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Examen des bisphosphonates - médicaments pour le traitement de l'ostéoporose

Auteur de l'article: Victoria Stoyanova, médecin de deuxième catégorie, responsable du laboratoire du centre de diagnostic et de traitement (2015-2016).

Bisphosphonates - groupe de médicaments capables de ralentir la destruction du tissu osseux. Le principal sens d'utilisation de ces médicaments est le traitement de maladies accompagnées d'une fragilité accrue et d'une fragilité des os, telle que l'ostéoporose.

FOSAMAX est le premier médicament contre l'ostéoporose approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis il y a 10 ans. Ce bisphosphonate rétablit rapidement le tissu osseux avec des effets secondaires minimes.

Les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose sous toutes ses formes (primaire et secondaire) sont prescrits comme principaux médicaments utilisés en premier lieu (médicaments de première intention). Ils sont indispensables en thérapie et leur efficacité est élevée et cliniquement prouvée: la prise de bisphosphonates réduit de 30 à 50% le risque de fractures osseuses.

Examinons plus en détail ce que sont les bisphosphonates, comment ils agissent, quelles sont les caractéristiques de leur utilisation et les éventuels effets négatifs du traitement.

Mécanisme d'action

Les bisphosphonates ont obtenu leur nom en raison de la structure de la molécule, notamment de deux phosphonates - composés organiques contenant du phosphore.

Représentation schématique de la molécule bisphosphonate

Après la prise du médicament, les molécules de la substance active se lient au calcium et pénètrent dans le tissu osseux, s’accumulant et restant longtemps. Là, les bisphosphonates perturbent le travail de cellules ostéoclastes spécifiques.

Les ostéoclastes sont normalement impliqués dans les processus physiologiques de résorption et de destruction (résorption) du vieux tissu osseux et travaillent simultanément avec les ostéoblastes qui forment un nouveau tissu osseux. Mais avec l'ostéoporose, cette interaction est brisée: les ostéoblastes "n'ont pas le temps" de créer un nouveau tissu et les ostéoclastes détruisent rapidement l'ancien, de sorte que les os deviennent plus minces et deviennent fragiles.

Si les bisphosphonates sont noyés dans le tissu osseux, ils réduisent l’activité des ostéoclastes, interfèrent avec leur croissance, stimulent le processus d’autodestruction des ostéoclastes et suppriment les signaux qui déclenchent leur action destructrice. Il en va de même pour le traitement de l'ostéoporose: les os ne s'amincissent pas et ont le temps de se rétablir.

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Types de bisphosphonates

Selon leur composition, les bisphosphonates sont divisés en composés contenant de l’azote et exempts d’azote.

Médicaments sans azote (première génération)

Ce médicament tidronat, tiludronat, clodronat.

Médicaments contenant de l'azote (deuxième génération)

Ce sont des médicaments pamidronate, alendronate, ibandronate. Ces fonds sont plus efficaces, le meilleur d'entre eux est le zolédronate, un médicament moderne, qui contient deux atomes d'azote.

Le zolédronate et l'ibandronate sont faciles à utiliser - le zolendronate ne doit être pris qu'une fois par an et l'ibandronate une fois par mois (ou vous pouvez entrer l'ibandronate par voie intraveineuse une fois par trimestre).

Produisez également des préparations à deux composants contenant de l'alendronate et du calcium, ou de l'alendronate et de la vitamine D.

Avantages de la drogue

De nombreuses études ont montré qu'une utilisation prolongée de bisphosphonates contribue à augmenter la densité osseuse et à réduire le risque de fracture. Ils sont relativement sûrs, bien tolérés et ont peu d’effets secondaires négatifs.

Les inconvénients

Mais les bisphosphonates présentent toujours des inconvénients.

Inconvénients

  • Faible biodisponibilité - seule une petite partie du médicament pris par voie orale pénètre jusqu'au site d'action.
  • Inconvénient de l'administration: afin de réduire les risques d'effets secondaires du médicament, vous devez le boire le matin à jeun, en buvant beaucoup d'eau (250–400 ml) et en le prenant pendant au moins 40 minutes, vous ne pourrez ni manger ni vous coucher.

De telles règles pour les patients sont difficiles et fatiguantes rapidement. Selon les examens de patients, beaucoup d'entre eux ont refusé de prendre un traitement permanent par bisphosphonates ou ont violé le schéma posologique (et la violation du schéma a entraîné une augmentation de la fréquence des effets indésirables).

Effets secondaires

L'effet secondaire principal est un effet négatif sur le tractus gastro-intestinal.

Le médicament peut causer:

  • inflammation de la muqueuse et formation d'érosions dans le bas de l'œsophage;
  • gastrite, érosion et ulcères d'estomac;
  • saignement du tractus gastro-intestinal supérieur;
  • douleur abdominale;
  • nausée, perte d'appétit;
  • brûlures d'estomac;
  • flatulences;
  • constipation ou diarrhée.

Le traitement de l'ostéoporose peut provoquer des maux de tête et des douleurs musculaires et osseuses.

Éruption cutanée possible et développement de réactions allergiques.

Le traitement à long terme de l'ostéoporose avec ces médicaments peut conduire à une hypocalcémie (diminution du taux de calcium dans le sang); par conséquent, les bisphosphonates doivent être associés à du calcium ou de la vitamine D (mais à différents moments de la journée, en séparant le bisphosphonate et le calcium ou la vitamine D au moins 2 heures).

Conclusion

Les bisphosphonates sont des médicaments efficaces pour le traitement de l'ostéoporose.

Rappelez-vous que ce sont des substances médicamenteuses graves qui ont un effet multiforme et interfèrent avec les processus complexes du corps humain. Ils sont indispensables au traitement, mais ne doivent en aucun cas être pris de manière indépendante et incontrôlable. Prescrivez et choisissez le médicament optimal, la durée du traitement et la posologie que seul votre médecin (il peut s'agir d'un rhumatologue, d'un endocrinologue, d'un traumatologue).

Auteur de l'article: Victoria Stoyanova, médecin de deuxième catégorie, responsable du laboratoire du centre de diagnostic et de traitement (2015-2016).

Instructions pour l'utilisation des bisphosphonates

Malheureusement, le tissu osseux d'une personne s'use, au fil du temps, les os deviennent fragiles et cassants. Tissu osseux particulièrement endommagé avec la maladie. En conséquence, la qualité de la vie humaine est fortement réduite.

Elle est associée à des douleurs articulaires, à des fractures fréquentes, à des douleurs et à un engourdissement des membres inférieurs, de la colonne vertébrale. La douleur devient un compagnon fidèle de l'homme, la joie de vivre s'estompe, la personne est au désespoir.

Heureusement, il existe aujourd'hui de nombreuses variantes permettant de renforcer le tissu osseux avec des préparations spéciales. Parmi eux, les bisphosphonates. À en juger par les examens, ils sont en mesure de redonner espoir au rétablissement.

Que sont les bisphosphonates?

Comme le montrent les statistiques, le problème du tissu osseux est aujourd'hui le plus courant. Les néoplasmes malins, les maladies des os après eux, sont la "maladie la plus répandue" du monde moderne.

Cela n’est pas surprenant compte tenu de l’évolution de la situation écologique, du mode de vie d’une personne moderne, de l’influence d’habitudes néfastes, etc. Pour cette raison, chaque cinquième des pays sont atteints de maladies désagréables qui réduisent la qualité de la vie et entraînent parfois des conséquences désastreuses.

Heureusement, aujourd’hui, la pharmacologie moderne évolue et trouve des moyens de résoudre le problème. Les bisphosphonates en sont un.

Il est également efficace de les utiliser en tant que prophylaxie pour la destruction des os et d'autres maladies associées aux os.

Prescrire le médicament afin de niveler les effets des processus irréversibles dans le développement d'une tumeur maligne, avec un dysfonctionnement des processus de régénération du tissu osseux, ainsi que pour la prévention.

Tout d'abord, les médicaments de ce groupe conviennent aux personnes les plus exposées à l'ostéoporose, ainsi qu'à celles qui souffrent d'une perte rapide de tissu osseux.

Comment fonctionnent les bisphosphonates?

Par leur structure, les bisphosphonates ressemblent aux minéraux naturels. Ils interfèrent avec le métabolisme du tissu osseux. La structure des préparations comprend deux processus qui s’opposent: la formation des tissus et la destruction naturelle (résorption).

Lors de la prise de médicaments, le corps reçoit des molécules de calcium. Ils pénètrent dans le tissu osseux, puis il y a une accumulation et un long retard de ces substances. Dans cet article, nous avons déjà discuté en détail de la question des médicaments contenant du citrate de calcium.

Lors d'une exposition corporelle, les bisphosphonates détruisent le fonctionnement des ostéoclastes - des cellules spéciales qui participent également au processus du fonctionnement de l'organisme.

Leur rôle est de dissoudre et de détruire le vieux tissu osseux parallèlement à la formation de nouveau tissu osseux.

Si l'ostéoporose se développe dans le corps, les ostéoblastes ne peuvent normalement pas former de tissu osseux et commencent donc à détruire l'ancien.

En conséquence, les os deviennent faibles, amincissants et fragiles.

Lorsque les bisphosphonates sont insérés dans les os, l'activité des ostéoclastes diminue, la croissance s'arrête et le processus d'autodestruction commence à être activé, ce qui supprime les signaux de destruction.

En prenant ces médicaments, on traite l'ostéoporose, dans laquelle les os ne sont plus minces, mais au contraire, il est possible de récupérer.

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Comment devrais-je prendre des bisphosphonates?

L'industrie pharmacologique moderne produit des bisphosphonates sous forme de comprimés ou d'injections. Les médicaments peuvent provoquer une réaction du tractus gastro-intestinal en raison d'une irritation. Par conséquent, ils doivent être pris à jeun, surtout le matin. Il est préférable de boire de l'eau.

Vous pouvez également prendre des médicaments dans la journée trente minutes avant un repas ou après - deux heures plus tard, afin de permettre une absorption précoce.

Après la prise du médicament, il est nécessaire de rester debout pendant au moins 30 minutes afin qu'aucune irritation ne soit observée dans la partie supérieure de l'œsophage.

Indications d'utilisation

Le groupe de préparations de bisphosphonates connues de l’humanité depuis le milieu du 19e siècle. Il était à l'origine utilisé en génie mécanique pour prévenir la corrosion, ou en tant qu'engrais ou agent de nettoyage dans l'industrie tactile et pétrolière.

Après avoir commencé à étudier les bisphosphonates en tant que médicament, à la fin des années 70, on leur confia un rôle de premier plan dans le traitement de l'ostéoporose et de ses complications.

