostéonécrose de la mâchoire et fractures du fémur par retournement.

Cependant, la manifestation de tous ces symptômes indésirables n'est pas observée chez tous les patients. Un traitement et une adhérence correctement calculés aident à éviter les effets secondaires et à minimiser le risque de complications.

Opinion du peuple

Je souffre d'ostéoporose post-ménopausique, une fois par an, je prends de l'acide zolédronique. Pour la première fois dans les 3 jours, il y avait des symptômes pseudo-grippaux, le paracétamol a été efficace pour les éliminer.

Les perfusions ultérieures ont bien toléré. Je subis régulièrement une densitométrie osseuse, le médecin a noté une tendance positive.

Maria, Moscou

Que pensent les médecins

Les bisphosphonates sont utilisés avec succès dans le traitement de divers types d'ostéoporose, ils réduisent le risque de fractures, y compris les articulations de la hanche.

Mais, malheureusement, ils présentent certaines contre-indications et certains effets secondaires assez graves. Par conséquent, ils ne peuvent être traités que sous un contrôle médical strict et avec la prise en compte obligatoire des paramètres de laboratoire. Il est nécessaire de respecter strictement le régime de traitement prescrit.

Maria Alexandrovna, rhumatologue

Les bisphosphonates sont disponibles uniquement sur ordonnance. Rangez-les dans un endroit sombre, hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 degrés.
osteocure.ru

Instruction

En prenant des bisphosphonates, vous devez vous conformer à ces recommandations:

  1. Prenez le médicament sous forme de comprimés ou de gélules le matin à jeun;
  2. Nous lavons le comprimé avec 1 verre d’eau (200 ml);
  3. Après avoir pris le médicament, il n'est pas recommandé de s'asseoir ou de s'allonger;
  4. Vous pouvez manger de la nourriture en 30 à 40 minutes.

Souvent, la durée du traitement de l'ostéoporose par les bisphosphonates est d'environ 3 à 5 ans. Le médicament peut être administré 1 fois par jour ou 1 fois par semaine.

Échantillon de prix

Le prix des bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose dépend du nom du médicament, de la société et du pays du fabricant, ainsi que de la composition pharmacologique et de la formule chimique.

Nous présentons les prix approximatifs de certains médicaments:

  1. Alendronate (coût des préparations d'acide ibandronique - 270 à 700 roubles);
  2. Acide zolédronique (le coût du traitement pendant 12 mois varie de 15 500 à 35 000 roubles);
  3. Pamidronat (prix varie de 5 à 10 mille roubles);
  4. Klodronat (coût - 8-17 mille roubles);
  5. Bondronat (le coût varie de 7 à 9 mille roubles).

Plus d'informations sur le traitement de l'ostéoporose par les bisphosphonates sont disponibles dans la vidéo suivante:

Bisphosphonates - médicaments contre l'ostéoporose, qui font partie intégrante d'un ensemble complet d'effets médicaux sur le corps du patient. En respectant le traitement prescrit, vous pouvez restaurer la santé de votre corps. Prenez soin de votre santé!

Les avis

Selon l'Organisation mondiale de la santé, le 20 octobre est le jour de la lutte contre l'ostéoporose. Malheureusement, ces derniers temps, le nombre de patients atteints de cette maladie a considérablement augmenté.

Bien sûr, une telle maladie n’est pas fatale, mais elle pose beaucoup de problèmes aux patients et réduit considérablement la qualité de vie.

De plus, en raison du fait que les personnes âgées, après une fracture de la hanche, meurent selon un pourcentage plus élevé que dans une autre maladie. Pour la plupart des gens, les bisphosphonates constituent un espoir de guérison.

Selon le docteur en sciences médicales S.Rodionova, la situation en matière d'ostéoporose est assez difficile car, de nos jours, le corps n'est pas suffisamment saturé en nutriments et en éléments, les mauvaises habitudes, la consommation de drogues, d'alcool et de faibles activités physiques - chez les hommes comme chez les femmes qui contribue au développement et au développement de l'ostéoporose.

Le besoin de bons médicaments destinés à lutter contre l'ostéoporose est justifié.
Selon les experts, les bisphosphonates ne sont pas une panacée, mais leur utilisation devrait relever du bon sens, mais il est essentiel de pouvoir compter sur eux pour le traitement et l’arrêt de la croissance du tissu osseux constitué de cellules malignes, car c’est le moyen le plus sûr de surmonter les maladies les plus graves au monde.

Conclusion

L'utilisation d'un groupe de médicaments bisphosphonates vous permet de renforcer les os et la santé, mais vous devez tout de même comprendre que l'auto-traitement et l'auto-prescription de tels médicaments peuvent avoir des effets néfastes indésirables.

IMPORTANT À SAVOIR! Le seul remède contre l'arthrite, l'arthrite et l'ostéochondrose, ainsi que d'autres maladies des articulations et du système musculo-squelettique, recommandé par les médecins!