Aujourd'hui, leur utilisation est justifiée, notamment lorsqu'il s'agit de maladies du système musculo-squelettique avec résorption focale du tissu osseux.

En pratique, les médicaments sont utilisés pour soulager les douleurs osseuses, notamment causées par le myélome et les métastases. Appliqué pour réduire les taux de calcium dans le sang, renforcer les os et minimiser les fractures.

Les bisphosphonates sont utilisés assez efficacement dans l'ostéoporose, dans les myélomes, dans le fonctionnement du tissu osseux, dans la maladie de Paget, dans l'hyperparathyroïdie primitive, ainsi que dans les tumeurs et les métastases, en particulier associés à l'hypercalcémie.

La douleur et le resserrement du dos au fil du temps peuvent avoir des conséquences désastreuses - limitation locale ou complète des mouvements, voire handicap.

Les personnes ayant une expérience amère ont recours aux remèdes naturels recommandés par les orthopédistes pour soigner leur dos et leurs articulations.

Classification des bisphosphonates

Selon la classification, les médicaments se distinguent par:

  1. Les bisphosphonates, conçus pour provoquer la suppression et le blocage de la résorption osseuse.
  2. Bisphosphonates qui sont absorbés par les ostéoclastes.

Le premier groupe comprend les médicaments présentant des similitudes chimiques avec l'analogue chimique du pyrophosphate. Le deuxième groupe comprend les médicaments sélectifs.

Selon la classe, il existe deux groupes de bisphosphate - ceux qui ont un résidu d'azote et ceux qui n'en contiennent pas.

Contenant de l'azote

Le groupe avec le reste de l'azote comprend des médicaments, ont des substances telles que:

  1. Acide ibandronique.
  2. Ibandronate de sodium.
  3. Acide zolédronique.
  4. Apendronate de sodium.

Sans azote

Pour les médicaments dans lesquels il n'y a pas d'azote résiduel, inclure:

  1. Clodronate
  2. Ethidronate de sodium.
  3. Tiludronate de sodium.

Noms et prix

Le groupe des bisphosphonates comprend de nombreux médicaments qui conviennent comme traitement de l'ostéoporose.

Parmi ces médicaments sont:

  1. Alendronat. C'est un analogue de FOSAMAX, une drogue étrangère.
  2. Risédronate. C'est l'équivalent d'Actonel étranger.

Le coût des médicaments produits au pays peut varier de 5,5 dollars pour 4 comprimés à 16 dollars. Le coût affecte la production et le lieu de vente.

Comparé à d’autres fabricants, Actonel est, par comparaison, beaucoup moins cher, plus de trois fois.

En ce qui concerne les concentrés pour injection intraveineuse, vendus en flacons, leur coût est beaucoup plus élevé.

Appliquer le médicament sous cette forme, quand il est nécessaire d'arrêter la maladie d'une forme grave, par exemple, avec une maladie myéloneuse, avec le développement de métastases dans les os, avec la maladie de Paget.

Le groupe de tels médicaments comprend ceux qui ont dans leur composition une faible teneur en azote, tels que le Pamidronate, ainsi que ses analogues, à base d’acide pamidronique.

Le groupe de médicaments puissants comprend le zolédronate, ainsi qu'un groupe de médicaments à base d'acide zolédronique.

Le coût de ce groupe de médicaments dépend du composant principal, du pays d'origine. En conséquence, leur coût est assez élevé, varie dans plusieurs limites, peut atteindre plusieurs centaines de dollars.

Effets secondaires

Malgré leur effet bénéfique sur les os, les bisphosphonates ont un certain nombre d’effets secondaires, notamment une irritation du tube digestif, des douleurs abdominales, des nausées, des vomissements, une constipation ou une diarrhée, des brûlures d’estomac ou des maux de dos. Des ulcères de la bouche, des vertiges ou des maux de tête peuvent survenir.

En règle générale, au cours du premier mois, les symptômes indésirables sont les plus prononcés; ils cessent après un certain temps.

Très rarement, la prise du médicament peut provoquer une inflammation, déclencher un processus d'ulcère ou un rétrécissement de l'œsophage. C'est pourquoi il est recommandé de ne prendre le médicament que dans une position verticale, en maintenant cette position pendant au moins une demi-heure après la prise.

Applications et efficacité

Selon les témoignages, le schéma d'application implique un apport journalier ou une fois par semaine. L'effet d'une telle adoption ne change pas, est d'environ six mois. L'action ultérieure est maintenue pendant un an.

Il est prouvé qu'après cinq ans, à compter de la première administration du médicament, l’augmentation de la densité minérale osseuse reste à peu près au même niveau.

Si les médicaments sont utilisés sous forme de concentré pour administration intraveineuse, leur utilisation est recommandée une fois par mois. Leur effet positif peut être vu après l'application de plus d'une dose.

La remise est observée dans certaines circonstances au cours de l'année. Le préjudice et le mécanisme d'action découlant de l'utilisation de bisphosphonates dans l'idée d'un concentré sont imprévisibles et pratiquement inexplorés.

Les avis

Selon l'Organisation mondiale de la santé, le 20 octobre est le jour de la lutte contre l'ostéoporose. Malheureusement, ces derniers temps, le nombre de patients atteints de cette maladie a considérablement augmenté.

Bien sûr, une telle maladie n’est pas fatale, mais elle pose beaucoup de problèmes aux patients et réduit considérablement la qualité de vie.

De plus, en raison du fait que les personnes âgées, après une fracture de la hanche, meurent selon un pourcentage plus élevé que dans une autre maladie. Pour la plupart des gens, les bisphosphonates constituent un espoir de guérison.

Selon le docteur en sciences médicales S.Rodionova, la situation en matière d'ostéoporose est assez difficile car, de nos jours, le corps n'est pas suffisamment saturé en nutriments et en éléments, les mauvaises habitudes, la consommation de drogues, d'alcool et de faibles activités physiques - chez les hommes comme chez les femmes qui contribue au développement et au développement de l'ostéoporose.

Le besoin de bons médicaments destinés à lutter contre l'ostéoporose est justifié.

Conclusion

L'utilisation d'un groupe de médicaments bisphosphonates vous permet de renforcer les os et la santé, mais vous devez tout de même comprendre que l'auto-traitement et l'auto-prescription de tels médicaments peuvent avoir des effets néfastes indésirables.

La douleur et le resserrement du dos au fil du temps peuvent avoir des conséquences désastreuses - limitation locale ou complète des mouvements, voire handicap.

Les personnes ayant une expérience amère ont recours aux remèdes naturels recommandés par les orthopédistes pour soigner leur dos et leurs articulations.

Noms des médicaments bisphosphonates de calcium

Les bisphosphonates sont des médicaments qui régulent le métabolisme osseux et augmentent la résistance des os. Ils sont aussi appelés diphosphonates, car ces médicaments contiennent deux acides phosphoniques (composés organiques contenant du phosphore). La principale indication pour la prescription de bisphosphonates est l'ostéoporose, une maladie des os provoquée par une altération des processus métaboliques et un manque de calcium et se manifestant par une fragilité accrue des os. Vous trouverez ci-dessous une liste de médicaments du groupe des bisphosphonates, leurs propriétés pharmacologiques, leurs noms commerciaux et leurs caractéristiques d'application.

Biophosphates ce que c'est

Les bisphosphonates (parfois appelés à tort biophosphates) pour le traitement de pathologies du système musculo-squelettique sont utilisés récemment. Des études à grande échelle sur les propriétés pharmacologiques de ce groupe de médicaments n'ont été menées qu'au milieu du XXe siècle et le premier médicament contenant des diphosphonates et capable de stopper la destruction des os a été publié en 1990 (le médicament Fosamax).

Le mécanisme d'action principal des bisphosphonates est ce que l'on appelle la "congélation métabolique". Le tissu osseux dans le corps humain est formé par les ostéocytes - cellules qui se développent au cours du processus de développement osseux à la suite de la libération de substance intercellulaire. Cette substance s'appelle la matrice. La matrice est synthétisée par les ostéoblastes - les cellules osseuses dites "jeunes", qui sont ensuite scellées dans la substance intercellulaire, formant des ostéocytes matures.

Le métabolisme osseux est effectué non seulement par les ostéoblastes, mais également par les ostéoclastes. Ce sont des cellules géantes contenant environ 20 noyaux très rapprochés, dont la fonction principale est la dissolution des minéraux et la destruction du collagène. L'augmentation de l'activité des ostéoclastes a pour conséquence une réduction et un amincissement du tissu osseux, facteur pathogénique principal du développement de l'ostéoporose.

La santé des os dépend directement des processus métaboliques qui s'y développent. Le tissu osseux est constamment mis à jour avec l'aide des constructeurs de cellules d'ostéoblastes et de leurs antagonistes - les ostéoclastes, qui agissent en tant qu'utilisateurs. Dans un organisme en bonne santé, le nombre de ces cellules et d’autres est à peu près au même niveau. La violation de cet équilibre entraîne des conséquences graves - l'ostéoporose.

    L'action pharmacologique des bisphosphonates est déterminée par les propriétés suivantes:
  1. liaison au calcium et inclusion dans le tissu osseux;
  2. sensibilité osseuse réduite aux ostéoclastes;
  3. ralentir la lixiviation du calcium du tissu osseux.

Indications d'utilisation

    Les principales indications pour prescrire ce groupe de médicaments sont:
  • l'ostéoporose;
  • ostose déformante (ostéite);
  • les pathologies primaires des glandes parathyroïdes, dans lesquelles le niveau de calcium dans le sang augmente et la production d'hormones régulant le métabolisme calcium-phosphore sont stimulées;
  • manque de collagène, ce qui augmente la fragilité et la fragilité des os (ostéogenèse imparfaite);
  • autres maladies accompagnées d'une perte osseuse rapide (y compris les patients à risque accru d'ostéoporose).

L'utilisation de bisphosphonates peut être justifiée dans le traitement de l'ostéoporose post-ménopausique dans les cas où l'œstrogénothérapie conventionnelle est contre-indiquée. Bien que la structure des hormones sexuelles féminines et des bisphosphonates soit très différente, ils ont un effet similaire sur le tissu osseux: ils ralentissent le processus de décalcification (lixiviation du calcium).

Les bisphosphonates peuvent également être utilisés en oncologie. Dans 70% des cas, les médicaments de ce groupe sont inclus dans le schéma thérapeutique des patients atteints de myélome multiple résultant de perturbations du fonctionnement des plasmocytes de la moelle osseuse (cancer des plasmocytes). Dans certains cas, l'utilisation de ces médicaments pour les métastases osseuses est justifiée, mais lors du choix d'une posologie efficace, il est nécessaire de prendre en compte le fait que ces patients présentent un risque accru d'ostéonécrose de la mâchoire.

Les bisphosphonates sont bénéfiques et nocifs

Le traitement aux bisphosphonates fait encore l’objet de recherches, de controverses et de diverses études.

    Parmi les avantages évidents de ces médicaments sont:
  1. augmentation de la densité osseuse;
  2. réduction du risque de fracture (observée chez 30 à 50% des patients);
  3. bonne tolérance;
  4. perte de la fonction de résorption osseuse.

Malgré cela, les médicaments ont aussi beaucoup d'inconvénients. La plus prononcée est l'efficacité moyenne (seulement un tiers des patients parviennent à obtenir une dynamique positive), car ces médicaments ont une faible biodisponibilité - pas plus de 25%. En cas d'utilisation prolongée, la probabilité d'effets secondaires augmente et, par conséquent, après 3 à 5 ans de traitement, une option alternative doit être recherchée.

Règlement d'admission

Un inconvénient important des bisphosphonates est leur inconvénient. Pour éviter d'endommager l'œsophage supérieur, le patient ne doit pas prendre une position oblique et horizontale dans les 40 minutes qui suivent la prise des comprimés. Le même ne peut rien manger et boire. Les bisphosphonates doivent être pris strictement l'estomac vide le matin.

Les statistiques montrent que ce sont précisément ces conditions d'admission qui poussent de nombreuses personnes à enfreindre le régime de traitement prescrit ou à cesser de boire du médicament. Les patients nécessitant un traitement par bisphosphonates doivent savoir que le non-respect de ces instructions augmente le risque d'effets secondaires plusieurs fois.

Bisphosphonates de première, deuxième et troisième générations

    Il existe plusieurs générations de ce médicament:
  1. Les préparations de la première génération sont des bisphosphonates simples ou sans azote (clodronate, tiludronate, étidronate). Le spectre d'action de ces médicaments est légèrement plus étroit que celui de l'azote, mais l'efficacité du traitement et de la prévention de ces bisphosphonates est néanmoins très élevée.
  2. Préparations de deuxième génération - bisphosphonates ou diphosphonates contenant de l'azote (alendronate, risédronate, pamidronate). Caractérisé par un spectre d'action plus large et une grande efficacité.
  3. Les préparations de la troisième génération sont des bisphosphonates contenant un groupe amino (zolédronate, ibandronate).

Liste de drogue

Lorsque vous choisissez des bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose, vous devez connaître non seulement leur nom, mais également certaines caractéristiques pouvant affecter l'efficacité du traitement.

Acide clodronique

Les préparations d'acide clodronique (clodronate disodique) de la première génération appartiennent aux correcteurs du métabolisme du cartilage et des os et sont analogues au pyrophosphate naturel. Inhiber l'activité des ostéoclastes, réduire la concentration de calcium dans le sérum et l'excrétion de calcium dans les urines. Le coût de la solution est d'environ 5 000 roubles. Le prix des comprimés et des gélules, contenant de l'acide clodronique, varie entre 9 000 et 11 000 roubles.

    Bisphosphonates Clodroniques:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronate

Acide alendronique

Les médicaments les plus populaires et les plus abordables pour le traitement de l'ostéoporose postménopausique et non précisée. Le coût d'un paquet de 4 comprimés de 70 mg est d'environ 500 roubles.

    Bisphosphonates d'acide alendronique:
  • L'alendronate;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Acide zolédronique

Le médicament appartient au groupe des inhibiteurs de la résorption osseuse. Appartient à des bisphosphonates hautement efficaces agissant sur le tissu osseux. Les préparations à base d'acide zolédronique n'altèrent pas le processus de minéralisation et les propriétés mécaniques des os. Le coût du lyophilisat pour la préparation de la solution pour perfusion est de 5800 à 9100 roubles.

    Préparations à base d'acide zolédronique:
  • Zolédronate;
  • Aklast;
  • Résorber;
  • La résoclastine;
  • Blaster

Acide ibandronique

Traite les bisphosphonates de troisième génération. Les préparations d'acide ibandronique (ibandronate sodique) sont efficaces dans l'ostéoporose, qui se développe dans le contexte de maladies malignes. Le coût varie de 4.200 à 14.000 roubles.

    Préparations à base d'acide ibandronique:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Le vivanat;
  • Rompharm.

Lors du choix d'un médicament appartenant au groupe des bisphosphonates, il est nécessaire de prendre en compte non seulement le diagnostic principal, mais également les maladies associées, car cela affecte l'évaluation du risque d'effets indésirables. Dans la plupart des cas, ces médicaments sont bien tolérés, mais chez certains patients, des douleurs abdominales, des éruptions cutanées, des douleurs musculaires et articulaires ont été observées.

Il est également nécessaire de rappeler que les bisphosphonates augmentent le risque d'inflammation et de lésions érosives de l'estomac et de l'œsophage. Ces médicaments ne peuvent donc être pris que sous surveillance médicale.

Bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose

Les bisphosphonates (également appelés bisphosphonates et diphosphonates) constituent un groupe de médicaments utilisés pour traiter les anomalies du métabolisme osseux. La principale indication d'utilisation de bisphosphonates est une maladie accompagnée d'une diminution de la densité osseuse et de sa destruction progressive. La tolérance de ces médicaments est satisfaisante dans la plupart des cas, mais la prise de diphosphonates pendant une longue période n’est pas recommandée en raison du risque élevé de complications. Les premiers médicaments, dont les molécules contiennent deux phosphonates, n’ont été étudiés qu’en 1960 et la production de ce groupe pharmacologique a été ouverte à la fin des années 1990. Malgré cela, le traitement des patients cancéreux et des patients souffrant de pathologies sévères du système squelettique a acquis une grande expérience. Les bisphosphonates sont donc inclus dans les protocoles du traitement principal de l'ostéoporose et des tumeurs malignes en tant que médicaments de première intention.

Rôle dans la formation de la matrice osseuse

L’effet thérapeutique de l’utilisation des bisphosphonates repose sur l’inhibition de l’activité des ostéoclastes. Ce que l'on appelle les grandes cellules multinucléées détruisent les fibres de collagène et dissolvent le tissu osseux (un ostéoclaste peut contenir jusqu'à 18 à 20 noyaux situés à une distance microscopique l'une de l'autre).

Les cellules multinucléées sont impliquées dans le maintien du métabolisme osseux, avec les cellules de tissu osseux jeunes, à partir desquelles se forment ensuite les ostéocytes (les «nouvelles» cellules osseuses appelées ostéoblastes).

Les os et les tissus conjonctifs du corps humain sont constamment mis à jour en raison de la maturation régulière des ostéoblastes, qui sécrètent une substance extracellulaire contenant une grande quantité de sels de calcium.

Au cours du processus de maturation, de jeunes cellules osseuses se déposent dans les cavités osseuses (lacunes), où se produit la formation finale des ostéocytes.

Les ostéoclastes, au contraire, détruisent les tissus anciens, laissant apparaître à leur place des ostéocytes renouvelés, dont les processus forment les canalicules osseux. Un grand nombre de vaisseaux sanguins se trouvent dans les tubules osseux, à travers lesquels les nutriments passent du sang dans les structures osseuses du squelette humain.

Si le nombre d'ostéoclastes augmente, les ostéocytes sont détruits et les tubules osseux se vident. Cela conduit à la cessation de la nutrition des ostéocytes et à la résorption des os et du tissu conjonctif (destruction, résorption des os).

L'inhibition de la résorption osseuse et l'inhibition de l'activité des grosses cellules multicœurs constituent le principal effet thérapeutique de l'utilisation des bisphosphonates, mais les produits de ce groupe possèdent d'autres propriétés pharmacologiques, notamment:

  • prévention de la résorption et de la destruction des fibres conjonctives de l'os, pouvant être déclenchées par une diminution de la fonction des glandes sexuelles (utilisée dans le traitement de l'ostéoporose post-ménopausique et ménopausique);
  • inhibition de la résorption osseuse endogène, dans laquelle les tumeurs et les métastases sont impliquées dans le processus de destruction;
  • réduit le taux de division des fibres de collagène;
  • réduire le risque de fractures chez les patients du groupe de personnes plus âgées et les personnes âgées.

La destruction de la substance active et de ses métabolites dans le tissu osseux est due à la présence de cellules multinucléées géantes, qui détruisent les acides phosphoniques contenus dans les molécules.

C'est important! Une propriété importante des bisphosphonates est que leurs molécules, qui se lient aux ions calcium, ne peuvent s'accumuler à des concentrations élevées que dans les structures osseuses, c'est-à-dire que ces médicaments n'affectent pas la minéralisation osseuse.

Indications d'utilisation

L'ostéoporose est la principale indication d'utilisation de bisphosphonates. Il s’agit d’une maladie grave du système squelettique, caractérisée par une diminution de la force et de la densité des os à la suite d’une carence aiguë en calcium dans le corps.

Les bisphosphonates retiennent le calcium dans les os, empêchant ainsi la résorption osseuse et réduisant considérablement le risque de fractures, qui touchent plus de 70% des patients présentant différentes formes et stades d'ostéoporose. L'efficacité des acides phosphoniques dans cette maladie allant de 33% à 50%, il convient donc de déterminer individuellement le caractère approprié de l'utilisation des bisphosphonates, en tenant compte du tableau clinique spécifique, de l'âge du patient et des risques possibles.

Le traitement aux bisphosphonates est également très efficace pour les maladies oncologiques, par exemple le myélome multiple. Le myélome (Rustitsky-Kalera) est une maladie maligne du système sanguin avec une localisation prédominante des tumeurs dans la moelle osseuse. La pathologie est sujette à une évolution agressive et progressive et se manifeste cliniquement par des fractures fréquentes, des douleurs aux os et aux articulations, des saignements abondants et une anémie sévère.

Le mécanisme pathogénique du développement du myélome est représenté par la destruction du tissu osseux et la libération d’ions calcium, qui, s’accumulant dans les reins, forment des calculs durs. Les bisphosphonates (acide zolédronique et pamidronate) vous permettent de contrôler l'évolution de la maladie et d'obtenir une rémission à long terme. Ils sont utilisés comme traitement d'entretien après l'application du protocole principal du traitement de chimiothérapie.

D'autres indications pour l'utilisation de préparations d'acide phosphonique sont également:

    induration diffuse chronique et fragilité du tissu osseux avec une violation progressive de la formation de sang dans la moelle osseuse (maladie du marbre);

Traitement de l'ostéoporose aux bisphosphonates: comment prendre, contre-indications

Les bisphosphonates constituent un groupe de médicaments utilisés pour traiter des maladies entraînant la destruction du tissu osseux. Les bisphosphonates pour traiter l'ostéoporose sont également utilisés pour prévenir les fractures chez les personnes ayant des os fragiles. Les drogues fonctionnent pendant 6 à 12 mois. En règle générale, ils sont pris pendant cinq ans (certaines personnes doivent subir un traitement beaucoup plus longtemps).

Prendre le médicament


Les bisphosphonates sont toujours pris avec un grand verre d'eau à jeun, le patient doit rester debout ou assis pendant 30 minutes après son ingestion. Vous devez attendre entre 30 minutes et 2 heures avant de manger des boissons ou des aliments.

En cas de problèmes au niveau du tractus gastro-intestinal, tel qu'un reflux, ou si vous ne pouvez pas vous asseoir ou vous tenir debout pendant 30 à 60 minutes après la prise d'un bisphosphonate par voie orale, votre médecin peut vous recommander une injection.

En plus des bisphosphonates dans l'ostéoporose, les patients reçoivent également du calcium (en cas de manque de régime) et de la vitamine D.

Quand utilise-t-on les bisphosphonates?

L'ostéoporose, la maladie de Paget, une pathologie endocrinienne et le cancer qui s'est propagé à l'os (avec des métastases osseuses) sont des exemples de maladies pouvant être traitées avec ces agents. Les bisphosphonates sont également utilisés pour corriger de grandes quantités de calcium dans le sang des patients cancéreux.

Qu'est-ce que l'ostéoporose?


Nos os sont composés de fibres élastiques rigides, de calcium et d'autres éléments. L'os est un tissu vivant et change tout au long de la vie. Le vieil os est détruit par des cellules spéciales - les ostéoclastes (les macrophages des os). Ils remplacent constamment les anciens ostéocytes par de nouvelles cellules, des ostéoblastes qui construisent des os.

Au début, lorsque vous grandissez, la formation osseuse se produit plus rapidement que la perte.

Mais plus une personne vieillit, plus les processus de destruction l'emportent. Vers l'âge de 35 ans, une certaine quantité de matériel osseux commence à être perdue.

Les os deviennent moins denses et moins forts. La quantité de perte osseuse peut varier. Une perte osseuse importante est appelée ostéoporose. Si une personne souffre d'ostéoporose, les os se cassent plus facilement, en particulier lors de blessures ou de chutes. Les fractures surviennent le plus souvent au niveau de la hanche, de la colonne vertébrale ou du poignet.

Diagnostics


Le médecin déterminera si vous souffrez d'ostéoporose en mesurant la densité osseuse - généralement au niveau de la hanche et de la colonne vertébrale - à l'aide de l'absorptiométrie à rayons X en double énergie (DEXA). Le résultat, exprimé sous forme de nombre, appelé score T, compare la densité d'un os à celle d'une personne en bonne santé âgée de 30 ans.

Le médecin proposera probablement un traitement si vous avez:

  • Les scores T sont inférieurs ou égaux à -2,5 - cela indique la présence d'ostéoprose;
  • Fracture différée de la hanche ou de la vertèbre (colonne vertébrale) provoquée par une chute de faible hauteur (par opposition à une chute de hauteur);
  • Le score t est compris entre -1,0 et -2,5 (appelé ostéopénie) et le risque élevé de fracture associé au développement ultérieur de l'ostéoporose.

Comment fonctionnent les bisphosphonates?

Pour l'ostéoporose, les médicaments de ce groupe "ralentissent" les cellules qui détruisent les os (ostéoclastes). Par conséquent, ils ralentissent la perte osseuse, permettant aux cellules de renouvellement de l'os (ostéoblastes) de fonctionner plus efficacement. Ils peuvent aider à renforcer les os et à prévenir la perte osseuse. Les personnes qui prennent des bisphosphonates sont moins sujettes aux fractures.

Qui devrait prendre le médicament?

Votre médecin peut vous prescrire des bisphosphonates si vous:

  • Souffrant d'ostéoporose et déjà fracturé. Les bisphosphonates aident à prévenir d'autres fractures.
  • Votre densité osseuse est faible et votre médecin pense que vous présentez un risque de fracture.

Facteurs pouvant augmenter le risque de fracture:

  • Le sexe féminin et la ménopause;
  • Des antécédents familiaux d'ostéoporose ou un parent fracturé à la hanche;
  • Poids réduit;
  • La polyarthrite rhumatoïde;
  • La présence de diabète de type 1;
  • L'hyperthyroïdie ou l'hyperparathyroïdie;
  • Troubles dans lesquels les intestins n'absorbent pas correctement les nutriments, tels que la maladie cœliaque, la maladie de Crohn ou la colite ulcéreuse.
  • Cures prolongées (plus de trois mois) de stéroïdes (corticostéroïdes) - par exemple, la prednisone. L'ostéoporose est un effet secondaire fréquent des stéroïdes.

À quelle vitesse les médicaments fonctionnent-ils?

Le début du traitement prend plusieurs mois. En règle générale, la densité osseuse augmente 6 à 12 mois après le début du traitement. Cela aide à prévenir les fractures de la colonne vertébrale, de la hanche et d'autres os, comme le poignet.

Mais toujours, le risque de fracture lors de la prise de bisphophonate demeure. Ils doivent être pris pendant un long moment pour voir le plein effet du traitement.

Pour la plupart des bisphosphonates, l’effet de renforcer l’os diminue plusieurs mois après que le patient a cessé de les prendre. Cependant, l'effet de l'alendronate dure de 3 à 5 ans après la fin de la prise.

Quelle est la durée habituelle du traitement?

Tout le monde n'est pas d’accord sur la durée de la prise de bisphosphonates. Cependant, la plupart des experts s'accordent sur le fait qu'ils devraient être pris pendant plusieurs années pour en voir le plein effet.

La plupart des médecins recommandent que, dans le cas d'ostéoporose grave, les médicaments soient pris pendant au moins cinq ans. Après chaque année de traitement, il est surveillé et une décision est prise quant à la prise ultérieure de médicaments.

Certaines études ont montré que les bisphosphonates continuent à agir dans les os plusieurs années après la prise du médicament.

Quel est le meilleur médicament?

Tous les bisphosphonates réduisent le risque de fractures, mais il n’existe pas de données précises sur le meilleur effet du bisphosphonate. L'alendronate et le risédronate agissent probablement un peu plus efficacement que l'étidronate.

L'ibandronate est un nouveau médicament à prendre une fois par mois, ce qui est un avantage.

L'alendronate et le risédronate sont prescrits le plus souvent. Ils peuvent être pris une fois par semaine, pas tous les jours. De nombreux médecins prescrivent d'abord l'alendronate.

L'étidronate est moins populaire parce qu'il est plus difficile à prendre et son efficacité est plus faible. Les comprimés sont pris dans un cycle de 90 jours (14 jours d’étidronate, puis 76 jours de calcium).

Aledronat, risedronat, ibadronat et autres sont les noms des principaux ingrédients actifs des préparations pour le traitement de l'ostéoporose. Les préparations pharmaceutiques peuvent être appelées différemment.

Le médecin déterminera également où se concentre la perte de substance osseuse la plus importante. L'alendronate, le risédronate et l'ibandronate se sont révélés efficaces pour réduire les fractures de la colonne vertébrale. Pour les femmes ayant des antécédents de fracture de la hanche, l'alendronate et le risédronate sont une meilleure option que l'ibandronate.

Comment prendre?

Les bisphosphonates sont pris soit une fois par jour, soit une fois par semaine (le même jour de la semaine) ou une fois par mois (le même jour du mois), en fonction de la prescription. La plupart des gens les prennent le matin avant de manger ou de boire.

Les formes injectables d’ibandronate sont administrées 1 fois en 3 ou 6 mois selon les directives du médecin.

Vous devez attendre (de 30 minutes à 2 heures) avant de manger ou de boire (sauf de l'eau). Les instructions fournies avec les pilules vous diront exactement combien de temps vous devez attendre.

Il est recommandé d'avaler une pilule avec un grand verre d'eau et de rester debout pendant 30 minutes. Cela est nécessaire car les bisphosphonates peuvent irriter la partie supérieure de l'œsophage.

Calcium et Vitamine D


Le calcium et la vitamine D sont nécessaires à la construction des os. Dans le traitement de l'ostéoporose, les médecins les prescrivent en même temps que la prise de bisphosphonates.

Ceci est fait pour que la quantité de calcium et de vitamine D soit maintenue dans le corps. Il existe un grand nombre de médicaments à base de calcium et de vitamine D sous différentes formes: comprimés à croquer, comprimés effervescents ou sachets. Ils peuvent être prescrits comme une combinaison de deux substances, ou simplement du calcium, ou simplement de la vitamine D.

Le médecin vous indiquera lequel vous convient. En outre, le médecin vous posera des questions sur le régime alimentaire.

Si le régime alimentaire contient déjà suffisamment de calcium, le patient ne doit pas prendre de suppléments de calcium, car une trop grande quantité de calcium peut être nocive.

Le calcium et la vitamine D sont généralement pris quotidiennement.

Qui ne devrait pas prendre?

La fonction des bisphosphonates prend en compte un certain nombre de contre-indications:

  • Faible taux de calcium dans le sang (hypocalcémie);
  • Carence en vitamine D;
  • Grossesse et allaitement;
  • Maladie rénale;
  • L’incapacité de s’asseoir ou de rester debout pendant 30 minutes après avoir pris la pilule.
  • Maladies de l'œsophage dont la structure tissulaire est altérée (par exemple, rétrécissement de l'œsophage ou œsophage de Barrett).

Effets secondaires des bisphosphonates


Les risques liés à la prise de médicaments - fractures du fémur et ostéonécrose des os de la mâchoire. Ces problèmes sont réels, mais ils sont plus fréquents chez les personnes prenant des bisphosphonates par voie intraveineuse pour traiter un cancer qui s'est propagé aux os, ou chez les femmes qui prennent des bisphosphonates à haute dose à long terme.

Les médecins reconnaissent que le risque d’effets secondaires augmente également avec l’utilisation à long terme de bisphosphonates, de sorte que la plupart des femmes en prennent pendant environ cinq ans. La bonne nouvelle est que les médicaments pour les os sont préservés même après l'arrêt des bisphosphonates.

Bien entendu, la prise de bisphosphonates n’est possible qu’après l’examen nécessaire et sur rendez-vous chez un médecin.

Bisphosphonates supérieurs pour le traitement de l'ostéoporose

Il existe aujourd'hui de nombreux médicaments pour le traitement des maladies des articulations, certains agissant respectivement sur la structure osseuse, d'autres sur l'état général du corps, et ils agissent de différentes manières. Considérez des médicaments tels que les bisphosphonates, découvrez en quoi ils diffèrent des autres médicaments et s'ils vous aident vraiment.

Faites attention! Chaque organisme est strictement individuel et seul un médecin peut sélectionner le traitement en cours.

Ce n’est qu’après le diagnostic de l’organisme que la cause de l’ostéoporose a été identifiée et qu’elle peut être utilisée à des fins médicales. Les bisphosphonates sont des médicaments modernes conçus pour arrêter les symptômes et le développement de l'ostéoporose. Indiqué pour renforcer le tissu osseux, en particulier chez les femmes après la ménopause

Qu'est-ce que l'ostéoporose et pourquoi est-il si important de la traiter?

L'ostéoporose est une diminution progressive de la densité osseuse due à la lixiviation des minéraux, ce qui entraîne une diminution de sa résistance et une fragilité accrue. Au début, une légère diminution de la densité osseuse (ostéopénie) se développe, puis elle devient anormalement poreuse et compressible, à la manière d’une éponge. Une telle violation de la structure du squelette entraîne de fréquentes fractures.

L'os est constitué de protéines, de collagène et de calcium - des substances qui en assurent la force (voir produits contenant du calcium). Lorsque l'équilibre de ces composants est perturbé, des blessures se manifestent sous la forme de fissures (fracture du col du fémur) ou de destruction (fracture par compression de la vertèbre de la colonne vertébrale). Certains patients depuis plusieurs années ne savent même pas la présence de dommages.
Vous pouvez suspecter le développement de la maladie par les symptômes suivants:

  • douleur chronique localisée sur le site de la fracture;
  • réduction de la hauteur, courbure de la colonne vertébrale, affaissé;
  • fractures avec une activité physique minime, tombant d'une hauteur de leur hauteur, localisées principalement dans la région des côtes, des hanches, de la colonne vertébrale, des pieds et des poignets.
  • épissage osseux lent.

L'ostéoporose n'est pas seulement un problème médical, mais également un problème socio-économique qui touche tous les segments de la population du monde.

Des statistiques

  • Les fractures de la hanche se produisent plus souvent chez les personnes âgées de 75 à 80 ans; les autres types de fractures sont caractéristiques des 50-59 ans et diminuent avec l’âge.
  • La perte de densité osseuse de 10% augmente le risque de fracture de la colonne vertébrale de 2 fois et le col du fémur de 2,5 fois.
  • D'ici 2050, les fractures de la hanche chez les hommes atteindront 310% et chez les femmes, 240% de plus qu'aujourd'hui.
  • Toutes les 3 secondes, une fracture causée par l'ostéoporose est diagnostiquée dans le monde. fracture de compression vertébrale - toutes les 22 secondes.
  • La grande majorité des patients présentant un risque élevé de blessure associé à une fragilité osseuse accrue (environ 80%), y compris ceux qui ont déjà eu au moins une fracture, ne sont pas au courant de leur maladie et ne prennent pas de comprimés pour l'ostéoporose.
  • La mortalité après une fracture de la hanche chez les deux sexes augmente avec l'âge et se situe probablement dans un délai d'un an après la blessure et atteint environ 20%.
    L'objectif principal du traitement de l'ostéoporose est de prévenir les fractures en réduisant la perte osseuse, en augmentant sa densité et en restaurant la résistance des os. La détection précoce et le traitement spécifique initié en temps voulu réduisent considérablement le risque de blessure et d'autres complications de la maladie.

Environ 200 millions de femmes dans le monde sont touchées par cette maladie;

  • chaque dixième femme de 60 ans
  • cinquième à l'âge de 70 ans
  • deux sur cinq après 80
  • deux sur trois après 90.

Quel est le bisphosphonate

  1. Ce sont des noms génériques pour des groupes de médicaments qui réduisent la perte osseuse progressive. Ces médicaments sont utilisés pour traiter l'ostéoporose et d'autres maladies similaires.
  2. Les ingrédients actifs contenus dans les préparations sont destinés à réduire la décalcification chez les personnes souffrant d'ostéoporose et de fragilité des os.
  3. Les bisphosphonates, de par leur nature même, sont des analogues complets des substances intercellulaires naturelles du tissu osseux, synthétisées uniquement par des moyens artificiels.

C'est intéressant! Dans un passé lointain, les bisphosphonates étaient utilisés dans les industries du pétrole et du textile comme détergents, ainsi que dans l'agriculture comme engrais.
Au 19ème siècle, ces produits chimiques étaient utilisés en génie mécanique comme inhibiteurs des processus de corrosion. En raison de cette caractéristique, ils sont largement utilisés en médecine. Seulement maintenant, leur objectif principal est de ralentir le processus de dégradation du tissu osseux dans le corps humain, et non la destruction corrosive de pièces dans des machines et des mécanismes.

Les bisphosphonates, de par leur nature même, sont des analogues complets des substances intercellulaires naturelles du tissu osseux, synthétisées uniquement par des moyens artificiels.

Les bisphosphonates, ou comme on les appelle également «diphosphonates», contiennent deux acides phosphoniques, qui forment la base de tous les composés organiques du phosphore.

Tous les bisphosphonates modernes sont divisés en deux classes:

Les deux classes de médicaments ont déjà prouvé leur efficacité et sont largement utilisées en médecine.

Indications d'utilisation

Le groupe de préparations de bisphosphonates connues de l’humanité depuis le milieu du 19e siècle. Il était à l'origine utilisé en génie mécanique pour prévenir la corrosion, ou en tant qu'engrais ou agent de nettoyage dans l'industrie tactile et pétrolière.

Après avoir commencé à étudier les bisphosphonates en tant que médicament, à la fin des années 70, on leur confia un rôle de premier plan dans le traitement de l'ostéoporose et de ses complications.

Aujourd'hui, leur utilisation est justifiée, notamment lorsqu'il s'agit de maladies du système musculo-squelettique avec résorption focale du tissu osseux.

  • Grâce à l'utilisation des médicaments de ce groupe bloque le processus de destruction des os, en conséquence - ils deviennent plus robustes. En outre, les bisphosphonates peuvent aider à protéger l'os contre les effets du progrès du cancer ou d'autres maladies.
  • En pratique, les médicaments sont utilisés pour soulager les douleurs osseuses, notamment causées par le myélome et les métastases. Appliqué pour réduire les taux de calcium dans le sang, renforcer les os et minimiser les fractures.
  • Les bisphosphonates sont utilisés assez efficacement dans l'ostéoporose, dans les myélomes, dans le fonctionnement du tissu osseux, dans la maladie de Paget, dans l'hyperparathyroïdie primitive, ainsi que dans les tumeurs et les métastases, en particulier associés à l'hypercalcémie.

Le médicament aide-t-il?

Par leur structure, les bisphosphonates ressemblent aux minéraux naturels. Ils interfèrent avec le métabolisme du tissu osseux. La structure des préparations comprend deux processus qui s’opposent: la formation des tissus et la destruction naturelle (résorption).

Lors de la prise de médicaments, le corps reçoit des molécules de calcium. Ils pénètrent dans le tissu osseux, puis il y a une accumulation et un long retard de ces substances.

Lors d'une exposition corporelle, les bisphosphonates détruisent le fonctionnement des ostéoclastes - des cellules spéciales qui participent également au processus du fonctionnement de l'organisme.

  1. Leur rôle est de dissoudre et de détruire le vieux tissu osseux parallèlement à la formation de nouveau tissu osseux.
  2. Si l'ostéoporose se développe dans le corps, les ostéoblastes ne peuvent normalement pas former de tissu osseux et commencent donc à détruire l'ancien.
  3. En conséquence, les os deviennent faibles, amincissants et fragiles.
  4. Lorsque les bisphosphonates sont insérés dans les os, l'activité des ostéoclastes diminue, la croissance s'arrête et le processus d'autodestruction commence à être activé, ce qui supprime les signaux de destruction.

En prenant ces médicaments, on traite l'ostéoporose, dans laquelle les os ne sont plus minces, mais au contraire, il est possible de récupérer.

Lorsqu'il est utilisé en traitement, le mécanisme d'action

La principale action pharmacologique des bisphosphonates est la création d'obstacles à la destruction naturelle du tissu osseux dans certaines maladies. De plus, ces médicaments ont un effet antitumoral et analgésique.

Les bisphosphonates sont utilisés avec succès pour traiter une liste impressionnante de maladies:

  • l'ostéoporose;
  • métastases du tissu osseux;
  • les tumeurs;
  • l'hypercalcémie;
  • ostéodystrophie déformante;
  • le myélome;
  • l'ostéogenèse;
  • hyperparathyroïdie;
  • altération de la formation osseuse.

Le mécanisme d'inhibition des ostéoblastes est à la base des effets complexes des bisphosphonates sur un organisme vivant. Les ostéoblastes sont des cellules jeunes qui, en cas de croissance excessive, affaiblissent considérablement la stabilité du tissu osseux. Par conséquent, dans le traitement de l'ostéoporose, il est important d'inhiber leur formation active.

  1. Le médicament est impliqué dans le processus de synthèse des protéines et ralentit la dégradation du tissu osseux. En conséquence, les os conservent leur force et la probabilité de fractures est considérablement réduite.
    Dans la thérapie complexe, les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose ont le plus grand effet thérapeutique. Les noms des produits médicaux n'indiquent pas la présence d'azote dans ceux-ci.
    De plus, les bisphosphonates ont un effet anesthésique et réduisent les tumeurs, améliorant ainsi de manière significative l'état des patients.
  2. Ces médicaments sont utilisés en oncologie, car ils permettent de faire face aux conséquences du développement des cellules cancéreuses et d'empêcher leur croissance.
  3. Dans la thérapie complexe, les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose ont le plus grand effet thérapeutique. Les noms des médicaments n'indiquent pas la présence d'azote, mais leurs effets sur l'organisme varient toutefois considérablement.

Comment fonctionnent les bisphosphonates?

Par leur structure, les bisphosphonates ressemblent aux minéraux naturels. Ils interfèrent avec le métabolisme du tissu osseux. La structure des préparations comprend deux processus qui s’opposent: la formation des tissus et la destruction naturelle (résorption).

  • Lors de la prise de médicaments, le corps reçoit des molécules de calcium. Ils pénètrent dans le tissu osseux, puis il y a une accumulation et un long retard de ces substances.
  • Lors d'une exposition corporelle, les bisphosphonates détruisent le fonctionnement des ostéoclastes - des cellules spéciales qui participent également au processus du fonctionnement de l'organisme.
  • Leur rôle est de dissoudre et de détruire le vieux tissu osseux parallèlement à la formation de nouveau tissu osseux.
  • Si l'ostéoporose se développe dans le corps, les ostéoblastes ne peuvent normalement pas former de tissu osseux et commencent donc à détruire l'ancien.

En conséquence, les os deviennent faibles, amincissants et fragiles.

Lorsque les bisphosphonates sont insérés dans les os, l'activité des ostéoclastes diminue, la croissance s'arrête et le processus d'autodestruction commence à être activé, ce qui supprime les signaux de destruction.

En prenant ces médicaments, on traite l'ostéoporose, dans laquelle les os ne sont plus minces, mais au contraire, il est possible de récupérer.

Les bisphosphonates contre l'ostéoporose: sont-ils si efficaces et si sûrs?

Les bisphosphonates sont des analogues synthétiques des pyrophosphates naturels, qui constituent la base de la matrice osseuse et inhibent la destruction de la matière osseuse.

Comment les bisphosphonates agissent n'est pas encore tout à fait clair. Il a seulement été prouvé qu'ils se combinent aux segments d'os d'hydroxyapatite, réduisent leur flexion et abaissent le niveau d'hydroxyproline et de phosphatase alcaline dans la circulation systémique. Ils inhibent l'activité des ostéoblastes, qui ralentissent la résorption du tissu osseux.

Certains types de bisphosphonates peuvent bloquer le processus de production du mévalonate, la principale substance nécessaire à la formation des ostéoblastes, ainsi que réduire le taux de géranyl-diphosphate impliqué dans la formation des ostéoclastes. De plus, ces composés ont des effets antitumoraux et analgésiques.

Les bisphosphonates, en fonction de la structure chimique, sont divisés en deux groupes:

  • ceux qui ne contiennent pas d'atomes d'azote;
  • les aminobisphosphonates, qui comprennent l'azote.

Quel est leur avantage?

Les aminobisphosphonates sont des médicaments indispensables dans le traitement de l'ostéoporose. Ils contiennent de l'azote dans leur composition. Ils sont plus efficaces que les fonds sans azote, mais les femmes devraient les utiliser avec un soin particulier. Les aminobisphosphonates ne peuvent pas être pris en cure longue. Les éléments suivants peuvent être ajoutés à la liste des meilleurs médicaments de ce type:

  1. Zolédronate Il affecte le tissu osseux de manière très sélective, uniquement à l'endroit où les os subissent des modifications dégénératives. L'outil peut provoquer une résorption osseuse en affectant les ostéoclastes. Cependant, l'outil ne peut pas affecter négativement la minéralisation. Le principal ingrédient actif dans ce cas est l'acide zolédronique. Vendu sous forme de concentré pour perfusion.
  2. Bondronat. Il contient de l'acide ibandronique, qui a un effet positif dans le traitement de l'ostéoporose. Il est approprié d'utiliser ce médicament pour la prévention de l'ostéoporose. Peut être utilisé par les femmes après la ménopause. Il est combiné avec succès avec des comprimés d’hormones sexuelles. Les hommes sont prescrits dans les cas où il existe de véritables manifestations cliniques de la maladie. Bondronat peut être utilisé lorsque l'analyse biochimique du sang a enregistré une hypercalcémie.
  3. Acide alendronique. Un médicament non hormonal capable de corriger avec succès le métabolisme osseux. L'outil est capable de stimuler efficacement l'ostéogenèse. Vendu sous forme de pilule. Il est pris 1 fois par semaine. La durée du traitement est déterminée par le médecin en fonction de l'état de santé du patient.
  4. Acide clodronique. Aujourd'hui, l'un des médicaments de la médecine expérimentale, est capable de réduire sélectivement les microphages. Dans l'industrie pharmaceutique, il est produit sous les noms de Clodron et Bonefos. Il joue le rôle d'inhibiteur de la résorption osseuse. Réduit le risque de fractures, a un effet analgésique.

Caractéristiques d'utilisation

Bisphosphonates - ces médicaments que vous ne pouvez absolument pas utiliser vous-même. Nommer et contrôler leur utilisation ne devrait être qu'un spécialiste. Les médicaments de ce groupe sont mal absorbés par le tractus gastro-intestinal. C'est pourquoi les médecins conseillent de les prendre l'estomac vide et au moins une heure avant les repas. Mais n'oubliez pas que les bisphosphonates ont un effet très négatif sur l'estomac. Par conséquent, une personne devrait aider le plus rapidement possible à la digestion des fonds. Vous ne pouvez pas occuper une position horizontale après avoir frappé la tablette à l'intérieur.

  • En raison d'une mauvaise absorption, le médicament doit être pris avec précaution avec du calcium.
  • Il est préférable de prendre les médicaments contenant du calcium dans les 2-3 heures qui suivent l’utilisation des bisphosphonates.
  • La première administration intraveineuse de médicaments de ce groupe est accompagnée de manifestations négatives générales (fièvre, douleurs musculaires sévères, vertiges, nausées).
  • Les coups suivants ne donneront pas une réaction aussi forte ou ne se montreront pas du tout.
  • Compte tenu de l'impact négatif temporaire, ces symptômes n'ont pas besoin d'être traités.

Pour que les bisphosphonates soient plus efficaces, leur traitement doit être associé à des suppléments de calcium et de vitamine D. La principale contre-indication à l'utilisation de ces médicaments est l'insuffisance rénale. Avant le traitement, le patient doit:

  • maladies graves du système cardiovasculaire;
  • les pathologies et les maladies érosives graves du tractus gastro-intestinal;
  • sensibilité à la drogue.

Bisphosphonates simples - que choisir?

Les bisphosphonates simples incluent:

  1. Le Tiludronat (Skelid) est prescrit pour le traitement de l'ostéoporose et de l'ostéodystrophie déformante. Prendre 1 fois par jour (400 mg) 2 heures avant les repas ou 2 heures après les repas. Lavez-le avec un peu d'eau ou de jus de fruits. La durée du traitement est de 3 mois. Après une pause de 6 mois, le cours est répété.
  2. L'étidronate (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) est prescrit pour le traitement de l'ostéodystrophie déformante, de l'ostéoporose, de l'hypercalcémie, qui se développe sur le fond des tumeurs malignes et des calculs d'oxalate dans les reins. Libérez-les sous forme injectable et orale. Le traitement consiste habituellement en calcium, magnésium et vitamine D. Le schéma thérapeutique dépend de la gravité de la maladie et de l'âge du patient. Les médicaments à base d'étidronate sont approuvés pour une utilisation chez les enfants de moins de 3 ans. Pour le traitement et la prévention de l'ostéoporose, le médicament est utilisé à une dose de 5-7 mg / kg pendant 2-3 mois, après 1-2 mois, le traitement est répété. Avec une diminution de la densité minérale osseuse et une perte de substance spongieuse chez les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde, la durée du traitement est d'au moins 12 mois à une dose quotidienne de 5 à 10 mg / kg de poids. La posologie quotidienne doit être divisée en 2 doses. Dans le contexte du traitement, vous devez suivre un régime alimentaire riche en calcium et, si nécessaire, utiliser des préparations pharmaceutiques.
  3. Le clodronate (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) est prescrit pour l'ostéoporose, la perte osseuse, la prévention des métastases osseuses chez les patientes atteintes d'un cancer du sein primitif et pour le traitement de l'hypercalcémie en oncologie. Des formes orales et ampulantes sont disponibles. Les préparations pour administration orale contenant du clodronate ne doivent pas être prises avec des liquides contenant des cations divalents (lait, eau minérale). Les capsules ne sont pas mâchées. Un comprimé (800 mg) peut être divisé en deux moitiés, mais elles doivent être prises simultanément, sans broyage ni mastication. La forme injectable est dissoute dans 500 ml de solution saline ou 5% de glucose. Le régime de traitement dans chaque cas est sélectionné individuellement.

Pendant le traitement par les bisphosphonates, une quantité suffisante de liquide doit être fournie à l'organisme. Il est également nécessaire de surveiller le fonctionnement des reins et le taux de calcium dans le sang.>

Aminobisphosphonates - une forme plus avancée de médicaments

Parmi les aminobisphosphonates le plus souvent prescrits:

  1. L'acide zolédronique (Zolédronate, Aklast, Zometa) affecte de manière sélective le tissu osseux et inhibe l'activité des ostéoclastes à l'origine de la lyse des os. Par conséquent, il est utilisé avec succès chez les patients atteints d'ostéoporose. La principale caractéristique du zolédronate est qu’il supprime la résorption de la matière osseuse et n’exerce en même temps aucun effet indésirable sur la formation et le processus de minéralisation du tissu osseux, ainsi que sur ses propriétés mécaniques. Attribuer sous la forme de perfusions intraveineuses lentes. Le schéma thérapeutique dépend de la gravité de la maladie, mais pour que l'effet thérapeutique de la première dose soit maximal, le second système ne peut être mis en place qu'après une semaine.
  2. Ibandronat (synonymes Bondronat, Bonviva). Ce bisphosphonate est prescrit pour le traitement et la prévention de l'ostéoporose, y compris pendant la ménopause, pour la prévention des fractures osseuses, des métastases osseuses, de l'excès de calcium provoqué par le cancer.
    Les formes posologiques orales sont prises une heure avant les repas, en prenant des médicaments ou des liquides (sauf de l'eau plate). Après avoir pris des médicaments à base d'Ibandronate, vous devez rester en position verticale pendant 1 heure. Ne permettez pas leur réception la nuit.
    Les injections intraveineuses ne sont autorisées que chez les patients hospitalisés. Il est nécessaire de veiller à ce que la substance active ne pénètre pas dans l’artère et les tissus adjacents lorsque l’IV est inséré.
  3. L'acide alendronique (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) est un inhibiteur non hormonal de la résorption osseuse, normalise le métabolisme osseux, active l'ostéogenèse, contrôle l'équilibre entre les processus de destruction et de restauration, stimule la formation de tissu osseux de structure histologique normale. Assigner avec l'ostéoporose ménopausique et sénile pour prévenir les fractures, avec la maladie de Paget et l'hypercalcémie maligne.
  4. Le risédronat (synonymes Rizendros, Actonel, Rizarteva) comprend le schéma thérapeutique de l'ostéoporose et de l'ostéite déformante. Disponible en tablettes.

Antirésorption (prévention de la perte osseuse), obsolète

Calcitonine

La calcitonine (Miacalcic 5 amp. 1100 rub) est une hormone thyroïdienne et est utilisée pour traiter l'ostéoporose. Dans l'industrie pharmaceutique, la calcitonine humaine recombinante est synthétisée, ainsi que la calcitonine de porc et de saumon.

Effets secondaires: Des saignements nasaux, un écoulement nasal, une irritation des muqueuses, des nausées ou des vomissements peuvent survenir par voie nasale. Lors de l'utilisation de la calcitonine sous forme injectée, une inflammation peut survenir au site d'injection.

Le médicament a déjà été utilisé comme antirésorptif (empêchant la résorption osseuse). Il disposait d'une base de preuves plutôt modeste, réduisant quelque peu la fréquence des fractures vertébrales et arrêtant la douleur aiguë associée aux fractures ostéoporotiques. Ces dernières années, des informations ont été accumulées sur l'augmentation de la fréquence des oncopathologies nouvellement enregistrées chez les patients utilisant un myocalcique. Le médicament est retiré des recommandations pour le traitement de l'ostéoporose, restant sur le marché comme moyen. Réduction de la douleur dans les fractures vertébrales avec ostéoporose et traitement de la maladie de Paget.

Raloxifene (Evista)

Le raloxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes de la génération II, abrégé en SMER. Le médicament a un effet semblable à l'œstrogène sur le tissu osseux, mais se comporte comme un anti-œstrogène dans l'endomètre. Cela vous permet d'éviter ses éventuels effets secondaires, notamment le risque de développer un cancer.

Effets secondaires: À l'utilisation de Raloxifene peut augmenter la sévérité des bouffées de chaleur; le risque de thrombose, y compris la thrombose veineuse profonde et l'embolie pulmonaire. Le risque d'effets indésirables est plus probable au cours des quatre premiers mois d'utilisation.

Jusqu'à présent, l'efficacité du médicament n'a pas été prouvée, pas plus, et il réduit le risque de fractures extra-vertébrales.

Antirésorption efficace

Denosumab (Prolia)

Le dénosumab (60 mg. 22000 rub) est un anticorps humain (IgG2) qui bloque la formation et l'activité des ostéoclastes, responsables de la résorption osseuse. Proli renforce les os, augmente leur densité minérale, prévient les fractures. Le médicament est administré deux fois par an sous la peau, à la cuisse ou à l’abdomen. Assigné pour éliminer l'ostéoporose:

  • chez les femmes après des changements climatériques avec une tendance à des fractures de localisation différente;
  • chez les hommes présentant une densité osseuse réduite et un risque de fracture vertébrale en cas de traitement hormonal suppressif.

Le dénosumab est le médicament de choix en cas de risque élevé de fractures multifactorielles, ainsi que d'intolérance à d'autres méthodes de traitement de l'ostéoporose.

Le médicament est administré 1 fois en six mois. Recherche dans les essais cliniques depuis 2004. Parallèlement à l'ostéoporose, il a été étudié pour le traitement des lésions tumorales métastatiques des os. En revanche, les bisphosphonates ne sont pas contre-indiqués chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Médicaments qui augmentent la masse osseuse

Teriparatide (Forteo)

Le médicament est le seul anabolisant efficace qui stimule la croissance des os. Il est indiqué pour les formes post-ménopausique, primaire, ostéoporose sénile et idiopathique chez l'homme. La durée du traitement est de 12 à 18 mois. C'est le médicament de choix lorsque les bisphosphonates sont inefficaces. En Russie, publié sous le nom de Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 frotter). est un analogue synthétique de la parathormone humaine, impliquée dans la régulation du métabolisme du calcium. Contrairement à d'autres médicaments contre l'ostéoporose, qui réduisent la résorption osseuse, le tériparatide favorise la croissance de nouveau tissu osseux.

Ce médicament est utilisé pour traiter les cas d'ostéoporose sévère chez les femmes et les hommes de différentes étiologies. Le médicament stimule l'activité des ostéoblastes, favorise la formation de nouveau tissu osseux, renforce les os et prévient les fractures.

Méthode d'application: la dose recommandée est de 20 mg par jour. La tériparatide est injectée par voie sous-cutanée à la cuisse ou à l'abdomen.

Forteo ne doit pas être utilisé:

  • allergique à ses ingrédients;
  • enfants et adolescents;
  • enceinte ou allaitant;
  • dans les tumeurs malignes des os;
  • pendant ou après la radiothérapie;
  • avec hypercalcémie;
  • l'hyperparathyroïdie et la maladie de Paget;
  • maladie rénale grave.

Tous les médicaments énumérés dans cet article sont des médicaments sur ordonnance et ne sont pas destinés à l'automédication. En raison des risques potentiels pour la santé, vous devez consulter votre médecin avant d’utiliser ces médicaments.
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Classification

Les préparations de bisphosphonates sont conditionnellement divisées en deux groupes complètement différents dans leurs actions:

  • Médicaments contenant de l'azote;
  • Préparations sans azote.

Bisphosphonates (aminobisphosphonates) contenant de l’azote - contiennent les substances suivantes:

  1. "Alendronate sodique" est un médicament non hormonal qui corrige le métabolisme entre les tissus osseux et forme sa structure normale. Utilisation possible pour les hommes et les femmes.
  2. "Ibandronate acid" est un médicament de la troisième génération de bisphosphonates. Bien prouvé dans le traitement de l'ostéoporose post-ménopausique chez la femme. L'acide ibandronate est largement utilisé pour l'hypercalcémie (augmentation excessive du calcium dans le sang). Les hommes ne sont pas recommandés pour utiliser ce médicament.
  3. "Acide zolédronique" - caractérisé par la capacité d'effets sélectifs sur le tissu osseux. Le médicament affecte sélectivement la structure osseuse en raison de sa similitude avec la grille osseuse. Un effet important est la propriété antitumorale. A partir de cet acide, les bisphosphonates suivants sont produits: "Zoledronate", "Zometa". Nommé dans le traitement des formes progressives de l'ostéoporose.
  4. "Ibandronate sodique" (Bonviva, Bondronat, préparations à base de celui-ci) réduit l'activité des ostéoclastes, réduit la destruction des os. Principalement utilisé pour le traitement prophylactique des fractures chez les femmes ménopausées.

C'est important! Les aminobisphosphonates sont plus efficaces dans le traitement de l'ostéoporose chez les femmes.

Bisphosphonates sans azote:

  • Tiludronate de sodium (acide tiludronique) - accumule des composés de phosphate et de calcium dans les os, contribuant à leur minéralisation et à leur renforcement. Il est utilisé en cas de mollesse excessive des os ou dans le traitement de la maladie de Paget. Non attribué aux enfants.
  • «L'étidronate» («Didronel», «Ksipifon», acide étidronique) est recommandé pour le traitement de l'ostéoporose avec processus oncologiques concomitants, de la maladie de Paget et de pathologies rénales. Toujours prescrit en même temps que des suppléments de calcium.
  • "Clodronate" (clodronate de sodium, "Bonefos", "Clobir") - est prescrit pour le cancer du sein primaire, pour la prévention rapide du développement de métastases osseuses. Interfère avec le développement de l'hypercalcémie et de l'ostéolyse.

Bisphosphonates - formes galéniques vendues exclusivement sur ordonnance et sous le contrôle obligatoire du médecin traitant. Une réception sans ordonnance médicale peut nuire à la santé! Ne pas diagnostiquer soi-même l'ostéoporose!

Comment prendre des bisphosphonates

La principale chose à prendre est de l’utiliser strictement à jeun, une demi-heure avant les repas, ce qui renforcera considérablement l’effet des substances médicamenteuses. Il ne faut pas oublier que les médicaments de ce groupe peuvent provoquer une inflammation du tractus gastro-intestinal. Par conséquent, après la prise du médicament, il est nécessaire de rester debout pendant environ une heure, ce qui réduira considérablement le risque d'érosion gastrique.

Astuce! Les bisphosphonates doivent être consommés uniquement avec de l'eau en grande quantité.

Complications possibles lors du traitement par les bisphosphonates

Ces composés montrent un effet élevé dans l'ostéoporose, soulagent la douleur dans les tumeurs malignes, qui sont accompagnées de métastases osseuses, suppriment l'hypercalcémie associée au cancer, mais ils ont de nombreux effets secondaires indésirables.

Parmi les principaux effets négatifs observés au cours du traitement par les bisphosphonates, il convient d’annuler:

  • effet toxique sur les reins;
  • hypocalcémie résultant de l'utilisation de formes posologiques intraveineuses;
  • ostéonécrose de la mâchoire, se développant dans le traitement des bisphosphonates contenant de l'azote;
  • risque élevé de fractures de la hanche au cours du traitement par les zolédronates, ce qui est associé au blocage des processus de restauration des os des patients cancéreux;
  • fibrillation auriculaire, en particulier chez les patients présentant des pathologies du système cardiovasculaire;
  • troubles dyspeptiques: gastralgie, constipation ou selles molles, nausée, dysphagie;
  • ulcères du système digestif;
  • fièvre, myalgie et autres symptômes pseudo-grippaux causés par l'activation des lymphocytes T;
  • réactions cutanées (éruption cutanée, érythème);
  • faiblesse générale;
  • perte de vision, douleur oculaire, conjonctivite et sclérite;
  • réactions allergiques: urticaire, choc anaphylactique.

Compatibilité avec d'autres médicaments

Il convient de garder à l’esprit que, bien que la nomination des bisphosphonates et:

  • Les AINS augmentent le risque d'effets indésirables sur le système digestif.
  • pris parallèlement aux diurétiques de l'anse, augmente le risque d'hypocalcémie et d'hypomagnésémie;
  • en association avec les aminosides, l'effet toxique sur les reins est renforcé;
  • Avec le traitement aux bisphosphonates, l'alcool n'est pas autorisé.

Il est impossible de mélanger des formes injectables avec d'autres médicaments dans une seringue.

Action pharmacologique

Les bisphosphonates (diphosphonates) sont appelés ainsi car les molécules de ces substances contiennent deux phosphonates (PO3) Ces composés chimiques sont les analogues les plus proches des pyrophosphates naturels, qui ne sont pas clivés par les enzymes présentes dans le corps humain.

Les produits pharmaceutiques à base de bisphosphonates ont pour objectif principal de stabiliser le squelette lors de maladies entraînant une perte osseuse rapide.

Nous allons comprendre comment cela se passe. Normalement, le corps produit deux types de cellules avec des fonctions différentes:

  1. Ostéoclastes - contribuent à la résorption (destruction) des vieilles cellules du squelette.
  2. Ostéoblastes - participent à la formation d'un nouveau tissu.

Avec l'ostéoporose, ces derniers ne font tout simplement pas face à leur tâche, tandis que les ostéoclastes continuent à se débarrasser régulièrement des vieilles cellules.

La prévention de l'ostéoporose et le traitement reposent sur les effets des bisphosphonates sur les ostéoclastes, qui consistent à inhiber leur croissance et à déclencher le processus d'autodestruction, ce qui a pour effet de suspendre l'amincissement des os. Un autre point important: les médicaments retiennent dans les os beaucoup de calcium et de phosphore.

De plus, les bisphosphonates sont utilisés dans le traitement complexe des patients cancéreux et pour prévenir la survenue de métastases affectées par les cancers du sein, du poumon, de la prostate, du rein et de la thyroïde.
En entrant dans le corps et en accumulant des médicaments:

  • réduire les niveaux élevés de calcium dans le sang - l'hypercalcémie, qui est un signe concomitant de lésions métastatiques osseuses;
  • prévenir la formation de nouveaux foyers de la maladie - métastases;
  • avoir un effet analgésique.

L'avantage incontestable est que ces médicaments ne sont pas hormonaux et ne surchargent pas le système cardiovasculaire. Un inconvénient important peut être qualifié de faible solubilité, ce qui complique l'absorption du corps.

Groupes de drogue

Il existe deux types principaux de bisphosphonates, qui diffèrent par la manière dont ils affectent les ostéoclastes:

  • Sans gaz, ou le moyen de la première génération.
    Les médicaments à base de ces médicaments, tels que l'étidronate, le clodronate, le tiludronate, sont activement utilisés. Les effets destructeurs sur les ostéoclastes sont dus à l'assimilation de ces derniers. L'étidronate et le clodronate sont utilisés avec succès dans le traitement complexe de l'oncologie.
  • Aminobisphosphonates, à teneur en azote, médicaments de deuxième génération.
    Plus efficaces en raison de leur sélectivité en agissant sur les ostéoclastes et de l'action prolongée que cela peut avoir, car pas absorbé par les ostéoclastes, contrairement à l'azote libre. Ce sont des médicaments tels que le Pamidronate et l'Alendronate. Efficace pour l'ostéoporose causée par la ménopause chez les femmes, dans le traitement des patients cancéreux atteints de métastases osseuses.

À l'heure actuelle, des agents contenant de l'azote, auxquels les experts se réfèrent pour la troisième génération de bisphosphonates, ont déjà été introduits. Leurs ingrédients actifs sont l'ibandronate et l'acide zolédronique. Parmi les médicaments les plus courants, il s'agit de Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zolédronate) a une structure moléculaire particulière (la présence de deux atomes d'azote dans la chaîne latérale), qui détermine le potentiel plus élevé de l'acide zolédronique et provoque une forte augmentation de l'activité du médicament par rapport aux médicaments de la génération précédente.

Variantes d’usage de drogues: orale et intraveineuse.

Ce que vous devez savoir lors du traitement des bisphosphonates

Comme vous le savez, tout dans la cuillère représente un médicament dans une tasse qui peut devenir un poison. Par conséquent, lors de l'utilisation de bisphosphonates, il est important de suivre les instructions de dosage et de lire attentivement la liste des contre-indications et les autres informations nécessaires spécifiées dans l'annotation. Pour les mêmes raisons, l'auto-traitement est dangereux.
Les médicaments ne peuvent être utilisés que selon les directives du médecin traitant!

Caractéristiques de la réception

Étant donné que les bisphosphonates sont des médicaments assez graves, entraînant de nombreux effets secondaires, il est recommandé de suivre certaines règles lors de leur application:

  1. Prenez le matin l'estomac vide, en même temps avec beaucoup d'eau.
    Manger après cela est autorisé pas plus tôt qu'une heure.
  2. Laver exclusivement avec de l'eau ordinaire non gazeuse. Toutes les autres boissons inhiberont l'effet du médicament.
  3. Une heure et demie après la réception, maintenez si possible une position verticale. Pendant ce temps, le médicament atteindra les intestins, ce qui minimisera son effet irritant sur les parois de l'œsophage et de l'estomac.
  4. Il est conseillé de prendre du calcium ou de la vitamine D en parallèle avec le traitement par bisphosphonate, mais ils doivent être consommés dans le respect des intervalles de deux heures. La réception simultanée de ces fonds est exclue.

Les bisphosphonates parentéraux sont administrés par voie de perfusion intraveineuse (goutte à goutte) dans les 2-3 heures.
L’injection rapide de médicaments peut provoquer une insuffisance rénale aiguë qui, dans le contexte d’une hypercalcémie associée au cancer, peut être fatale.
Les restrictions pour la prise de bisphosphonates sont:

  • la grossesse
  • période de lactation
  • âge jusqu'à 18 ans
  • intolérance individuelle,
  • insuffisance rénale
  • maladies du tractus gastro-intestinal dans la phase aiguë.

Si vous suivez strictement ces conseils, vous pouvez éviter les complications ou atténuer les éventuels effets secondaires des médicaments au cours du traitement.

Effets secondaires

Parmi les effets négatifs fréquents de la prise de bisphosphonates, on peut citer:

  • dans le système digestif - irritation de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum, ​​gastrite, saignements, nausées, douleurs à l'estomac, flatulences et constipation;
  • maux de tête et douleurs musculaires;
  • arthralgie;
  • maladies des reins et du foie dues à l'accumulation de substances toxiques;
  • hypocalcémie - manque de calcium dans le sang;
  • symptômes allergiques.

Si vous utilisez des bisphosphonates de manière arbitraire et incontrôlable, des complications plus importantes sont possibles, telles que fibrillation - désynchronisation du rythme cardiaque, ostéonécrose de la mâchoire et fractures du fémur par retournement.

Cependant, la manifestation de tous ces symptômes indésirables n'est pas observée chez tous les patients. Un traitement et une adhérence correctement calculés aident à éviter les effets secondaires et à minimiser le risque de complications.

Opinion du peuple

Je souffre d'ostéoporose post-ménopausique, une fois par an, je prends de l'acide zolédronique. Pour la première fois dans les 3 jours, il y avait des symptômes pseudo-grippaux, le paracétamol a été efficace pour les éliminer.

Les perfusions ultérieures ont bien toléré. Je subis régulièrement une densitométrie osseuse, le médecin a noté une tendance positive.

Maria, Moscou

Que pensent les médecins

Les bisphosphonates sont utilisés avec succès dans le traitement de divers types d'ostéoporose, ils réduisent le risque de fractures, y compris les articulations de la hanche.

Mais, malheureusement, ils présentent certaines contre-indications et certains effets secondaires assez graves. Par conséquent, ils ne peuvent être traités que sous un contrôle médical strict et avec la prise en compte obligatoire des paramètres de laboratoire. Il est nécessaire de respecter strictement le régime de traitement prescrit.

Maria Alexandrovna, rhumatologue

Les bisphosphonates sont disponibles uniquement sur ordonnance. Rangez-les dans un endroit sombre, hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 degrés.
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Instruction

En prenant des bisphosphonates, vous devez vous conformer à ces recommandations:

  1. Prenez le médicament sous forme de comprimés ou de gélules le matin à jeun;
  2. Nous lavons le comprimé avec 1 verre d’eau (200 ml);
  3. Après avoir pris le médicament, il n'est pas recommandé de s'asseoir ou de s'allonger;
  4. Vous pouvez manger de la nourriture en 30 à 40 minutes.

Souvent, la durée du traitement de l'ostéoporose par les bisphosphonates est d'environ 3 à 5 ans. Le médicament peut être administré 1 fois par jour ou 1 fois par semaine.

Échantillon de prix

Le prix des bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose dépend du nom du médicament, de la société et du pays du fabricant, ainsi que de la composition pharmacologique et de la formule chimique.

Nous présentons les prix approximatifs de certains médicaments:

  1. Alendronate (coût des préparations d'acide ibandronique - 270 à 700 roubles);
  2. Acide zolédronique (le coût du traitement pendant 12 mois varie de 15 500 à 35 000 roubles);
  3. Pamidronat (prix varie de 5 à 10 mille roubles);
  4. Klodronat (coût - 8-17 mille roubles);
  5. Bondronat (le coût varie de 7 à 9 mille roubles).

Plus d'informations sur le traitement de l'ostéoporose par les bisphosphonates sont disponibles dans la vidéo suivante:

Bisphosphonates - médicaments contre l'ostéoporose, qui font partie intégrante d'un ensemble complet d'effets médicaux sur le corps du patient. En respectant le traitement prescrit, vous pouvez restaurer la santé de votre corps. Prenez soin de votre santé!

Les avis

Selon l'Organisation mondiale de la santé, le 20 octobre est le jour de la lutte contre l'ostéoporose. Malheureusement, ces derniers temps, le nombre de patients atteints de cette maladie a considérablement augmenté.

Bien sûr, une telle maladie n’est pas fatale, mais elle pose beaucoup de problèmes aux patients et réduit considérablement la qualité de vie.

De plus, en raison du fait que les personnes âgées, après une fracture de la hanche, meurent selon un pourcentage plus élevé que dans une autre maladie. Pour la plupart des gens, les bisphosphonates constituent un espoir de guérison.

Selon le docteur en sciences médicales S.Rodionova, la situation en matière d'ostéoporose est assez difficile car, de nos jours, le corps n'est pas suffisamment saturé en nutriments et en éléments, les mauvaises habitudes, la consommation de drogues, d'alcool et de faibles activités physiques - chez les hommes comme chez les femmes qui contribue au développement et au développement de l'ostéoporose.

Le besoin de bons médicaments destinés à lutter contre l'ostéoporose est justifié.
Selon les experts, les bisphosphonates ne sont pas une panacée, mais leur utilisation devrait relever du bon sens, mais il est essentiel de pouvoir compter sur eux pour le traitement et l’arrêt de la croissance du tissu osseux constitué de cellules malignes, car c’est le moyen le plus sûr de surmonter les maladies les plus graves au monde.

Conclusion

L'utilisation d'un groupe de médicaments bisphosphonates vous permet de renforcer les os et la santé, mais vous devez tout de même comprendre que l'auto-traitement et l'auto-prescription de tels médicaments peuvent avoir des effets néfastes indésirables.

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